公开(公告)号
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CN1910149A
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公开(公告)日
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2007.02.07
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申请(专利)号
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CN200580002567.1
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申请日期
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2005.01.21
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专利名称
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支气管舒张化合物
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主分类号
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C07D209/44(2006.01)I
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分类号
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C07D209/44(2006.01)I;C07D217/06(2006.01)I;C07D223/16(2006.01)I;A61K31/4035(2006.01)I;A61K31/472(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2004.1.22 US 10/761,323
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申请(专利权)人
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瑞思拜尔锐特略斯股份公司
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发明(设计)人
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S·斯科格瓦尔;M·达伦斯古斯曼;H·比约克;M·伯格伦德;O·斯特纳
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地址
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瑞典伦德
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颁证日
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国际申请
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2005-01-21 PCT/SE2005/000062
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进入国家日期
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2006.07.17
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专利代理机构
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上海专利商标事务所有限公司
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代理人
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沙永生
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国省代码
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瑞典;SE
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主权项
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一种通式(I)的化合物,包括其药学上可接受的酸加成盐, 式中: R1-R4各自独立地是H;C1-C6烷基;卤素;NR5R6,其中R5和R6各自独立地是H、C1-C6烷基、C2-C6酰基;OR7,其中R7是H、C1-C6烷基或C2-C6酰基;CN;COR8,其中R8是H、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基; A是CHR9,其中R9是H、C1-C6烷基; n是1-3; B是CHR10,其中R10是H、C1-C6烷基; m是1或2; D是O或S; E是CR11R12或NR13,其中R11和R12各自独立地是H或C1-C6烷基,其中R13是H或C1-C6烷基; F是C1-C18烷基或C4-C7环烷基,其中烷基或环烷基可以是单不饱和或双不饱和和/或被烷基、芳基、取代芳基、杂芳基、取代杂芳基取代的,其中,所述C1-C18烷基、所述C4-C7环烷基和所述烷基、芳基、取代芳基、杂芳基、取代杂芳基取代基各自独立地任选进一步被一个至三个独立选自F、Cl、Br的取代基取代; 前提是, 如果R1和R2是H,n是2,m是1,D是S,E是NH,F是2-(4-氯苯基)乙基或辛基,R3和R4不都是OH或OH和OCH3; 如果R1和R4是H,n是1到3,m是1,D是S,E是NH,F是2-(4-氯苯基)乙基或辛基,R2和R3不都是OH或OH和OCH3; 如果R1、R3和R4是H,n是2,m是1,D是O,E是2-苯基乙基,R2不是二甲氨基; 如果R1和R4是H,n是2或3,m是1,R2和R3不都是OCH3; R1-R4中不超过3个是H; n+m是从2到4; 如果,p是2或3,F不是-(CH2)p-噻吩基; 如果R1和R4是H,m是2,n是1,D是O,E是CH2,F是CH3,R2和R3不都是OH。
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摘要
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一种通式(I)的化合物,包括其药学上可接受的酸加成盐。式中A是CHR9,其中R9是H、C1-C6烷基;n是1-3;B是CHR10,其中R10是H、C1-C6烷基;m是1或2;D是O或S;E是CR11R12或NR13,其中R11和R12各自独立的是H或C1-C6烷基,R13是H或C1-C6烷基;F是C1-C18烷基或R4-R7环烷基,其可以是单不饱和或双不饱和和/或取代的,用于治疗和预防以支气管收缩为特征的肺病;还揭示了一种药物组合物,其包含通式(I)的化合物、药学上可接受的载体和任选的抗哮喘药,该药物组合物的制备方法,以及治疗或预防此类疾病的方法。
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国际公布
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2005-08-04 WO2005/070887 英
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