| 公开(公告)号 | CN1910177A |
| 公开(公告)日 | 2007.02.07 |
| 申请(专利)号 | CN200580002679.7 |
| 申请日期 | 2005.01.21 |
| 专利名称 | 取代的喹啉及其作为分枝杆菌抑制剂的用途 |
| 主分类号 | C07D413/06(2006.01)I |
| 分类号 | C07D413/06(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;A61K31/5355(2006.01)I;A61P31/10(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.1.23 US 60/538,768 |
| 申请(专利权)人 | 詹森药业有限公司 |
| 发明(设计)人 | J·E·G·圭勒蒙特;E·T·J·帕基耶 |
| 地址 | 比利时比尔斯 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-01-21 PCT/EP2005/050267 |
| 进入国家日期 | 2006.07.18 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 李炳爱 |
| 国省代码 | 比利时;BE |
| 主权项 | 一种下式的化合物 其药物可接受酸或碱加成盐、其季铵、其立体化学异构体形式、其互变异构形式和其N-氧化物形式，其中： R1为氢、卤素、卤代烷基、氰基、羟基、Ar、Het、烷基、烷氧基、烷硫基、烷氧基烷基、烷硫基烷基、Ar-烷基或二(Ar)烷基； p为等于1、2、3或4的整数； R2为氢、羟基、硫代、烷氧基、烷氧基烷氧基、烷硫基、单或二(烷基)氨基或式的基团，其中Y为CH2、O、S、NH或N-烷基； R3为烷基、Ar、Ar-烷基、Het或Het-烷基； R4为氢、烷基或苄基； R5为氢、卤素、卤代烷基、羟基、Ar、烷基、烷氧基、烷硫基、烷氧基烷基、烷硫基烷基、Ar-烷基或二(Ar)烷基；或者 两个邻位R5基团可与它们连接的苯环一起形成萘基； r为等于1、2、3、4或5的整数； R6为氢、烷基、Ar或Het； R7为氢或烷基； R8为氧代；或者 R7和R8共同形成基团-CH＝CH-N＝； Z为CH2或C(＝O)； 烷基为具有1-6个碳原子的直链或支链饱和烃基；或为具有3-6个碳原子的环状饱和烃基；或为连接至具有1-6个碳原子的直链或支链饱和烃基的具有3-6个碳原子的环状饱和烃基；其中各碳原子可任选被卤素、羟基、烷氧基或氧代取代； Ar为选自苯基、萘基、苊基、四氢萘基的碳环，各自任选被1、2或3个取代基取代，各取代基独立选自羟基、卤素、氰基、硝基、氨基、单或二烷基氨基、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、羧基、烷氧基羰基、氨基羰基、吗啉基和单或二烷基氨基羰基； Het为选自N-苯氧基哌啶基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、呋喃基、噻吩基、唑基、异唑基、噻唑基、异噻唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基和哒嗪基的单环杂环；或选自喹啉基、喹喔啉基、吲哚基、苯并咪唑基、苯并唑基、苯并异唑基、苯并噻唑基、苯并异噻唑基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、2，3-二氢苯并[1，4]二氧杂环己烯基或苯并[1，3]二氧杂环戊烯基的双环杂环；各单环和双环杂环可任选在碳原子上被1、2或3个选自卤素、羟基、烷基或烷氧基的取代基取代； 卤素为选自氟、氯、溴和碘的取代基； 卤代烷基为具有1-6个碳原子的直链或支链饱和烃基或具有3-6个碳原子的环状饱和烃基，其中一个或多个碳原子被一个或多个卤素原子取代。 |
| 摘要 | 本发明涉及新的通式(Ia)或通式(Ib)的取代喹啉衍生物、其盐、季铵、立体异构形式、互变异构形式和N-氧化物形式，其中R1为氢、卤素、卤代烷基、氰基、羟基、Ar、Het、烷基、烷氧基、烷硫基、烷氧基烷基、烷硫基烷基、Ar-烷基或二(Ar)烷基；p为1，2，3或4；R2为氢、羟基、硫代、烷氧基、烷氧基烷氧基、烷硫基、单或二(烷基)氨基或式(Ic)的基团；R3为烷基、Ar、Ar-烷基、Het或Het-烷基；R4为氢、烷基或苄基；R5为氢、卤素、卤代烷基、羟基、Ar、烷基、烷氧基、烷硫基、烷氧基烷基、烷硫基烷基、Ar-烷基或二(Ar)烷基；或者两个邻位R5基团可与它们连接的苯环一起形成萘基；r为1、2、3、4或5；R6为氢、烷基、Ar或Het；R7为氢或烷基；R8为氧代；或者R7和R8共同形成基团-CH＝CH-N＝；Z为CH2或C(＝O)。要求保护的化合物用于治疗分枝杆菌疾病，尤其是病原分枝杆菌例如结核分枝杆菌、牛分枝杆菌、鸟分枝杆菌、耻垢分枝杆菌和海鱼分枝杆菌导致的疾病。还要求保护包含本发明化合物的药物组合物、要求保护的化合物或组合物在制备分枝杆菌治疗药物中的用途和要求保护的化合物的制备方法。 |
| 国际公布 | 2005-08-04 WO2005/070924 英 |
