| 公开(公告)号 | CN1910190A |
| 公开(公告)日 | 2007.02.07 |
| 申请(专利)号 | CN200580002023.5 |
| 申请日期 | 2005.01.06 |
| 专利名称 | 环氨基取代的噻吩并嘧啶和噻吩并吡啶衍生物 |
| 主分类号 | C07D495/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D495/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.1.6 JP 001310/2004 |
| 申请(专利权)人 | 大正制药株式会社 |
| 发明(设计)人 | 中里笃郎;大久保武利;野泽大;民田智子;L·E·J·肯尼斯 |
| 地址 | 日本东京 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-01-06 PCT/JP2005/000318 |
| 进入国家日期 | 2006.07.06 |
| 专利代理机构 | 北京纪凯知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 龙 淳 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 一种用下式[I]表示的环氨基取代的噻吩并嘧啶或噻吩并吡啶衍生物、其单独的异构体或其异构体的外消旋或非-外消旋混合物、其药学上可接受的前体药物或其药学上可接受的盐和水合物： 其中所述环氨基用下式[II]表示： 其中所述环氨基为3到8元饱和环胺或为在环胺的任意两个不同碳原子之间用C1-5亚烷基或C1-4亚烷基-O-C1-4亚烷基桥连的3到8元饱和环胺，该环胺用-(CR1R2)m-(CHR3)n-X所表示的基团所取代，R4和R5各自在环胺的相同或不同的碳原子上； X为氰基、羟基、-CO2R8或者-CONR9R10； Y为N或者CR11； R1为氢、羟基、C1-5烷基、C1-5烷氧基-C1-5烷基或羟基-C1-5烷基； R2为氢或者C1-5烷基； R3为氢、氰基、C1-5烷基、C1-5烷氧基-C1-5烷基或羟基-C1-5烷基； m为选自0、1、2、3、4和5的整数； n为0或者1； R4为氢、羟基、羟基-C1-5烷基、氰基、氰基-C1-5烷基或者C1-5烷基； R5为氢或者C1-5烷基； R6为氢、C1-5烷基、C3-8环烷基、C3-8环烷基-C1-5烷基、羟基、C1-5烷氧基、C3-8环烷氧基、卤素、C1-5烷基硫代或者-N(R12)R13； R7为氢、卤素、C1-5烷基、C3-8环烷基、C3-8环烷基-C1-5烷基、羟基、C1-5烷氧基、C3-8环烷氧基、-N(R14)R15、-CO2R16、-CON(R17)R18、氰基、硝基、C1-5烷基硫代、三氟甲基或者三氟甲氧基； Ar为芳基或杂芳基，其中芳基或杂芳基为非取代的或用1个或多个、相同或不同的取代基取代，该取代基选自卤素、C1-5烷基、C3-8环烷基、C2-5烯基、C2-5炔基、C1-5烷氧基、C1-5烷基硫代、C1-5烷基亚硫酰基、C1-5烷基磺酰基、氰基、硝基、羟基、-CO2R19、-C(＝O)R20、-CONR21R22、-OC(＝O)R23、-NR24CO2R25、-S(＝O)rNR26R27、三氟甲基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、氟甲氧基、亚甲二氧基、亚乙二氧基和-N(R28)R29； R8为氢、C1-10烷基、C3-8环烷基、C3-8环烷基-C1-5烷基、芳基或者芳基-C1-5烷基； R9和R10相同或不同，并且独立地为氢、C1-5烷基、C3-8环烷基、C3-8环烷基-C1-5烷基、芳基或芳基-C1-5烷基；或者R9和R10与所附的氮原子形成环，该环选自饱和的3到8元环，其中该饱和3到8元环的碳原子中的一个任选被氧原子或者硫原子或者N-Z取代，其中Z是氢、苯甲基或者C1-5烷基； R11为氢、卤素、或C1-5烷基； R12、R13、R14和R15相同或不同，并且独立地为氢或者C1-5烷基； R16、R19和R25相同或不同，并且独立地为氢或C1-5烷基、C3-8环烷基、C3-8环烷基-C1-5烷基、芳基或芳基-C1-5烷基； R17、R18、R20、R21、R22、R23、R24、R26、R27、R28和R29相同或不同，并且独立地为氢、C1-5烷基、或C3-8环烷基； r为1或者2。 |
| 摘要 | 本发明的目的是提供一种CRF受体拮抗剂，其有效地作为被认为是与CRF相关疾病的治疗或预防剂，被认为与CRF相关的疾病是例如抑郁症、焦虑症、阿尔海默氏病、帕金森氏病、亨庭顿氏舞蹈病、饮食性疾病、高血压、消化道疾病、药物依赖、癫痫症、脑梗死、脑缺血、脑水肿、脑外伤、炎症、免疫相关性疾病、脱发、肠易激综合征、睡眠障碍、皮炎、精神分裂症、疼痛等。用式[I]表示的环氨基取代的噻吩并嘧啶或噻吩并吡啶的衍生物，其具有CRF受体的高度亲和力，并且有效地对抗被认为是与CRF相关的疾病。 |
| 国际公布 | 2005-07-21 WO2005/066182 英 |
