公开(公告)号
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CN1910148A
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公开(公告)日
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2007.02.07
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申请(专利)号
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CN200580002685.2
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申请日期
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2005.01.20
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专利名称
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作为选择性S1P4激动剂的吲哚丙氨酸衍生物
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主分类号
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C07D209/42(2006.01)I
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分类号
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C07D209/42(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2004.1.21 GB 0401332.2
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申请(专利权)人
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诺瓦提斯公司
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发明(设计)人
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K·阿扎奥伊;R·鲍赫拉尔;P·比尔迈耶;D·古尔里尼;M·科洛
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地址
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瑞士巴塞尔
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颁证日
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国际申请
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2005-01-20 PCT/EP2005/000541
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进入国家日期
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2006.07.18
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专利代理机构
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北京市中咨律师事务所
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代理人
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黄革生;张 朔
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国省代码
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瑞士;CH
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主权项
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游离形式或可药用盐形式的作为S1P4受体激动剂的化合物,其中所述的化合物对S1P4受体的选择性是对S1P1、S1P2、S1P3或S1P5受体中的一种或多种的至少10倍,这一点通过测定该化合物对S1P4受体的EC50与该化合物对S1P1、S1P2、S1P3或S1P5受体的EC50之间的比率而得出。
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摘要
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本发明涉及S1P4受体的激动剂,其对S1P4受体的选择性是对S1P1、S1P2、S1P3或S1P5受体中一种或多种的至少10倍,特别是新的具有结构(I)的吲哚-丙氨酸衍生物,为游离或盐形式,以及它们的生产方法、它们的用途且特别是在移植中的用途,以及包含它们的药物组合物,其中R1为苯基或萘基,其中苯基被一个或两个卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基或苯基C1-6烷基所取代;且R2为氢或C1-6烷基。
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国际公布
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2005-08-04 WO2005/070886 英
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