| 公开(公告)号 | CN1297546C |
| 公开(公告)日 | 2007.01.31 |
| 申请(专利)号 | CN02807539.0 |
| 申请日期 | 2002.03.27 |
| 专利名称 | 带有取代氨甲基的N-(芳基磺酰基)-β-氨基酸衍生物、其制备方法和含有该化合物的药物组合物 |
| 主分类号 | C07D295/18(2006.01)I |
| 分类号 | C07D295/18(2006.01)I;C07D211/34(2006.01)I;C07C237/30(2006.01)I;C07C311/19(2006.01)I;C07D317/60(2006.01)I;C07D319/18(2006.01)I;C07D213/40(2006.01)I;C07D215/36(2006.01)I;C07D205/04(2006.01)I;C07D317/66(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D271/12(2006.01)I;C07 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.3.28 FR 01/04315 |
| 申请(专利权)人 | 赛诺菲-安万特 |
| 发明(设计)人 | B·弗拉里;J·古加特;Y·穆内奥西;P·佩雷奥特;L·萨尔兰 |
| 地址 | 法国巴黎 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-03-27 PCT/FR2002/001059 |
| 进入国家日期 | 2003.09.28 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 张元忠;段晓玲 |
| 国省代码 | 法国;FR |
| 主权项 | 如下通式(I)的化合物，以及其与无机酸或有机酸的盐： 其中： -R1表示苯基乙烯基、未取代或被相同或不同的R6取代一次或多次的苯基、未取代或被相同或不同的R6取代一次或多次的萘基、四氢化萘基、萘并[2，3-d][1，3]间二氧杂环戊烯-6-基、选自喹啉基、异喹啉基、1-苯并呋喃-2-基、2，1，3-苯并二唑-4-基、2，1，3-苯并噻二唑-4-基、1，3-苯并噻唑-2-基、1-苯并噻吩-2-基、1H-吡唑-4-基、噻吩-2-基、5-异唑噻吩-2-基、苯并噻吩-2-基、噻吩并[3，2-c]吡啶-2-基的杂环基团，所述杂环基团是未取代的或者是被相同或不同的R6取代一次或多次的； -R2表示氢或(C1～C4)烷基，R3表示未取代的或被相同或不同的R7取代一次或多次的苯基、选自苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-5-基、2，1，3-苯并噻二唑-5-基、2，1，3-苯并二唑-5-基、苯并噻吩-5-基、2，3-二氢苯并[1，4]二烯-6-基、苯并呋喃基、二氢苯并呋喃基、1，3-噻唑-2-基、呋喃基、噻吩基的杂环基团，所述杂环基团是未取代的或者被卤原子或被(C1～C4)烷基取代一次或多次； -或者R2表示未取代的或被相同或不同的R6取代一次或多次的苯基、选自苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-5-基、吡啶基、茚满基的杂环基团，而R3表示氢； -R4表示基团-CONR8R9、-CSNR8R9、-COR3、未取代的或被R10取代一次或多次的苯基、选自吡啶基、咪唑基、呋喃基、苯并咪唑基、苯并噻唑-2-基、苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-5-基的杂环基团，所述基团是未取代的或被一个或多个甲基或卤原子取代的； -R5表示基团-CH2NR11R12或-CH2N(O)R11R12； -R6表示卤原子、(C1～C4)烷基、三氟甲基、(C1～C4)烷氧基、2-氟乙氧基、三氟甲氧基、亚甲基二氧基、二氟亚甲基二氧基； -R7表示卤原子、(C1～C4)烷基、苯基、三氟甲基、(C1～C4)烷氧基、苄氧基、三氟甲氧基； -R8和R9各自独立地表示氢、(C1～C4)烷基、(C3～C7)环烷基、(C3～C7)环烷基(C1～C4)烷基、ω-(C1～C4)二烷基氨基(C2～C4)烷基； -或者R8和R9与和它们相连的氮原子一起构成选自吡咯烷基、吗啉-4-基、硫代吗啉-4-基、氮杂-1-基、未取代的或被一个或多个卤原子或一个或多个(C1～C4)烷基或(C1～C4)烷氧基或三氟甲基取代的哌啶基、3，4-二氢哌啶-1-基、环己基螺-4-哌啶-1-基、未取代的或被一个或多个(C1～C4)烷基取代的哌嗪基的杂环基团； -R10表示卤原子、(C1～C4)烷基、羟基、(C1～C6)烷氧基，当R5表示基团-CH2NR11R12时，R10还可以表示基团-CH2NR11R12，此时所述的两个基团是同样的； -R11和R12各自独立地表示氢、(C1～C6)烷基、(C2～C4)烯基、(C3～C7)环烷基、(C3～C7)环烷基(C1～C4)烷基、ω-羟基(C2～C4)烯基、ω-甲氧基(C2～C4)烯基、ω-三氟甲基(C2～C4)烯基、ω-卤代(C2～C4)烯基； -或者R11和R12与和它们相连的氮原子一起构成选自未取代的或被卤原子、(C1～C4)烷基、羟基、(C1～C4)烷氧基、三氟甲基、二氟亚甲基、苯基取代一次或多次的氮杂环丁基、吡咯烷基、吗啉-4-基、硫代吗啉-4-基、哌啶-1-基、哌嗪-1-基、1，2，3，6-四氢吡啶-1-基、2，3，4，5-四氢吡啶、十氢喹啉基、十氢异喹啉基、四氢异喹啉基、八氢-1H-异吲哚基、(C4～C6)环烷基螺哌啶基、3-氮杂双环[3.1.0]己基、7-氮杂双环[2.2.1]庚烷-7-基的单环、双环或杂环基团； -R13表示苯基、噻唑-2-基或吡啶基。 |
| 摘要 | 本发明涉及具有通式(I)的化合物。此化合物表现出对缓激肽受体的亲合性，同时对受体B1具有选择性：它们能够用于制备药物，用来治疗或预防炎性的病理和持久性或慢性炎性疾病。 |
| 国际公布 | 2002-10-03 WO2002/076964 法 |
