公开(公告)号
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CN1297253C
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公开(公告)日
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2007.01.31
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申请(专利)号
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CN200410025173.5
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申请日期
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2004.06.15
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专利名称
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一种可脑内递药的药物传递系统
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主分类号
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A61K9/14(2006.01)I
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分类号
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A61K9/14(2006.01)I;A61K9/10(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61K47/42(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I;A61P5/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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复旦大学
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发明(设计)人
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陆 伟;蒋新国
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地址
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200433上海市邯郸路220号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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上海正旦专利代理有限公司
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代理人
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包兆宜
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国省代码
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上海;31
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主权项
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一种用于脑内递药的药物传递系统,其特征在于采用纳米粒作为药物的载体包载药物,所述纳米粒通过粒子表面上功能性聚乙二醇的功能性基团马来酰亚胺基、巯基、酰肼基、生物素或亲和素与阳离子白蛋白共价连接,其中 纳米粒的制备材料采用重量比为1-1000∶1的2聚乙二醇-聚乳酸嵌段共聚物和功能性聚乙二醇-聚乳酸嵌段共聚物,或者重量比为1-1000∶1的氰基丙烯酸聚乙二醇酯-氰基丙烯酸十六烷基酯共聚物和氰基丙烯酸功能性聚乙二醇酯-氰基丙烯酸十六烷基酯共聚物,和 所述阳离子白蛋白是经1,2-乙二胺或者1,6-己二胺缩合的阳离子化牛血清白蛋白、阳离子化人血清白蛋白或阳离子化鼠血清白蛋白,和 所述传递系统的粒径为1-1000nm。
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摘要
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本发明涉及的是一种新型的具有脑内递药特性的药物传递系统,由纳米粒作为药物的载体,纳米粒表面与阳离子化白蛋白进行共价连接而构成。本传递系统能够传递小分子化学药物、诊断药物、多肽蛋白药物以及基因药物通过血脑屏障进入脑内,发挥预防、治疗和诊断作用。药物装载于该传递系统内,能够提高药物透过血脑屏障进入脑内的量,从而相应减少外周组织中分布的药量,在增强中枢预防、治疗和诊断效果的同时,降低全身性毒副作用,比传统的剂型给药剂量减少。
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国际公布
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