公开(公告)号
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CN1906176A
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公开(公告)日
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2007.01.31
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申请(专利)号
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CN200580001883.7
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申请日期
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2005.01.05
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专利名称
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治疗剂Ⅱ
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主分类号
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C07D239/84(2006.01)I
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分类号
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C07D239/84(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2004.1.7 GB 0400193.9
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申请(专利权)人
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阿斯利康(瑞典)有限公司
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发明(设计)人
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E·埃弗特松;T·英哈德特;J·林德贝里;A·利努松
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地址
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瑞典南泰利耶
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颁证日
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国际申请
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2005-01-05 PCT/SE2005/000010
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进入国家日期
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2006.07.03
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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马崇德;梁 谋
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国省代码
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瑞典;SE
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主权项
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式I化合物, 其中R1表示a)任选被一个或多个氟取代的C1-4烷氧基,b)任选被一个或多个氟取代的C1-4烷基,c)卤素,d)氰基,e)基团NRaRb,其中Ra和Rb独立地表示H或者C1-4烷基,或者Ra和Rb连同它们连接的氮原子一起表示任选含有O原子的饱和3~7元杂环,f)基团CONRcRd,其中Rc和Rd独立地表示H或者C1-4烷基,或者Rc和Rd连同它们连接的氮原子一起表示饱和3~7元杂环,或者g)任选被一个或多个氟取代的基团-OSO2C1-4烷基; n表示0、1、2或者3; R2表示H、或者氰基、或者任选被一个或多个氟取代的C1-4烷基或者任选被一个或多个氟取代的C1-4烷氧基,基团NRaRb,其中Ra和Rb独立地表示H或者C1-4烷基,或者Ra和Rb连同它们连接的氮原子一起表示任选含有O原子的饱和3~7元杂环,基团CONRcRd,其中Rc和Rd独立地表示H或者C1-4烷基,或者Rc和Rd连同它们连接的氮原子一起表示饱和3~7元杂环; R3表示H或者C1-4烷基; L1表示(CH2)pC3-10环烷基,其中p为0或者1,和其中环烷基可以为单环或者双环,并且任选可以被桥接,条件是在其中分别带有R3和R4的两个氮原子没有连接到相同的碳原子上,以及其中一个碳可以被O替换;条件是L1不表示1,3-环戊基或者1,4-环己基; R4表示H或者任选被一个或多个以下基团取代的C1-4烷基:氟或者任选被一个或多个氟取代的C1-4烷氧基; L2表示亚烷基链(CH2)s,其中s表示1、2或者3,其中亚烷基链任选被一个或多个以下基团取代:氟或者C1-4烷基; L2还可以表示5-6元碳环与R5稠合的5-6元环; R5表示苯基或者萘基或者选自以下的杂环基团:噻吩基、呋喃基、吡啶基、吡咯基、喹啉基、吲哚基、苯并呋喃基、苯并[b]噻吩基、咪唑基、苯并咪唑基、噻唑基、噻二唑基、嘧啶基、吡唑基、唑基、咪唑并[1,2-a]吡啶基、5H-吡咯并[2,3-b]吡嗪基、1H-吡咯并[3,2-c]吡啶基、1H-吡咯并[2,3-c]吡啶基、1H-吡咯并[2,3-b]吡啶基、1H-吲唑基、其中每个R5任选被一个或多个以下基团取代:a)氰基,b)卤素,c)任选被一个或多个氟取代的C1-4烷基,d)任选被一个或多个氟取代的C1-4烷氧基,e)基团S(O)aRy,其中a为0、1或者2,并且Ry为任选被氰基、卤素、任选被一个或多个氟取代的C1-4烷基或者任选被一个或多个氟取代的C1-4烷氧基取代的苯基,f)或者被基团(CH2)zRz取代,其中z和w是0或者1,并且Rz表示苯基或者选自噻吩基、吡啶基、噻唑基、吡唑基的杂环基团,其中每个Rz任选被一个或多个氰基、卤素、任选被一个或多个氟取代的C1-4烷基、或者任选被一个或多个氟取代的C1-4烷氧基取代; 以及其光学异构体和外消旋物以及其药学上可接受的盐。
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摘要
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式(I)化合物以及其光学异构体和外消旋物以及其药学上可接受的盐,制备上述化合物的方法,它们在治疗肥胖病、精神错乱、认知障碍、记忆障碍、精神分裂症、癫痫症和相关症状以及神经系统紊乱(比如痴呆、多发性脑脊髓硬化症、帕金森氏症、亨廷顿氏舞蹈病和阿尔茨海默氏病)和疼痛相关病症中的应用,以及含有它们的药物组合物。
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国际公布
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2005-08-04 WO2005/070902 英
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