2-烷基硫-5-烷基-6-(1-氰基芳甲基)取代尿嘧啶类化合物及其制备方法和用途
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公开(公告)号
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CN1903847A
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公开(公告)日
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2007.01.31
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申请(专利)号
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CN200610029770.4
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申请日期
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2006.08.04
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专利名称
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2-烷基硫-5-烷基-6-(1-氰基芳甲基)取代尿嘧啶类化合物及其制备方法和用途
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主分类号
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C07D239/56(2006.01)I
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分类号
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C07D239/56(2006.01)I;A61K31/513(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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复旦大学
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发明(设计)人
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陈芬儿;冀 蕾
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地址
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200433上海市邯郸路220号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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上海正旦专利代理有限公司
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代理人
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陆 飞;盛志范
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国省代码
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上海;31
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主权项
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一种2-(饱和或不饱和烃基、取代苄基或取代苯甲酰甲基硫)-5-烷基-6-(1-氰基芳甲基)尿嘧啶类化合物，具有如下结构式： 其中： R1为H或C1-6的烷基； R2为C1-5的烷基，C1-6的烯基或炔基甲基，对甲氧基或硝基取代的苄基，对氯或溴代苯甲酰甲基； R3为1-萘基，苯基，2，6-二氯苯基。
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摘要
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本发明涉及一种S-DABO类逆转录酶抑制剂2-(饱和或不饱和烃基、取代苄基或取代苯甲酰甲基硫)-5-烷基-6-(1-氰基芳甲基)尿嘧啶类化合物的合成方法及其抗HIV病毒作用，该类化合物具有如上结构式，其中，R1＝H，C1-5的烷基；R2＝C1-6的烷基，C1-6的烯基或炔基甲基，对甲氧基或硝基取代的苄基，对氯或溴代苯甲酰甲基；R3＝1-萘基，苯基，2，6-二氯苯基。本发明化合物以2-(饱和或不饱和烃基、取代苄基或取代苯甲酰甲基硫)-5-烷基-4，6-二对甲苯磺酸酯基嘧啶为反应物，与芳乙腈在60％NaH催化下反应而获得。药理实验结果表明，该化合物具有显著的抗HIV-1病毒活性，并对HIV-2 ROD病毒株显示出较好的抑制作用。
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国际公布
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