公开(公告)号
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CN1906183A
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公开(公告)日
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2007.01.31
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申请(专利)号
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CN200480040400.X
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申请日期
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2004.11.12
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专利名称
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N-酰基磺酰胺细胞程序死亡促进剂
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主分类号
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C07D295/14(2006.01)I
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分类号
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C07D295/14(2006.01)I;A61K31/635(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D211/44(2006.01)I;C07C311/51(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2003.11.13 US 60/519,695
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申请(专利权)人
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艾博特公司
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发明(设计)人
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M·布伦科;H·丁;S·埃尔莫尔;A·R·昆策尔;C·L·林奇;W·麦克莱兰;C·-M·朴;A·佩特洛斯;X·宋;X·王;N·屠;M·D·温德特
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地址
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美国伊利诺伊州
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颁证日
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国际申请
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2004-11-12 PCT/US2004/037911
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进入国家日期
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2006.07.13
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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刘 健;李连涛
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国省代码
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美国;US
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主权项
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具有式(I)的化合物 或其可治疗用盐、前药或前药的盐,其中 A是N或C(A2); A2、B1、D1和E1当中的一个或两个或三个或每一个是独立地选择的R1、OR1、SR1、S(O)R1、SO2R1、C(O)R1、C(O)OR1、OC(O)R1、NHR1、N(R1)2、C(O)NHR1、C(O)N(R1)2、NHC(O)R1、NHC(O)OR1、NR1C(O)NHR1、NR1C(O)N(R1)2、SO2NHR1、SO2N(R1)2、NHSO2R1、NHSO2NHR1或N(CH3)SO2N(CH3)R1,其余是独立地选择的H、F、Cl、Br、I、CN、CF3、C(O)OH、C(O)NH2或C(O)OR1A;且 Y1是H、CN、NO2、C(O)OH、F、Cl、Br、I、CF3、OCF3、CF2CF3、OCF2CF3、R17、OR17、C(O)R17、C(O)OR17、SR17、NH2、NHR17、N(R17)2、NHC(O)R17、C(O)NH2、C(O)NHR17、C(O)N(R17)2、NHS(O)R17或NHSO2R17; 或者 B1和Y1与它们所连接的原子一起是咪唑或三唑;并且 A2、D1和E1当中的一个或两个或每一个是独立地选择的R1、OR1、SR1、S(O)R1、SO2R1、C(O)R1、C(O)OR1、OC(O)R1、NHR1、N(R1)2、C(O)NHR1、C(O)N(R1)2、NHC(O)R1、NHC(O)OR1、NHC(O)NHR1、N(CH3)C(O)N(CH3)R1、SO2NHR1、SO2N(R1)2、NHSO2R1、NHSO2NHR1或N(CH3)SO2N(CH3)R1,其余是独立地选择的H、F、Cl、Br、I、CF3、C(O)OH、C(O)NH2或C(O)OR1A; R1是R2、R3、R4或R5; R1A是C1-C6-烷基、C3-C6-链烯基或C3-C6-炔基; R2是苯基,所述苯基是未稠合的或者与芳烃、杂芳烃或R2A稠合;R2A是环烷烃或杂环烷烃; R3是杂芳基,所述杂芳基是未稠合的或者与苯、杂芳烃或R3A稠合; R3A是环烷烃或杂环烷烃; R4是环烷基、环烯基、杂环烷基或杂环烯基,每一所述基团是未稠合的或者与芳烃、杂芳烃或R4A稠合;R4A是环烷烃、环烯烃、杂环烷烃或杂环烯烃; R5是烷基、链烯基或炔基,每一所述基团是未取代的或者被1或2或3个独立地选择的下列取代基取代:R6、NC(R6A)(R6B)、R7、OR7、SR7、S(O)R7、SO2R7、NHR7、N(R7)2、C(O)R7、C(O)NH2、C(O)NHR7、NHC(O)R7、NHSO2R7、NHC(O)OR7、SO2NH2、SO2NHR7、SO2N(R7)2、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR7、NHC(O)CH(CH3)NHC(O)CH(CH3)NH2、NHC(O)CH(CH3)NHC(O)CH(CH3)NHR1、OH、(O)、C(O)OH、(O)、N3、CN、NH2、CF3、CF2CF3、F、Cl、Br或I; R6是C2-C5-螺烷基,每一所述基团是未取代的或者被下列取代基取代:OH、(O)、N3、CN、CF3、CF2CF3、F、Cl、Br、I、NH2、NH(CH3)或N(CH3)2; R6A和R6B是独立地选择的烷基,或者与它们所连接的N一起是R6C; R6C是氮杂环丙烷-1-基、氮杂环丁烷-1-基、吡咯烷-1-基或哌啶-1-基,每一所述基团具有一个未被替代的或者被O、C(O)、CNOH、CNOCH3、S、S(O)、SO2或NH替代的CH2部分; R7是R8、R9、R10或R11; R8是苯基,所述苯基是未稠合的或者与芳烃、杂芳烃或R8A稠合; R8A是环烷烃、环烯烃、杂环烷烃或杂环烯烃; R9是杂芳基,所述杂芳基是未稠合的或者与芳烃、杂芳烃或R9A稠合; R9A是环烷烃、环烯烃、杂环烷烃或杂环烯烃; R10是C3-C10-环烷基或C4-C10-环烯基,每一所述基团具有一个或两个未被替代或被独立地选择的O、C(O)、CNOH、CNOCH3、S、S(O)、SO2或NH替代的CH2部分,和一个或两个未被替代或被N替代的CH部分,并且每一所述基团是未稠合的或者与芳烃、杂芳烃或R10A稠合; R10A是环烷烃、环烯烃、杂环烷烃或杂环烯烃; R11是烷基、链烯基或炔基,每一所述基团是未取代的或者被1或2或3个独立地选择的下列取代基取代:R12、OR12、NHR12、N(R12)2、C(O)NH2、C(O)NHR12、C(O)N(R12)2、OH、(O)、C(O)OH、N3、CN、NH2、CF3、CF2CF3、F、Cl、Br或I; R12是R13、R14、R15或R16; R13是苯基,所述苯基是未稠合的或者与芳烃、杂芳烃或R13A稠合;R13A是环烷烃、环烯烃、杂环烷烃或杂环烯烃; R14是杂芳基,每一所述杂芳基是未稠合的或者与芳烃、杂芳烃或R14A稠合;R14A是环烷烃、环烯烃、杂环烷烃或杂环烯烃; R15是环烷烃、环烯烃、杂环烷烃或杂环烯烃,每一所述基团是未稠合的或者与芳烃、杂芳烃或R15A稠合;R15A是环烷烃、环烯烃、杂环烷烃或杂环烯烃; R16是烷基、链烯基或炔基; R17是R18、R19、R20或R21; R18是苯基,所述苯基是未稠合的或者与芳烃、杂芳烃或R18A稠合;R18A是环烷烃、环烯烃、杂环烷烃或杂环烯烃; R19是杂芳基,所述杂芳基是未稠合的或者与芳烃、杂芳烃或R19A稠合;R19A是环烷烃、环烯烃、杂环烷烃或杂环烯烃; R20是C3-C10-环烷基或C4-C10-环烯基,每一所述基团具有一个或两个未被替代或被独立地选择的O、C(O)、CNOH、CNOCH3、S、S(O)、SO2或NH替代的CH2部分,和一个或两个未被替代或被N替代的CH部分,并且每一所述基团是未稠合的或者与芳烃、杂芳烃或R20A稠合; R20A是环烷烃、环烯烃、杂环烷烃或杂环烯烃; R21是烷基、链烯基或炔基,每一所述基团是未取代的或者被1或2或3个独立地选择的下列取代基取代:R22、OR22、NHR22、N(R22)2、C(O)NH2、C(O)NHR22、C(O)N(R22)2、OH、(O)、C(O)OH、N3、CN、NH2、CF3、CF2CF3、F、Cl、Br或I; R22是R
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摘要
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本发明公开了抑制抗细胞程序死亡蛋白家族成员活性的N-酰基磺酰胺化合物,包含所述化合物的组合物,以及所述化合物在制备用于治疗疾病的药物中的应用,所述疾病是在其期间有一个或多个抗细胞程序死亡蛋白家族成员表达的疾病。
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国际公布
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2005-06-02 WO2005/049594 英
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