| 公开(公告)号 | CN1906172A |
| 公开(公告)日 | 2007.01.31 |
| 申请(专利)号 | CN200480040952.0 |
| 申请日期 | 2004.11.22 |
| 专利名称 | 作为治疗急性或慢性神经元变性药物的吡唑衍生物 |
| 主分类号 | C07D231/20(2006.01)I |
| 分类号 | C07D231/20(2006.01)I;C07D453/02(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D487/08(2006.01)I;C07D453/06(2006.01)I;C07D403/06(2006.01)I;C07D231/14(2006.01)I;C07D231/12(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;A61K31/41(2006.01)I;A61K |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.11.25 FR 0313775 |
| 申请(专利权)人 | 艾文蒂斯药品公司 |
| 发明(设计)人 | A·格内沃斯-博雷拉;J·-L·马勒伦;J·伯奎尔;G·多尔弗林格;A·伯梅;G·托耶;J·-F·萨布科;C·特里尔;S·米格纳尼;M·埃维斯;Y·埃-亚马德 |
| 地址 | 法国安东尼 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-11-22 PCT/FR2004/002968 |
| 进入国家日期 | 2006.07.25 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘维升;李连涛 |
| 国省代码 | 法国;FR |
| 主权项 | 式(I)化合物，其中： 如果有A，则A是(C1-C6)烷基、(C3-C6)烯基、(C3-C6)炔基、(C3-C7)环烷基、(C5-C7)环烯基，这些基任选地被一个或多个选自(C1-C5)烷基、(C2-C5)烯基、(C2-C5)炔基、(C3-C7)环烷基、(C5-C7)环烯基、芳烷基、杂芳烷基、芳基、杂芳基、卤素的取代基取代， R1是NR6R7基、(C4-C7)氮杂环烷基、(C5-C7)氮杂环烯基、(C5-C9)氮杂双环烷基、(C5-C9)氮杂双环烯基，这些基团任选地被一个或多个选自(C1-C5)烷基、(C3-C5)环烷基、卤素的取代基取代， A-R1是如R1的氮和吡唑的1位氮必须被至少两个碳原子分开， R3是H、卤素、 OH，SH，NH2，ORc，SRc，SORa，SO2Ra， NHCHO，NRaRb，NHC(O)Ra，NHC(S)Ra，NHSO2Ra， R4是芳基或杂芳基，它任选地被一个或多个选自卤素、 CN，NO2，NH2，OH，SH，COOH，CHO，C(O)NH2，C(S)NH2，SO2H，SO2NH2，NHCHO，C(O)Ra，C(O)ORa，C(O)NRaRb，C(S)NRaRb，S(O)Ra，SO2Ra，SO2NRaRb，ORc，SRc，O-C(O)Ra，-O-C(S)Ra，NRaRb，NHC(O)Ra，NHC(S)Ra，NHCONH2，NHCONRaRb，NHSO2Ra，芳基、杂芳基、(C4-C7)杂环烷基、多氟烷基、三氟甲基硫烷基、三氟甲氧基、直链或支链(1-6C)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基的取代基取代，这些取代基任选地被一个或多个烷基、卤素、OH、甲氧基取代， R5是H、卤素、CF3、CHF2、CH2F、直链或支链(C1-C6)烷基、(C3-C7)环烷基， Ra是直链或支链(1-6C)烷基、烯基、炔基、(C3-C7)环烷基、(C5-C7)环烯基、(C4-C7)杂环烷基、芳烷基、杂芳烷基、芳基、杂芳基、多氟烷基， Rb，与Ra独立地，是氢、直链或支链(1-6C)烷基、烯基、炔基、(C3-C7)环烷基、(C5-C7)环烯基、(C4-C7)杂环烷基、芳烷基、杂芳烷基、芳基、杂芳基、多氟烷基， Ra和Rb可以构成具有5、6或7节链的饱和或未饱和环，该环有或没有例如O、S、N杂原子，这个环任选地被一个或多个烷基、卤素基取代， Rc是直链或支链(C1-C6)烷基、(C3-C6)烯基、(C3-C6)炔基、(C3-C7)环烷基、(C5-C7)环烯基、(C4-C7)杂环烷基、(杂)芳烷基、(杂)芳基、(多)氟烷基、C(O)R8、C(S)R8、SO2R8基， R6和R7彼此独自地是氢、(C1-C6)烷基、(C3-C6)烯基、(C3-C6)炔基、(C3-C7)环烷基、(C5-C7)环烯基、(C4-C7)杂环烷基、芳烷基、杂芳烷基， R6和R7可以构成具有5、6或7节链的饱和或未饱和环，该环有或没有例如O、S、N杂原子，这个环任选地被一个或多个烷基、卤素基取代， R8是Ra或NRaRb基， 它们的外消旋化合物、对映异构体、非对映异构体以及它们的混合物、互变异构体及其在药学上可接受的盐，用于制备一种药物。 |
| 摘要 | 本发明涉及通式(I)的新衍生物，其中有A时，它是(C1-C6)烷基、(C3-C6)烯基、(C3-C6)炔基、(C3-C7)环烷基、(C5-C7)环烯基、R1是NR6R7基、(C4-C7)氮杂环烷基、(C5-C7)氮杂环烯基、(C5-C9)氮杂双环烷基和(C5-C9)氮杂双环烯基；A-R1是如R1的氮和吡唑的1位氮必须被至少两个碳原子分开，R3是H、卤素、OH、SH、NH2、ORc、SRc、SORa、SO2Ra、NHCHO、NRaRb、NHC(O)Ra、NHC(S)Ra和NHSO2Ra基；R4是芳基或杂芳基；R5是H、卤素、CF3、CHF2、CH2F、直链或支链(C1-C6)烷和(C3-C7)环烷基，它们的外消旋化合物、对映异构体、非对映异构体以及它们的混合物、互变异构体及在药学上可接受的盐。 |
| 国际公布 | 2005-06-09 WO2005/051917 法 |
