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治疗剂I

医药数据库中心 药学论坛 阿斯利康(瑞典)有限公司/E·埃弗特松;T·英哈德特;J·林德贝格;A·利努松;F·吉奥尔达内托
公开(公告)号 CN1906169A  
公开(公告)日 2007.01.31  
申请(专利)号 CN200580001921.9  
申请日期 2005.01.05  
专利名称 治疗剂I  
主分类号 C07D215/38(2006.01)I  
分类号 C07D215/38(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I;A61P25/24(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2004.1.7 GB 0400196.2;2004.11.16 GB 0425209.4  
申请(专利权)人 阿斯利康(瑞典)有限公司  
发明(设计)人 E·埃弗特松;T·英哈德特;J·林德贝格;A·利努松;F·吉奥尔达内托  
地址 瑞典南泰利耶  
颁证日  
国际申请 2005-01-05 PCT/SE2005/000004  
进入国家日期 2006.07.04  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 马崇德;梁 谋  
国省代码 瑞典;SE  
主权项 式I化合物, 其中R1表示任选被一个或多个氟取代的C1-4烷氧基、任选被一个或多个氟取代的C1-4烷基、卤素、氰基,基团OSO2C1-4烷基,其中烷基任选被一个或多个氟原子取代,基团NRaRb,其中Ra和Rb独立地表示H或者C1-4烷基,或者Ra和Rb连同它们连接的氮原子一起表示任选含有O原子的饱和3~7元杂环,基团CONRcRd,其中Rc和Rd独立地表示H或者C1-4烷基,或者Rc和Rd连同它们连接的氮原子一起表示饱和3~7元杂环; n表示0、1、2或者3; R2表示任选被一个或多个氟取代的C1-4烷基或者任选被一个或多个氟取代的C1-4烷氧基,基团NRaRb,其中Ra和Rb独立地表示H或者C1-4烷基,或者Ra和Rb连同它们连接的氮原子一起表示任选含有O原子的饱和3~7元杂环,基团CONRcRd,其中Rc和Rd独立地表示H或者C1-4烷基,或者Rc和Rd连同它们连接的氮原子一起表示饱和3~7元杂环; m表示0或者1; R3表示H或者C1-4烷基; L1表示基团(CH2)pC3-10环烷基(CH2)q,其中p和q独立地选自0和1,和其中环烷基可以是单环或者双环并且任选可以被桥接,条件是分别带有R3和R4的两个氮没有连接到相同的碳原子上,并且其中一个碳可以被O替换;或者另外,基团-N(R3)-L1-或者基团L1-N(R4)一起表示含有2~9个碳原子和分别带有R3或者R4的氮原子的饱和双环杂环; R4表示H或者任选被一个或多个以下基团取代的C1-4烷基:氟或者任选被一个或多个氟取代的C1-4烷氧基; L2表示亚烷基链(CH2)s,其中s表示1、2或者3,其中亚烷基链任选被一个或多个以下基团取代:氟或者C1-4烷基; 或者L2还表示与R5稠合的5~6元碳环; R5表示苯基或者萘基或者选自以下的杂环基团:噻吩基、呋喃基、吡啶基、吡咯基、喹啉基、吲哚基、苯并呋喃基、苯并[b]噻吩基、咪唑基、苯并咪唑基、噻唑基、噻二唑基、嘧啶基、吡唑基、唑基、咪唑并[1,2-a]吡啶基、5H-吡咯并[2,3-b]吡嗪基、1H-吡咯并[3,2-c]吡啶基、1H-吡咯并[2,3-c]吡啶基、1H-吡咯并[2,3-b]吡啶基、1H-吲唑基、1H-吡咯并[3,2-h]喹啉基、1H-吡咯并[3,2-b]吡啶基、2,1,3-苯并噻二唑基、2,1,3-苯并二唑基、喹唑啉基或者三唑基,其中每个R5任选被一个或多个以下基团取代:氰基、卤素、任选被一个或多个氟取代的C1-4烷基、任选被一个或多个氟取代的C1-4烷氧基,或者被基团S(O)aRy取代,其中a为0、1或者2,并且Ry为任选被氰基、卤素、任选被一个或多个氟取代的C1-4烷基或者任选被一个或多个氟取代的C1-4烷氧基取代的苯基,或者被基团Oz(CH2)wRz取代,其中z和w独立地为0或者1,并且Rz表示苯基或者选自噻吩基、吡啶基、噻唑基、吡唑基的杂环基团,其中每个Rz任选被一个或多个以下基团取代:氰基、卤素、任选被一个或多个氟取代的C1-4烷基、或者任选被一个或多个氟取代的C1-4烷氧基; 以及其光学异构体和外消旋物以及其药学上可接收的盐; 条件是:当R1表示任选被一个或多个氟取代的C1-4烷氧基或者任选被一个或多个氟取代的C1-4烷基;和 n表示0或者1;和 R2表示任选被一个或多个氟取代的C1-4烷基或者任选被一个或多个氟取代的C1-4烷氧基;和 m表示0或者1;和 R3表示H或者C1-4烷基;和 L1表示环己基,其中分别带有R3和R4的两个氮经环己基的1,3或者1,4位连接在环己基上,或者L1表示环戊基,其中分别带有R3和R4的两个氮经环戊基的1,3位连接在环戊基上;和 L2表示亚烷基链(CH2)s,其中s表示1、2或者3,其中亚烷基链任选被一个或多个以下基团取代:C1-4烷基;和 R5表示芳基,其中芳基是指苯基或者萘基,各自任选被一个或多个以下基团取代:卤素、C1-4烷基或者苯基,或者R5表示杂环基团,其中术语“杂环基团”是指噻吩基、呋喃基、吡啶基、吡咯基、喹啉基、吲哚基、苯并呋喃基或者苯并[b]噻吩基,各自任选被一个或多个以下基团取代:卤素或者C1-4烷基; 或者L2表示与R5稠合的C5-6环烷基,其中R5为苯基或者选自噻吩基、呋喃基或者吡咯基的杂芳基时; 则R4不表示H或者C1-4烷基;并且排除1,4-脱水-2,3,5-三脱氧-3-[[(3,4-二氯苯基)甲基]氨基]-5-[(4-乙氧基-2-喹啉基)氨基]-D-赤戊糖醇。  
摘要 本发明涉及式(I)化合物,制备该化合物的方法,它们在治疗肥胖病、精神错乱、认知障碍、记忆障碍、精神分裂症癫痫症和相关病症以及神经系统紊乱(比如痴呆、多发性脑脊髓硬化症、帕金森氏症、亨廷顿氏舞蹈病和阿尔茨海默氏病)和疼痛相关病症中的应用,以及含有它们的药物组合物。  
国际公布 2005-07-21 WO2005/066132 英  
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