公开(公告)号
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CN1906159A
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公开(公告)日
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2007.01.31
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申请(专利)号
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CN200480039805.1
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申请日期
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2004.12.27
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专利名称
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前列腺素硝基氧衍生物
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主分类号
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C07C405/00(2006.01)I
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分类号
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C07C405/00(2006.01)I;A61P27/06(2006.01)I;A61K31/5575(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2004.1.5 EP 04100001.9
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申请(专利权)人
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尼考斯股份公司
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发明(设计)人
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E·翁吉尼;F·本内迪尼;V·基罗利;P·德尔索尔达托
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地址
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法国索法亚安蒂波利斯-瓦尔博纳
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颁证日
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国际申请
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2004-12-27 PCT/EP2004/014820
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进入国家日期
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2006.07.04
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专利代理机构
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中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
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代理人
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顾颂逦
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国省代码
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法国;FR
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主权项
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通式(I)化合物或其药学可接受的盐或立体异构体 R-X-Y-ONO2 (I) 其中,R是式(II)的前列腺素残基: 其中, 符号---代表单键或双键; L选自下列基团: X是-O-、-S-或-NH-; Y是具有下列含义的二价基团 a) -直链或支链C1-C20亚烷基,任选被一个或多个选自下列基团的取代基取代:卤原子、羟基、-ONO2或T,其中,T是 -OC(O)(C1-C10烷基)-ONO2或-O(C1-C10烷基)-ONO2; -由5到7个碳原子形成环亚烷基环的环亚烷基,该环任选被侧链T1取代,其中,T1是直链或支链C1-C10烷基; 其中,n是0到20的整数,并且n1是1到20的整数; 其中 X1=-OCO-或-COO-,并且R2是H或CH3; Z是-(CH)n1-或以上b)中定义的二价基团 n1如上定义,并且n2是0到2的整数; 其中: Y1是-CH2-CH2-(CH2)n2-;或-CH=CH-(CH2)n2-; Z是-(CH)n1-或以上b)中定义的二价基团 n1、n2、R2和X1如上定义; 其中: n1和R2如上定义,R3是H或-COCH3; 条件是当Y选自b)-f)中提及的二价基团时,-ONO2基团与-(CH2)n1键合; 其中,X2是-O-或-S-,n3是1到6的整数,并且R2如上定义; 其中: n4是0到10的整数; n5是1到10的整数; R4、R5、R6、R7相同或不同,并是H或直链或支链C1-C4烷基; 其中,-ONO2基团连接到 其中,n5如上定义; Y2是饱和的、不饱和的或芳香的5或6元杂环,包含一个或多个选自氮、氧、硫的杂原子, 并选自
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摘要
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描述了具有改善的药理学活性和提高的耐受性的前列腺素硝基氧衍生物。它们可以用于治疗青光眼和高眼压。
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国际公布
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2005-07-28 WO2005/068421 英
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