| 公开(公告)号 | CN1906166A |
| 公开(公告)日 | 2007.01.31 |
| 申请(专利)号 | CN200580001760.3 |
| 申请日期 | 2005.02.25 |
| 专利名称 | 新型吡啶衍生物及嘧啶衍生物(1) |
| 主分类号 | C07D213/75(2006.01)I |
| 分类号 | C07D213/75(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D407/12(2006.01)I;C07D487/08(2006.01)I;C07D239/47(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P35/04(2006.01)I;A61P1/18(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;A61P13/08(2006.01)I;A61P13/12(20 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.2.27 JP 054451/2004;2004.12.22 JP 370801/2004 |
| 申请(专利权)人 | 卫材株式会社 |
| 发明(设计)人 | 松岛知广;高桥惠子;船坂势津雄;尾叶石浩 |
| 地址 | 日本东京都 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-02-25 PCT/JP2005/003701 |
| 进入国家日期 | 2006.06.27 |
| 专利代理机构 | 北京市金杜律师事务所 |
| 代理人 | 杨宏军 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 通式I表示的化合物或其盐或它们的水合物， 式中，R1表示C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C3-10环烷基、C6-10芳基、C1-6烷氧基、5～10元杂芳基、3～10元非芳香族杂环基或式-NR11aR11b表示的基团，式中，R11a及R11b相同或不同，表示氢原子、C1-6烷基、C3-6链烯基、C3-6炔基、C31-10环烷基、C6-10芳基、C1-6烷氧基、5～10元杂芳基或4～10元非芳香族杂环基，其中，R11a及R11b可以具有选自下述取代基组a或下述取代基组b的取代基， [取代基组a] 卤原子、羟基、巯基、硝基、氰基及氧基， [取代基组b] C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C3-10环烷基、C6～10芳基、5～10元杂芳基、3～10元非芳香族杂环基、C1-6烷氧基、C3-6链烯氧基、C3-6炔氧基、C3-10环烷氧基、C6-10芳氧基、5～10元杂芳氧基、4～10元非芳香族杂环氧基、C1-6烷硫基、C3-6链烯硫基、C3-6炔硫基、C3-10环烷硫基、C6-10芳硫基、5～10元杂芳硫基、4～10元非芳香族杂环硫基及式-T1-T2-T3表示的基团， 式中，T1表示单键或C1-6亚烷基， T2表示羰基、亚磺酰基、磺酰基、式-C(＝O)-O-表示的基团、式-O-C(＝O)-表示的基团、式-S O2-O-表示的基团、式-O-SO2-表示的基团、式-NRT1-表示的基团、式-C(＝O)-NRT1-表示的基团、式-NRT1-C(＝O)-表示的基团、式-SO2-NRT1-表示的基团或式-NRT1-SO2-表示的基团， T3表示氢原子、C1-6烷基、C3-6链烯基、C3-6炔基、C3-10环烷基、C6-10芳基、5～10元杂芳基或4～10元非芳香族杂环基， RT1表示氢原子或C 1-6烷基， 上述各基团可以具有选自下述取代基组c的取代基， [取代基组c] 卤原子、羟基、巯基、硝基、氰基、氧基、C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C3-10环烷基、C6-10芳基、5～10元杂芳基、3～10元非芳香族杂环基、C1-6烷氧基及C1-6烷硫基， 其中，R1可以具有选自上述取代基组a或上述取代基组b的取代基， R2及R3表示氢原子， R4、R5、R6及R7相同或不同，表示氢原子、卤原子、羟基、氰基、三氟甲基、C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、氨基、单-C1-6烷基氨基、二-C1-6烷基氨基、式-CO-R12表示的基团，式中，R12表示氢原子、羟基、C1-6烷基、C 1-6烷氧基、氨基、单-C1-6烷基氨基或二-C1-6烷基氨基， R8表示氢原子或C1-6烷基， R9表示C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C3-10环烷基、C6-10芳基、C3-10环烷基C1-6烷基、C6-10芳基C1-6烷基、C1-6烷氧基、5～10元杂芳基、3～10元非芳香族杂环基、5～10元杂芳基C1-6烷基、3～10元非芳香族杂环C1-6烷基或式-NR11aR11b表示的基团，式中，R11a及R11b表示与上述定义相同的含义， 其中，R9可以具有选自上述取代基组a或上述取代基组b的取代基， V1及V2相同或不同，表示氧原子或硫原子， W表示式-N(RW3)-表示的基团，式中，RW3表示氢原子或C 1-6烷基， X表示式-C(R10)＝表示的基团，式中，R10表示氢原子、卤原子、氰基、C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、式-CO-R12表示的基团，式中，R12表示与上述定义相同的含义， Y表示氧原子、硫原子、亚磺酰基、磺酰基或式-N(RY)-表示的基团，式中，RY表示氢原子或C1-6烷基。 |
| 摘要 | 下述通式表示的化合物或其盐或它们的水合物具有优异的肝细胞生长因子受体(HGFR)抑制作用，且显示抗肿瘤作用、血管生成抑制作用或癌转移抑制作用。式中，R1表示C1-6烷基等。R2及R3表示氢原子。R4、R5、R6及R7相同或不同，表示氢原子、卤原子、C1-6烷基等。R8表示氢原子等。R9表示C1-6烷基等。V1表示氧原子等。V2表示氧原子或硫原子。W表示式-NH-表示的基团等。X表示式-CH＝表示的基团或氮原子等。Y表示氧原子等。 |
| 国际公布 | 2005-09-09 WO2005/082854 日 |
