| 公开(公告)号 | CN1902156A |
| 公开(公告)日 | 2007.01.24 |
| 申请(专利)号 | CN200480035848.2 |
| 申请日期 | 2004.12.01 |
| 专利名称 | 茉莉酮酸酯衍生化合物、药物组合物及其使用方法 |
| 主分类号 | C07C69/716(2006.01)I |
| 分类号 | C07C69/716(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I;A61K31/215(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.12.2 US 60/526,081 |
| 申请(专利权)人 | 雷蒙特亚特特拉维夫大学有限公司 |
| 发明(设计)人 | 以列色·弗莱舍;约尔·卡什曼;朵瑞特·里斯彻;西瑞·奚模尼 |
| 地址 | 以色列特拉维夫 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-12-01 PCT/IL2004/001098 |
| 进入国家日期 | 2006.06.02 |
| 专利代理机构 | 北京安信方达知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 卢素华;郑 霞 |
| 国省代码 | 以色列;IL |
| 主权项 | 一种通式为I的化合物： 通式I 其中： n为0、1或2； R1为OH、C1到C12烷氧基、C1到C12取代的烷氧基、芳氧基、O-葡萄糖基或亚氨基； R2为OH、C1到C12烷氧基、C1到C12取代的烷氧基、O-葡萄糖基、氧代、烷基或亚氨基； R3、R4、R5、R6、R7、A、B、C、D和E为各自独立的H、卤素、OH、C1到C12烷氧基、C1到C12取代的烷氧基、芳氧基、O-葡萄糖基、C1到C12烷基或C1到C12取代的烷基； 其中R1和R2、或R1和R4可共同形成选择性取代的内酯； 其中C3:C7、C4:C5、及C9:C10间的键各自可为双键或单键； 只要R3、R4、R5、R6、R7、A、B、C、D和E中至少一种为一种卤素；并且只要，如果A是化合物中唯一的卤素，那么A不是氟； 或者该通式的一种衍生物，其中此衍生物至少具有下述之一： 位于C3的低级酰基侧链(游离酸或酯或共轭物)，位于C6的酮或羟基(游离羟基或酯)部分，或位于C7的正戊烯基或正戊基侧链； 包括盐类、水合物、溶剂化物、多晶型物、光学异构体、对映体、非对映体、及它们的混合物。 |
| 摘要 | 本发明提供了新的茉莉酮酸酯衍生化合物、其制备方法、包含这些化合物的药物组合物、以及使用这些化合物和组合物的方法，特别是作为治疗癌瘤，尤其是哺乳动物的癌瘤的化疗药物。 |
| 国际公布 | 2005-06-16 WO2005/054172 英 |
