| 公开(公告)号 | CN1905872A |
| 公开(公告)日 | 2007.01.31 |
| 申请(专利)号 | CN200480040525.2 |
| 申请日期 | 2004.11.04 |
| 专利名称 | 用于治疗激酶紊乱的氨基取代的吡啶甲酮化合物 |
| 主分类号 | A61K31/44(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/44(2006.01)I;A61K31/443(2006.01)I;A61K31/4436(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I;C07D213/72(2006.01)I;C07D401/02(2006.01)I;C07D405/02(2006.01)I;C07D409/02(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.11.19 US 60/523,478 |
| 申请(专利权)人 | 詹森药业有限公司 |
| 发明(设计)人 | 林荣辉;S·K·韦特;陆燕华;P·J·康诺利;S·伊曼纽尔;R·H·格鲁宁格尔;S·A·米德尔顿 |
| 地址 | 比利时比尔斯 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-11-04 PCT/US2004/036880 |
| 进入国家日期 | 2006.07.17 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 林 森 |
| 国省代码 | 比利时;BE |
| 主权项 | 一种式(I)化合物或其药学上可接受的形式： 式(I) 其中： R1选自： (1)氢； (2)任选被以下取代基取代的芳基 (a)一个或多个独立选自C1-8烷基、C1-8烷氧基、任选被C1-8烷基一或二取代的氨基、氰基、卤素、卤素取代的C1-8烷基、卤素取代的C1-8烷氧基、羟基或硝基的取代基； (b)一个-SO2-氨基取代基，其在氨基上任选被以下取代基一或二取代：C1-8烷基、在氨基上任选被C1-8烷基一或二取代的C1-8烷基氨基、C1-8烷基-芳基、C(O)O-叔丁基或杂芳基； (c)一个-SO2-杂环基取代基； (d)一个-NHSO2-芳基取代基； (e)一个在氨基上任选被C1-8烷基一或二取代的-C(O)氨基取代基； (f)一个末端是C1-8烷基或芳基的-NHC(O)-取代基； (g)一个末端是氢或C1-8烷基的-CO2-取代基，； (j)一个-NHC(O)NH-芳基取代基；或， (k)一个-NHC(S)NH-芳基取代基； (l)一个选自杂环基、芳基或杂芳基的取代基，所述杂环基选自哌啶基、哌嗪基、吗啉基、硫吗啉基或四氢哒嗪基，所述芳基或杂芳基选自吡咯基、唑基、噻唑基、咪唑基、吡唑基、异唑基或异噻唑基； (3)任选被一个或多个独立选自以下的取代基取代的杂芳基(未取代的吡啶基)：C1-8烷基、C1-8烷氧基、任选被C1-8烷基一或二取代的氨基、氰基、卤素、卤素取代的C1-8烷基、卤素取代的C1-8烷氧基、羟基或硝基； (4)末端是芳基、杂芳基或烷基的-C(O)-； (5)末端是芳基、杂芳基或烷基的-C(O)NH-取代基；或， (6)末端是芳基、杂芳基或烷基的-C(S)NH-取代基； R2选自氢、C1-8烷基、C1-8烷氧基、任选被C1-8烷基一或二取代的氨基、氰基、卤素、羟基、巯基、S(C1-8)烷基或硝基； 其中C1-8烷基和C1-8烷氧基，无论单独或是作为取代基的部分，都任选被一个或多个独立选自以下的取代基取代：卤素或氨基(任选在氨基上被C1-8烷基一或二取代)； R3选自芳基或杂芳基， (1)其中芳基任选被一个或多个独立选自C1-8烷基、C1-8烷氧基、氨基(任选被C1-8烷基一或二取代)、氰基、卤素、卤素取代的C1-8烷基、卤素取代的C1-8烷氧基、羟基或硝基的取代基取代；且 (2)其中杂芳基任选在 (a)环碳原子上被一个或多个选自C1-8烷基、C1-8烷氧基、任选被C1-8烷基一或二取代的氨基、氰基、卤素、卤素取代的C1-8烷基、卤素取代的C1-8烷氧基、羟基或硝基的取代基取代；或在 (b)环氮原子上被一个C1-8烷基取代基取代。 |
| 摘要 | 本发明提供氨基取代的吡啶甲酮化合物、包含所述化合物的药用组合物及其合成方法。所述化合物为细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)抑制剂，可用于治疗或缓解CDK介导的紊乱。因此，本发明还提供所述化合物和/或药用组合物治疗这样的紊乱的治疗或预防用途。 |
| 国际公布 | 2005-06-09 WO2005/051387 英 |
