| 公开(公告)号 | CN1906182A |
| 公开(公告)日 | 2007.01.31 |
| 申请(专利)号 | CN200480040927.2 |
| 申请日期 | 2004.12.01 |
| 专利名称 | 抗高血压药物硝基氧基衍生物 |
| 主分类号 | C07D285/10(2006.01)I |
| 分类号 | C07D285/10(2006.01)I;A61K31/433(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.12.2 EP 03104485.2 |
| 申请(专利权)人 | 尼科克斯公司 |
| 发明(设计)人 | P·德尔 索尔达托;F·贝内迪尼;E·安吉尼 |
| 地址 | 法国索菲亚安蒂波利斯 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-12-01 PCT/EP2004/013682 |
| 进入国家日期 | 2006.07.25 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 段晓玲 |
| 国省代码 | 法国;FR |
| 主权项 | 一种具有通式(I)A-(Y-ONO2)s的化合物及其对映异构体、非对映异构体和药学可接受盐，其中 s为等于1或2的整数； A选自下述具式(II)的β-肾上腺素能阻滞剂残基： 其中 R1选自： R2选自：-CH(CH3)2、-C(CH3)3或 当基团R1选自式(IIo)、(IIp)、(IIt)、(IIu)、(IIv)、(IIy)或(IIz)时，R2为-CH(CH3)2； 当基团R1选自式(IIq)、(IIs)或(IIw)时，R2为-C(CH3)3； 当基团R1为(IIr)时，R2为(IIIc)； Z为H或为选自下述可与Y键合的基团：-C(O)-、-C(O)O-或 其中R′和R″相同或不同，为H或直链或支链C1-C4烷基； Z1为H或为可与Y键合的-C(O)-基团； 条件是当式(I)的s为1时，Z或Z1为H； Y为具有下述含义的二价基团： a) -任选被一个或多个选自卤素原子、羟基、-ONO2或T的取代基取代的直链或支链C1-C20亚烷基，其中T为-OC(O)(C1-C10烷基)-ONO2、-O(C1-C10烷基)-ONO2； b) -亚环烷基环上具有5-7个碳原子的亚环烷基，所述环任选被侧链T1取代，其中T1为具有1-10个碳原子的直链或支链烷基； c) 其中： n为0-20的整数，且n 1为1-20的整数； n2、n3、n4和n5为相等或各自不同的整数，等于0或1； R3和R4独立选自H或CH3； Y1为-CH2-或-(CH2)na-CH＝CH-，其中na为0-20的整数； X1为-WC(O)-或-C(O)W-，其中W为氧、硫或NH； 条件是： -当式(I)的s为1，Z为-(CO)-，且在二价基团Y的式(IV)中n2、n3、n4、n5等于0时，n为0，且n1为1； -当式(I)的s为1，Z为-(CO)-，且在二价基团Y的式(IV)中n2、n3、n5等于0，n4为1时，n和n1不为1； d) 其中： n1为1-20的整数； X1为-WC(O)-或-C(O)W-，其中W为氧、硫或NH； n6为1-20的整数， n7为0-20的整数， R5和R5′，R6和R6′独立选自H、CH3、OH、NH2、NHCOCH3、COOH、CH2SH和C(CH3)2SH；当CA和CB碳之间的键为双键时，R5和R6或R6′和R5′不存在； 条件是当Y选自c)-d)中提到的二价基团时，-ONO2基团与-(CH2)n1-基团相连； 条件是当式(I)的s为1且Z为-(CO)-时，二价基团Y不具有a)、b)和d)中提到的含义； e) 其中X2为O或S， n10a、n10和n12为独立选自0-20的整数， n11为0-6的整数， R11为H、CH3或硝基氧基基团； 条件是当式(I)中的s为1，式(II)中的Z为-(CO)-，二价基团Y的式(VI)中的n10a、n10、n12等于1时，X不能为氧原子； f) 其中： n8为0-10的整数； n9为1-10的整数； R9、R10、R8、R7相同或不同，为H或直链或支链C1-C4烷基； 其中-ONO2基团与下面的基团相连 其中n9如上述所定义； Y2为含有一个或多个选自氮、氧、硫的杂原子的饱和、不饱和或芳香5-6元杂环，并选自下述基团： |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)：A-(Y-ONO2)s的β-肾上腺素能阻滞剂硝基氧基衍生物及其对映异构体和非对映异构体和药学可接受盐；包含它们的药用组合物；及它们治疗高血压、心血管疾病、青光眼、偏头痛、血管疾病和高眼压的用途。 |
| 国际公布 | 2005-06-16 WO2005/054218 英 |
