| 公开(公告)号 | CN1296346C |
| 公开(公告)日 | 2007.01.24 |
| 申请(专利)号 | CN02804856.3 |
| 申请日期 | 2002.02.12 |
| 专利名称 | 酰化的6,7,8,9-四氢-5H-苯并环庚烯基胺和它们作为药物的用途 |
| 主分类号 | C07C233/65(2006.01)I |
| 分类号 | C07C233/65(2006.01)I;C07C233/74(2006.01)I;C07C235/54(2006.01)I;A61K31/166(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.2.13 EP 01102853.7 |
| 申请(专利权)人 | 塞诺菲-安万特德国有限公司 |
| 发明(设计)人 | H·斯特罗贝尔;P·沃尔法特 |
| 地址 | 德国美因河畔法兰克福 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-02-12 PCT/EP2002/001449 |
| 进入国家日期 | 2003.08.12 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 林柏楠;黄革生 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 一种根据通式(I)的酰化的6，7，8，9-四氢-5H-苯并环庚烯基胺的任何形式的立体异构体或其以任何比例的混合物或其药学可接受的盐： 其中 R1、R2、R3和R4各自独立地为氢； A选自CH2和CHOH； B、C和D为CH2； R5是基团Ar或基团Hetar， 其中基团Ar是苯基，其是未取代的或带有一个、两个或三个选自下列的取代基：F；Cl；Br；C1-C3-烷基；CF3；C1-C3-烷氧基；三氟甲氧基；2，2，2-三氟乙氧基；(C1-C3-烷基)磺酰基；(C1-C4-烷基)氨基；二(C1-C4-烷基)氨基；-SO2NH2；(C1-C4-烷基)SO2NH-；吡咯烷基；哌啶基；吗啉基； Hetar基团选自：吡咯基，噻唑基，唑基，异唑基，吡唑基，吡嗪基，吡啶基，嘧啶基，苯并咪唑基，噌啉基和吲哚基；该基团是未取代的或带有一个或多个选自下列的取代基：F、Cl、Br、C1-C3-烷基、C2-C6-炔基、C1-C3-烷氧甲基、CF3、苯基、吡啶基、吡啶基-甲基、OH、C1-C3-烷氧基、乙基硫基、NH2、苯基氨基、苄基氨基、(C1-C4-烷基)氨基、二(C1-C4-烷基)氨基、COO(C1-C4-烷基)、CN、(C1-C4-烷基)SO2NH-、吡咯烷基、甲基哌嗪基或吗啉基， 其中任选存在于所述Hetar基团的所述取代基中的所有的吡啶基，苯基，包含吡啶基和包含苯基的基团，是未取代的或被选自下面的一个或多个取代基取代：卤素，CN，C1-C3-烷基和OH。 |
| 摘要 | 本发明涉及通式(I)的化合物，其中R1到R4具有说明书中所给出的定义，A是CH2，CHOH，或CH(C1-C3-烷基)，B，C和D独立地是CH2，或CH(C1-C3-烷基)，且R5是可被说明书中所列出的取代基取代的芳基或杂芳基基团。这些化合物可用于制造治疗下述疾病的药物：心血管疾病，稳定型和不稳定型心绞痛，冠心病，变异型心绞痛，急性冠状动脉综合症，心力衰竭，心肌梗塞，中风，血栓症，外周塞性血管病，内皮机能障碍，动脉粥样硬化，再狭窄，PTCA后的内皮损伤，高血压，原发性高血压，肺动脉高血压，继发性高血压，肾血管高血压，慢性肾小球肾炎，勃起机能障碍，心室调律不整，糖尿病，糖尿病并发症，肾病，视网膜病，血管形成，支气管哮喘，慢性肾衰竭，肝硬化，骨质疏松症，受限制的记忆特性或受限制的学习能力，或用于降低绝经后的妇女或摄入避孕药后的心血管疾病危险。 |
| 国际公布 | 2002-08-22 WO2002/064546 英 |
