| 公开(公告)号 | CN1296357C |
| 公开(公告)日 | 2007.01.24 |
| 申请(专利)号 | CN02825665.4 |
| 申请日期 | 2002.12.11 |
| 专利名称 | 杂芳基取代的氨基环己烷衍生物 |
| 主分类号 | C07D213/60(2006.01)I |
| 分类号 | C07D213/60(2006.01)I;C07D239/28(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.12.20 EP 01130284.1 |
| 申请(专利权)人 | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 发明(设计)人 | J·阿克曼;J·埃比;H·德姆洛;H-P·梅尔基;O·莫朗 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-12-11 PCT/EP2002/014037 |
| 进入国家日期 | 2004.06.21 |
| 专利代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 |
| 代理人 | 王 旭 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 式(I)的化合物及其药用盐， 其中 U是孤对电子， V是单键，O，S，-CH＝CH-CH2-O-，-CH＝CH-，或-C≡C-， m和n彼此独立地是0-7，且m+n是0-7，条件是如果V是O或S，m不为0， o为0-2， A1是氢，低级烷基，羟基低级烷基，或低级链烯基， A2是低级烷基，环烷基，环烷基低级烷基，或低级链烯基，其任选地被R1取代，或 A1和A2互相结合成环，且-A1-A2-是任选地被R1取代的低级亚烷基或低级亚烯基，其中-A1-A2-的一个-CH2-基团可以任选地被NR2，S，或O取代， A3和A4彼此独立地是氢或低级烷基，或 A3和A4互相结合，与它们连接的碳原子一起成环，且-A3-A4-是-(CH2)2-5-， A5是氢，低级烷基，或低级链烯基， A6是吡啶基，哒嗪基，嘧啶基或吡嗪基，其任选地被1或2个取代基所取代，所述取代基独立地选自以下各项：低级烷基，低级烷基环烷基，硫代低级烷氧基，环烷基，氨甲酰基，羧基，羧基低级烷基，氰基，氨基，单烷基氨基和二烷基氨基，低级烷氧基，低级烷氧基低级烷基，低级烷氧基羰基，低级烷氧基羰基低级烷基，低级链烯基，低级炔基，芳基，芳基低级烷基，芳氧基，卤素，杂芳基，杂环基，杂环基-低级烷基和三氟甲基， R1是羟基，羟基低级烷基，低级烷氧基，低级烷氧羰基，卤素，CN，N(R3，R4)，或硫代低级烷氧基， R2，R3，和R4彼此独立地是氢或低级烷基， 条件是式(I)化合物不是反式-[4-(2-二丙基氨基-乙基)-环己基]-嘧啶-2基-胺， 其中所述低级烷基具有1-7个碳原子，所述低级链烯基具有高至7个碳原子，所述环烷基具有3-10个碳原子，所述低级亚烷基具有1-7个碳原子，所述低级亚烯基具有高至7个碳原子，所述低级烷氧基具有1-7个碳原子，所述低级炔基具有高至7个碳原子，所述烷基具有1-20个碳原子， 所述芳基是指苯基或萘基，其任选地被1-3个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素，CF3，CN，低级烷基或低级烷氧基， 所述杂芳基是指包含1，2或3个选自氮，氧和/或硫的原子的芳族5-或6-元环， 所述杂环基是指具有5或6个环成员的非芳香单环杂环，其包含选自氮，氧和硫的1，2或3个杂原子。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的化合物及其药用盐，其中A1，A2，A3，A4，A5，A6，U，V，W，m，n和o如说明书和权利要求所定义。化合物有效用于治疗和/或预防与2，3-氧化角鲨烯-羊毛甾醇环化酶有关的疾病，如高胆固醇血症，高脂血症，动脉硬化，血管病，霉菌病，寄生物感染，胆石，肿瘤和/或过度增殖性疾病，和治疗和/或预防受损的葡糖耐量和糖尿病。 |
| 国际公布 | 2003-07-03 WO2003/053933 英 |
