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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:杂芳基取代的氨基环己烷衍生物专利检索:专利号/专利人/发明人
    

杂芳基取代的氨基环己烷衍生物

医药数据库中心 药学论坛 霍夫曼-拉罗奇有限公司/J·阿克曼;J·埃比;H·德姆洛;H-P·梅尔基;O·莫朗
公开(公告)号 CN1296357C  
公开(公告)日 2007.01.24  
申请(专利)号 CN02825665.4  
申请日期 2002.12.11  
专利名称 杂芳基取代的氨基环己烷衍生物  
主分类号 C07D213/60(2006.01)I  
分类号 C07D213/60(2006.01)I;C07D239/28(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2001.12.20 EP 01130284.1  
申请(专利权)人 霍夫曼-拉罗奇有限公司  
发明(设计)人 J·阿克曼;J·埃比;H·德姆洛;H-P·梅尔基;O·莫朗  
地址 瑞士巴塞尔  
颁证日  
国际申请 2002-12-11 PCT/EP2002/014037  
进入国家日期 2004.06.21  
专利代理机构 中科专利商标代理有限责任公司  
代理人 王 旭  
国省代码 瑞士;CH  
主权项 式(I)的化合物及其药用盐, 其中 U是孤对电子, V是单键,O,S,-CH=CH-CH2-O-,-CH=CH-,或-C≡C-, m和n彼此独立地是0-7,且m+n是0-7,条件是如果V是O或S,m不为0, o为0-2, A1是氢,低级烷基,羟基低级烷基,或低级链烯基, A2是低级烷基,环烷基,环烷基低级烷基,或低级链烯基,其任选地被R1取代,或 A1和A2互相结合成环,且-A1-A2-是任选地被R1取代的低级亚烷基或低级亚烯基,其中-A1-A2-的一个-CH2-基团可以任选地被NR2,S,或O取代, A3和A4彼此独立地是氢或低级烷基,或 A3和A4互相结合,与它们连接的碳原子一起成环,且-A3-A4-是-(CH2)2-5-, A5是氢,低级烷基,或低级链烯基, A6是吡啶基,哒嗪基,嘧啶基或吡嗪基,其任选地被1或2个取代基所取代,所述取代基独立地选自以下各项:低级烷基,低级烷基环烷基,硫代低级烷氧基,环烷基,氨甲酰基,羧基,羧基低级烷基,氰基,氨基,单烷基氨基和二烷基氨基,低级烷氧基,低级烷氧基低级烷基,低级烷氧基羰基,低级烷氧基羰基低级烷基,低级链烯基,低级炔基,芳基,芳基低级烷基,芳氧基,卤素,杂芳基,杂环基,杂环基-低级烷基和三氟甲基, R1是羟基,羟基低级烷基,低级烷氧基,低级烷氧羰基,卤素,CN,N(R3,R4),或硫代低级烷氧基, R2,R3,和R4彼此独立地是氢或低级烷基, 条件是式(I)化合物不是反式-[4-(2-二丙基氨基-乙基)-环己基]-嘧啶-2基-胺, 其中所述低级烷基具有1-7个碳原子,所述低级链烯基具有高至7个碳原子,所述环烷基具有3-10个碳原子,所述低级亚烷基具有1-7个碳原子,所述低级亚烯基具有高至7个碳原子,所述低级烷氧基具有1-7个碳原子,所述低级炔基具有高至7个碳原子,所述烷基具有1-20个碳原子, 所述芳基是指苯基或萘基,其任选地被1-3个取代基取代,所述取代基独立地选自卤素,CF3,CN,低级烷基或低级烷氧基, 所述杂芳基是指包含1,2或3个选自氮,氧和/或硫的原子的芳族5-或6-元环, 所述杂环基是指具有5或6个环成员的非芳香单环杂环,其包含选自氮,氧和硫的1,2或3个杂原子。  
摘要 本发明涉及式(I)的化合物及其药用盐,其中A1,A2,A3,A4,A5,A6,U,V,W,m,n和o如说明书和权利要求所定义。化合物有效用于治疗和/或预防与2,3-氧化角鲨烯-羊毛甾醇环化酶有关的疾病,如高胆固醇血症,高脂血症,动脉硬化,血管病,霉菌病,寄生物感染,胆石,肿瘤和/或过度增殖性疾病,和治疗和/或预防受损的葡糖耐量和糖尿病。  
国际公布 2003-07-03 WO2003/053933 英  
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