| 公开(公告)号 | CN1902193A |
| 公开(公告)日 | 2007.01.24 |
| 申请(专利)号 | CN200480040264.4 |
| 申请日期 | 2004.12.03 |
| 专利名称 | 可用作蛋白激酶抑制剂的喹喔啉 |
| 主分类号 | C07D403/12(2006.01)I |
| 分类号 | C07D403/12(2006.01)I;C07D241/44(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;A61K31/498(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.12.4 US 60/526,843 |
| 申请(专利权)人 | 沃泰克斯药物股份有限公司 |
| 发明(设计)人 | G·W·比米斯;J·P·迪菲 |
| 地址 | 美国马萨诸塞 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-12-03 PCT/US2004/040777 |
| 进入国家日期 | 2006.07.11 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 李华英 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式(I)化合物： 或其药学上可接受的盐，其中： R1和R2各自独立地是卤素或-L-R’；或者R1和R2一起构成可选被取代的5-或6-元单环芳基环，具有0-3个独立选自氮、氧或硫的杂原子，或者5-、6-或7-元饱和或部分不饱和的单环，具有0-5个独立选自氮、氧或硫的杂原子，其中任意由R1和R2一起构成的环可选地在一个或多个可取代的碳或氮原子上被n次独立出现的Q-RX取代，其中n是0-5； L是一条键或者可选被取代的C1-C6亚烷基链，其中L的至多两个不相邻的亚甲基单元可选地和独立地被-C(O)-、-C(O)O-、-C(O)C(O)-、-C(O)NR-、-OC(O)NR-、-NRNR-、-NRNRC(O)-、-NRC(O)-、-NRC(O)O-、-NRC(O)NR-、-SO-、-SO2-、-NRSO2-、-SO 2NR-、-NRSO2NR-、-O-、-S-或-NR-所代替； 每次出现的R独立地选自氢或者可选被取代的C1-C6脂族基团；每次出现的R’独立地是氢或者可选被取代的基团，所述基团选自C1-C8脂族基团；5-6元单环或8-10元二环芳基，具有0-5个独立选自氮、氧或硫的杂原子；3-7元饱和或部分不饱和的单环，具有0-3个独立选自氮、氧或硫的杂原子；或者8-10元饱和或部分不饱和的二环环系，具有0-5个独立选自氮、氧或硫的杂原子，或者其中R和R’一起或两次出现的R’一起构成3-8元环烷基、杂环基、芳基或杂芳基环，具有0-3个独立选自氮、氧或硫的杂原子； 每次独立出现的Q是一条键或者是C1-C6亚烷基链，其中Q的至多两个亚甲基单元可选地被-C(O)-、-C(S)-、-C(O)C(O)-、-C(O)NR-、-C(O)NRNR-、-CO2-、-OC(O)-、-NRCO 2-、-O-、-NRC(O)NR-、-OC(O)NR-、-NRNR-、-NRC(O)-、-S-、-SO-、-SO2-、-NR-、-SO2NR-或-NRSO2-所代替；且每次出现的RX独立地是R’、卤素、NO2或CN； X1是C＝O、S＝O、SO2或C＝NR； X2是NR、S、O或C(R)2；而 R3是可选被取代的基团，选自：C1-C6脂族基团；5-6元单环或8-10元二环芳基，具有0-5个独立选自氮、氧或硫的杂原子；3-8元饱和或部分不饱和的单环，具有0-3个独立选自氮、氧或硫的杂原子；或者8-10元饱和或部分不饱和的二环环系，具有0-5个独立选自氮、氧或硫的杂原子，其中R3可选地被m次独立出现的Z-RY取代，其中m是0-5；每次独立出现的Z是一条键或者是C1-C6亚烷基链，其中Z的至多两个亚甲基单元可选地被-C(O)-、-C(O)C(O)-、-C(O)NR-、-C(O)NRNR-、-CO2-、-OC(O)-、-NRC(O)O-、-O-、-NRC(O)NR-、-OC(O)NR-、-NRNR-、-NRC(O)-、-S-、-SO-、-SO2-、-NR-、-SO2NR-或-NRSO2-所代替；每次出现的RY独立地是R’、卤素、NO2或CN， 其条件是： a)若X1是CO，则R2不是C(S)NH2或CN； b)若X1是CO，X2是NH，且R2是3，4-OMe-苯基，则R3不是正丁基； c)若X1是CO，且X2是CH2，则R1和R2不都是氢； d)若X1是SO2，且X2是O，则R1和R2不都是氢； e)若R1和R2都是氢，X1是CO，且X2是SO2或NH，则R3不是未取代的苄基、苯基或环己基； f)若R1和R2各自是甲基，则： i)若X1是CO，且X2是NH，则R3不是未取代的环己基或未取代的苄基；而 ii)若X1是CO，且X2是CH2，则R3不是未取代的苄基； g)若R1和R2一起是未取代的苯基，则： i)若X1是CO，且X2是CH2，则R3不是取代的呋喃基、2-C1-苯基、3，5-二甲基-2-苯并呋喃基、3，7-二甲基-2-苯并呋喃基或4-OMe-苯基； ii)若X1是CO，且X2是NH，则R3不是2，4-二氯-苯基、4-C1-苯基、4-Me-苯基或者未取代的苯基、环己基或苄基；而 iii)若X1是CO，且X2是CHOH，则R1不是未取代的苯基或-CHOHCH2OH； h)若R1和R2一起是未取代的环己基，则： i)若X1是CO，且X2是CH2，则R3不是未取代的苯基；而 ii)若X1是CO，且X2是NH，则R3不是未取代的苄基或环己基；而 i)若R1和R2一起是6，7-Me-苯基，X1是CO，且X2是NH，则R3不是正己基、正丁基、正丙基或-CH2CH＝CH2。 |
| 摘要 | 本发明涉及可用作蛋白激酶抑制剂的吡嗪衍生物。本发明也提供包含所述化合物的药学上可接受的组合物和使用这些组合物治疗各种疾病、病症或障碍的方法。 |
| 国际公布 | 2005-06-23 WO2005/056547 英 |
