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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:四氢原小檗碱类化合物及其制备方法和用途专利检索:专利号/专利人/发明人
    

四氢原小檗碱类化合物及其制备方法和用途

医药数据库中心 药学论坛 中国科学院上海药物研究所/李剑峰;刘爱祥;陈新建;金国章;严铁马;张容霞;朱毅;潘艳君;沈敬山
公开(公告)号 CN1900076A  
公开(公告)日 2007.01.24  
申请(专利)号 CN200610098547.5  
申请日期 2006.07.06  
专利名称 四氢原小檗碱类化合物及其制备方法和用途  
主分类号 C07D455/03(2006.01)I  
分类号 C07D455/03(2006.01)I;A61K31/4375(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I;A61P25/06(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2005.7.8 CN 200510027630.9  
申请(专利权)人 中国科学院上海药物研究所  
发明(设计)人 李剑峰;刘爱祥;陈新建;金国章;严铁马;张容霞;朱 毅;潘艳君;沈敬山  
地址 201203上海市浦东新区张江高科技园区祖冲之路555号  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 北京金信立方知识产权代理有限公司  
代理人 朱 梅;徐志明  
国省代码 上海;31  
主权项 一类具有如下结构的四氢原小檗碱类化合物,以及立体异构体及药学上可接受的盐、药学上可接受的溶剂合物: 其中R为H、卤素或氰基; R1、R3、R4任选H,C1~C12烷基,(CH2CH2O)nR6(n=1~3),氨基酸或N-保护的氨基酸,酰基COR7,磺酰基SO2R6或SO2NR9R10;其中,当R1、R3、R4取C1~C12烷基时,该烷基为饱和或不饱和烷基,直链、支链或环烷基中任选,该烷基被芳基、COOR6、CONR9R10基团取代;当R1、R3、R4为氨基酸或氨基保护的氨基酸时,氨基酸为D型、L型或它们的混合物;保护基为叔丁氧羰基、苄氧羰基或其它应用于氨基酸的氨基保护基;其中,R6为H、C1~C3烷基或芳基取代的烷基;R7为C1~C12的烷基,(CH2CH2O)nR6(n=1~3)取代的烷基,烷氧基,酰基COR8,(CH2)nNR9R10,芳环,任意取代的芳环或选自咪唑基、吡唑基、吡咯烷基、吡啶基的芳杂环;其中,当R7为C1~C12烷基时,包括饱和及不饱和烷基,直链、支链及环烷基,该烷基被羧基、苯环或任意取代的苯环或芳杂环取代;R8为H、烷基、烷氧基或芳基;R9和R10每一个独立选自H和由C3~C5环烷基或C1~C4烷氧基任选取代的C1~C4烷基,或者与它们连接的氮原子一起形成氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基或吗啉基; R2为H、C1~C3烷基、或与R一起形成(CH2)n,其中n为1或2; R5为H、C1~C3烷基、取代的C1~C3烷基、卤素或芳基,或R5取代基不存在。  
摘要 本发明提供了具有式(I)结构的一系列四氢原小檗碱类化合物或其药学上可接受的盐,这些化合物具有对多巴胺受体的活性,并因此可应用于多种治疗领域,尤其是精神分裂症。本发明还提供了式(I)化合物的制备方法。  
国际公布  
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