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噻唑烷酮酰胺、噻唑烷羧酸酰胺、其制备方法及其用途

医药数据库中心 药学论坛 田纳西大学研究基金会;俄亥俄州立大学研究基金会/D·D·米勒;V·古杜杜鲁;J·T·多尔顿;E·赫哈
公开(公告)号 CN1902184A  
公开(公告)日 2007.01.24  
申请(专利)号 CN200480040231.X  
申请日期 2004.11.18  
专利名称 噻唑烷酮酰胺、噻唑烷羧酸酰胺、其制备方法及其用途  
主分类号 C07D277/14(2006.01)I  
分类号 C07D277/14(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2003.11.18 US 60/523,079  
申请(专利权)人 田纳西大学研究基金会;俄亥俄州立大学研究基金会  
发明(设计)人 D·D·米勒;V·古杜杜鲁;J·T·多尔顿;E·赫哈  
地址 美国田纳西州  
颁证日  
国际申请 2004-11-18 PCT/US2004/038662  
进入国家日期 2006.07.11  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 马崇德;梁 谋  
国省代码 美国;US  
主权项 式(I)或式(II)的化合物 其中 X1和X2每个是任选的,并且每个可以是氧; X3和X4每个是任选的,并且每个可以是氧或硫; l是1-12的整数; R1选自饱和或不饱和环烃、饱和或不饱和N-杂环、饱和或不饱和O-杂环、饱和或不饱和S-杂环、饱和或不饱和混合杂环、脂肪族或非脂肪族的直链或支链C1-C30烃、或或-(CH2)m-Y1,其中m是0-10的整数以及Y1是饱和或不饱和环烃、饱和或不饱和N-杂环、饱和或不饱和O-杂环、饱和或不饱和S-杂环、或饱和或不饱和混合杂环; R2是氢、脂肪族或非脂肪族的直链或支链C1-C30烃、R10-N(Z)-烃-或R10-烃-,其中所述的烃基是脂肪族或非脂肪族的直链或支链C1-C30烃、饱和或不饱和环烃、饱和或不饱和N-杂环、饱和或不饱和O-杂环、饱和或不饱和S-杂环、饱和或不饱和混合杂环,或或-(CH2)n-Y2,其中n是0-10的整数和Y2是饱和或不饱和环烃、饱和或不饱和N-杂环、饱和或不饱和O-杂环、饱和或不饱和S-杂环或饱和或不饱和混合杂环; R3是氢或脂肪族或非脂肪族的直链或支链C1-C10烃; R4是任选的,或者可以是氢、脂肪族或非脂肪族的直链或支链C1-C10烃、酰基、乙酰基或甲磺酰基; R5、R6、R7、R8、R9、R11、R12、R13、R14和R15独立地选自氢、羟基、脂肪族或非脂肪族的直链或支链C1-C10烃、烷氧基、芳氧基、硝基、氰基、氯、氟、溴、碘、卤代烷基、二卤代烷基、三卤代烷基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、酰胺基、芳氨基、酰氨基、烷基酰氨基、二烷基酰氨基、芳基酰氨基、芳基、C5-C7环烷基、芳烷基; R10是H(Z)N-、H(Z)N-烃-、H(Z)N-烃-N(Z)-烃-、H(Z)N-烃-O-烃-、烃-O-烃-、烃-N(Z)-烃-、H(Z)N-烃-羰基-烃-、烃-羰基-烃-、H(Z)N-苯基-、H(Z)N-苯基烷基-、H(Z)N-苯基烷基-N(Z)-烃-、H(Z)N-苯基烷基-O-烃-、苯基烷基-O-烃-、苯基烷基-N(Z)-烃-、H(Z)N-苯基烷基-羰基-烃-,或苯基烷基-羰基-烃-,其中每个烃独立地是脂肪族或非脂肪族的直链或支链C1-C10基团,以及其中每个烷基是C1-C10烷基;和 Z独立地是氢或叔丁氧羰基。  
摘要 公开了式(I)和(II)的取代噻唑烷酮羧酸酰胺和取代噻唑烷羧酸酰胺,其中各种取代基团如说明书中所定义。还公开了这些化合物的制备方法,含有所述化合物的药物组合物,以及它们的用途,特别是用于治疗或预防癌症。  
国际公布 2005-06-02 WO2005/049591 英  
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