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公开(公告)号
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CN1902170A
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公开(公告)日
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2007.01.24
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申请(专利)号
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CN200480038660.3
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申请日期
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2004.12.24
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专利名称
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1,2-二(环式基)取代苯化合物
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主分类号
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C07D207/06(2006.01)I
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分类号
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C07D207/06(2006.01)I;C07D207/12(2006.01)I;C07D207/273(2006.01)I;C07D207/325(2006.01)I;C07D211/14(2006.01)I;C07D211/16(2006.01)I;C07D211/18(2006.01)I;C07D211/38(2006.01)I;C07D211/42(2006.01)I;C07D211/46(2006.01)I;C07D211/56(2006.01)I;C07D211/58(2006.01)I;C
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分案原申请号
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优先权
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2003.12.26 JP 434312/2003;2003.12.26 JP 435050/2003
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申请(专利权)人
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卫材株式会社
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发明(设计)人
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川原哲也;小竹真;米田直树;广田信介;大黑理胜
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地址
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日本东京都
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颁证日
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国际申请
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2004-12-24 PCT/JP2004/019795
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进入国家日期
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2006.06.23
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专利代理机构
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北京市金杜律师事务所
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代理人
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杨宏军
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国省代码
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日本;JP
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主权项
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通式(1)表示的化合物或其盐或它们的水合物， 式中， R10表示可以具有选自下述A1组的取代基的5-10元环烷基或可以具有选自下述A1组的取代基的5-10元环烯基， R20、R21、R22及R23相同或不同，表示氢原子、羟基、卤原子、氰基、C2-7烷基羰基、硝基、氨基、单(C1-6烷基)氨基、二(C1-6烷基)氨基、可以具有选自下述B1组的取代基的C1-6烷基、可以具有选自下述B1组的取代基的C1-6烷氧基、可以具有选自下述C1组的取代基的4-8元杂环基或可以具有选自下述C1组的取代基的5-10元杂芳环基， R30、R31及R32相同或不同，表示氢原子、羟基、卤原子、氰基、羧基、C1-6烷基、C1-6烷氧基或C2-7烷氧基羰基，或， R30、R31或R32中的任意2个一起构成氧基(式＝O基)或亚甲基(式-CH2-基)，剩余的1个表示氢原子、羟基、卤原子、氰基、羧基、C1-6烷基、C1-6烷氧基或C2-7烷氧基羰基， R40表示可以具有选自下述D1组的取代基的C1-10烷基、可以具有选自下述E1组的取代基的3-8元环烷基、可以具有选自下述E1组的取代基的4-8元杂环基、可以具有选自下述F1组的取代基的C2-7链烯基、可以具有选自下述F1组的取代基的C2-7炔基、可以具有选自下述G1组的取代基的C2-7烷基羰基、单(C1-6烷基)氨基羰基、4-8元杂环羰基、C2-7烷氧基羰基或C1-6烷基磺酰基， n表示0、1或2， X1表示式CH基团或氮原子； 但是，下式表示的化合物除外； 羟基、卤原子、氰基、C1-6烷氧基、可以具有选自下述C1组的取代基的苯基、C1-6烷基、C1-6卤代烷基及C2-7亚烷基，但仅限于与被取代的5-10元环烷基或被取代的5-10元环烯基一同形成螺接的情况； 卤原子、C2-7烷氧基羰基及羧基； 氰基、卤原子、C1-6烷基及C1-6烷氧基； 羟基、卤原子、氰基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷基磺酰基、C1-6烷基亚磺酰基、单(C1-6烷基)氨基、二(C1-6烷基)氨基、C2-7烷基羰基氨基、可以具有选自下述H1组的取代基的3-8元环烷基、C2-7烷氧基羰基、羧基、4-8元杂环基、5-10元杂芳环基、6-10元芳环基、C2-7烷基羰基、6-10元芳环基羰基、氨基羰基、可以被卤原子取代的单(C1-6烷基)氨基羰基、单(3-8元环烷基)氨基羰基、单(C2-7烷氧基烷基)氨基羰基、二(C1-6烷基)氨基羰基、单(5-10元杂芳环基)氨基羰基、可以被C1-6烷基取代的4-8元杂环羰基及5-10元杂芳环基羰基； 卤原子、C1-6烷氧基、氧基(式＝O基)及C1-6烷基； 卤原子及C1-6烷氧基； 3-8元环烷基； 羟基、C1-6卤代烷基、C1-6烷基、C2-7烷氧基烷基、单(C1-6烷基)氨基羰基、二(C1-6烷基)氨基羰基、C2-7烷氧基羰基、羧基及C2-7氰基烷基。
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摘要
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下述通式(1)或(100)表示的化合物具有优良的细胞粘附抑制作用及细胞浸润抑制作用，有效用作炎症性肠道疾病(特别是溃疡性大肠炎或克隆氏症)、过敏性肠道综合症、类风湿性关节炎、干癣、多发性硬化症、哮喘、特异反应性皮炎等起因于白细胞的粘附及浸润的各种炎症性疾病及自身免疫性疾病的治疗或预防剂。式中，R10表示可以被取代的环烷基等，R20～23表示氢原子、烷基、烷氧基等，R30～32表示氢原子、烷基、氧基等，R40表示可以被取代的烷基等。
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国际公布
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2005-07-14 WO2005/063705 日
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