| 公开(公告)号 | CN1902198A |
| 公开(公告)日 | 2007.01.24 |
| 申请(专利)号 | CN200480038144.0 |
| 申请日期 | 2004.12.21 |
| 专利名称 | 咪唑并[4,5-c]吡啶化合物和抗病毒治疗的方法 |
| 主分类号 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D471/04(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.12.22 US 60/532,292;2004.1.2 US 60/533,963;2004.7.26 US 60/591,069;2004.7.26 US 60/591,024;2004.7.26 US 60/590,989;2004.7.26 US 60/590,990 |
| 申请(专利权)人 | 鲁汶天主教大学研究开发部;吉尔利德科学股份有限公司;格哈德·皮尔斯汀格 |
| 发明(设计)人 | 格哈德·皮尔斯汀格;S·S·邦迪;E·D·道迪;C·U·金;D·A·奥尔;J·内茨;V·扎 |
| 地址 | 比利时勒芬 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-12-21 PCT/US2004/043112 |
| 进入国家日期 | 2006.06.20 |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 徐 迅 |
| 国省代码 | 比利时;BE |
| 主权项 | 一种具有通式(A)的化合物，及其盐、互变异构体、同分异构体和溶剂化物，式中： 虚线代表任选的双键，前提是没有两个双键是彼此邻接的，且虚线代表了至少3个、任选为4个的双键； R1选自：氢、芳基、杂环基、C1-C10烷氧基、C1-C10硫代烷基、C1-C10烷基-氨基、C1-C10二烷基-氨基、C3-10环烷基、C4-10环烯基和C4-10环炔基，其中，各基团任选地被1个或多个R6取代； Y选自：单键、O、S(O)m、NR11或C1-10亚烷基、C2-10亚烯基、C2-10亚炔基，其中，各基团可任选地包含1-3个选自O、S或N的杂原子； R2和R4独立地选自：氢、C1-18烷基、C2-18烯基、C2-18炔基、C1-18烷氧基、C1-18烷硫基、卤素、-OH、-CN、-NO2、-NR7R8、卤代烷氧基、卤代烷基、-C(＝O)R9、-C(＝S)R9、SH、芳基、芳氧基、芳硫基、芳基烷基、C1-18羟基烷基、C3-10环烷基、C3-10环烷基氧基、C3-10环烷基硫基、C3-10环烯基、C7-10环炔基或杂环基，前提为当R25或R26之一存在时，R2或R4选自：(＝O)、(＝S)和＝NR27； X选自：C1-C10亚烷基、C2-10亚烯基或C2-10亚炔基，其中，各基团可包含一个或多个选自O、S、N的杂原子，前提是任何此种杂原子不与环中的N邻接； m是0-2的任何整数； R3选自：芳基、芳氧基、芳硫基、环烷基、环烯基、环炔基、芳基-N(R10)-或杂环基，其中，各所述取代基可任选地被至少一个R17取代，前提是对于环烯基，其双键不与氮邻接，且R3M-Q-不是联苯基； R5选自：氢；C1-18烷基、C2-18烯基、C2-18炔基、C1-18烷氧基、C1-18烷硫基、卤素、-OH、-CN、-NO2、-NR7R8、卤代烷氧基、卤代烷基、-C(＝O)R9、-C(＝O)OR9、-C(＝S)R9、SH、芳基、芳氧基、芳硫基、芳基烷基、C1-18羟基烷基、C3-10环烷基、C3-10环烷基氧基、C3-10环烷基硫基、C3-10环烯基、C7-10环炔基或杂环基； R6选自：氢、C1-18烷基、C2-18烯基、C2-18炔基、C1-18烷氧基、C1-18烷硫基、C1-18烷基亚砜、C1-18烷基砜、C1-18卤代-烷基、C2-18卤代-烯基、C2-18卤代-炔基、C1-18卤代-烷氧基、C1-18卤代-烷硫基、C3-10环烷基、C3-10环烯基、C7-10环炔基、卤素、OH、CN、氰基烷基、-CO2R18、NO2、-NR7R8、C1-18卤代烷基、C(＝O)R18、C(＝S)R18、SH、芳基、芳氧基、芳硫基、芳基亚砜、芳基砜、芳基磺胺、芳基(C1-18)烷基、芳基(C1-18)烷氧基、芳基(C1-18)烷硫基、杂环基、C1-18羟基烷基，其中，各基团可任选地被至少一个R19取代； R7和R8独立地选自：氢、C1-18烷基、C1-18烯基、芳基、C3-10环烷基、C4-10环烯基、杂环基、-C(＝O)R12；-C(＝S)R12、通过氨基酸的羧基连接的氨基酸残基，或其中R7和R8与氮一起形成杂环基； R9和R18独立地选自：氢、OH、C1-18烷基、C2-18烯基、C3-10环烷基、C4-10环烯基、C1-18烷氧基、-NR15R16、芳基、通过氨基酸的氨基连接的氨基酸残基、CH2OCH(＝O)R9a或CH2OC(＝O)OR9a，其中，R9a是C1-C12烷基、C6-C20芳基、C6-C20烷基芳基或C6-C20芳烷基； R10和R11独立地选自下组：氢、C1-18烷基、C2-18烯基、C3-10环烷基、C4-10环烯基、芳基、-C(＝O)R12、杂环基或氨基酸残基； R12选自下组：氢、C1-18烷基、C2-18烯基、芳基、C3-10环烷基、C4-10环烯基或氨基酸残基； R15和16独立地选自：氢、C1-18烷基、C2-18烯基、C2-18炔基、芳基、C3-10环烷基、C4-10环烯基或氨基酸残基； R17独立地为M-Q-，其中，M为任选地被1个或多个R19取代的环，且Q为键或将M连接到R3的连接基团，所述连接基团包含1-10个原子且任选地被1个或多个R19取代。 R19选自：氢、C1-18烷基、C2-18烯基、C2-18炔基、C1-18烷氧基、C2-18烯氧基、C2-18炔氧基、C1-18烷硫基、C3-10环烷基、C4-10环烯基、C4-10环炔基、卤素、-OH、-CN、氰基烷基、-NO2、-NR20R21、C1-18卤代烷基、C1-18卤代烷氧基、-C(＝O)R18、-C(＝O)OR18、-O烯基C(＝O)OR18、-O烷基C(＝O)NR20R21、-O烷基OC(＝O)R18、-C(＝S)R18、SH、-C(＝O)N(C1-6烷基)、-N(H)S(O)(O)(C1-6烷基)、芳基、杂环基、C1-18烷基砜、芳基亚砜、芳基磺胺、芳基(C1-18)烷氧基、芳氧基、芳基(C1-8烷基)氧基、芳硫基、芳基(C1-18)烷硫基或芳基(C1-18)烷基，其中，各基团可任选地被1个或多个选自下组的基团取代：＝O、-NR20R21、CN、C1-18烷氧基、杂环基、C1-18卤代烷基、杂环基烷基、通过烷基、烷氧基烷氧基或卤素与R17连接的杂环基； R20和R21独立地选自：氢、C1-18烷基、C2-18烯基、C2-18炔基、芳基、C3-10环烷基、C4-10环烯基、-C(＝O)R12或-C(＝S)R12； R27选自：氢、C1-18烷基、C3-10环烷基、(C3-10环烷基)-C1-6烷基、芳基和芳基C1-18烷基。 |
| 摘要 | 本发明涉及用于治疗或防止病毒感染的药物组合物，所述药物组合物包含作为活性要素的至少一种具有通式(A)的咪唑并[4，5-c]吡啶前药，通式(A)中的取代基如说明书中所述。本发明还涉及用于制备和筛选本发明的具有上述通式的化合物的方法，以及这些化合物在治疗或预防病毒感染中的用途。 |
| 国际公布 | 2005-07-14 WO2005/063744 英 |
