| 公开(公告)号 | CN1901902A |
| 公开(公告)日 | 2007.01.24 |
| 申请(专利)号 | CN200480036197.9 |
| 申请日期 | 2004.10.08 |
| 专利名称 | 噻吩和苯并噻吩异羟肟酸衍生物 |
| 主分类号 | A61K31/381(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/381(2006.01)I;C07D333/36(2006.01)I;C07D333/38(2006.01)I;C07D333/72(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.10.9 US 60/510,282;2004.4.28 US 60/566,634 |
| 申请(专利权)人 | 阿托恩药品公司 |
| 发明(设计)人 | T·A·米勒;D·J·韦特;S·贝尔韦德雷 |
| 地址 | 美国麻萨诸塞州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-10-08 PCT/US2004/033386 |
| 进入国家日期 | 2006.06.05 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 邹雪梅 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种以下结构式表示的化合物或其立体异构体、对映体、外消旋体、药学上可接受的盐、溶剂合物、水合物或多晶型， 其中A为烷基、芳基或选自下式的基团： 其中R1-R17各自相互独立为氢或为未取代或取代的烷基、烯基、芳基、杂烷基、环烷基、杂环基、烷基芳基、环烷基芳基、烷基环烷基、酰基、磺酰基或烷基杂环基；或一个或多个R1和R2、R6和R7以及R11和R12与其连接的氮原子一起形成含氮的杂环； m、p和q各自相互独立为0、1或2。 |
| 摘要 | 本发明涉及一类新型的具有苯并噻吩或噻吩骨架的异羟肟酸衍生物。所述异羟肟酸化合物可用于治疗癌症。所述异羟肟酸化合物还可抑制组蛋白脱乙酰酶，并且适用于选择性诱导瘤性细胞终末分化、细胞生长停滞和/或凋亡从而抑制这些细胞的增殖。因此，本发明的化合物可用于治疗所患肿瘤的特征在于瘤性细胞增殖的受治疗者。本发明的化合物还可用于预防和治疗TRX-介导的疾病，例如自身免疫性、变应性和炎性疾病，并且用于预防和/或治疗中枢神经系统疾病(CNS)，例如神经变性性疾病。本发明还提供了包含所述异羟肟酸衍生物的药物组合物以及这些药物组合物的易于依从并且在体内产生治疗有效量的所述异羟肟酸衍生物的安全剂量方案。 |
| 国际公布 | 2005-04-21 WO2005/034880 英 |
