公开(公告)号
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CN1898203A
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公开(公告)日
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2007.01.17
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申请(专利)号
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CN200480038434.5
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申请日期
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2004.12.21
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专利名称
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具有胆固醇吸收抑制活性的二苯基氮杂环丁酮衍生物
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主分类号
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C07D205/08(2006.01)I
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分类号
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C07D205/08(2006.01)I;A61K31/397(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2003.12.23 GB 0329778.5
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申请(专利权)人
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阿斯利康(瑞典)有限公司
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发明(设计)人
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S·阿伦法尔克;M·达尔斯特伦;F·胡内瑙;S·卡尔松;M·勒穆雷尔;A·-M·林奎斯特;T·斯克亚雷特;I·斯塔克
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地址
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瑞典南泰利耶
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颁证日
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国际申请
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2004-12-21 PCT/SE2004/001959
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进入国家日期
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2006.06.22
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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韦欣华;李连涛
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国省代码
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瑞典;SE
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主权项
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式(XV)化合物,或其药学上可接受的盐、溶剂合物、这样的盐的溶剂合物或前药: 其中: R1是氢、C1-6烷基、C3-6环烷基或芳基;其中所述的C1-6烷基可以任选被一个或更多羟基、氨基、胍基、氨甲酰基、羧基、C1-6烷氧基、N-(C1-6烷基)氨基、N,N-(C1-6烷基)2氨基、C1-C6烷基羰基氨基、C1-6烷基S(O)a、C3-6环烷基或芳基取代,其中a是0-2;并且其中任何芳基都可以任选被一个或两个选自卤素、羟基、C1-6烷基或C1-6烷氧基的取代基取代; R2和R5独立地是氢、支链或无支链的C1-6烷基、C3-6环烷基或芳基;其中所述的C1-6烷基可以任选被一个或更多羟基、氨基、胍基、氰基、氨甲酰基、羧基、C1-6烷氧基、芳基C1-6烷氧基、(C1-C4)3Si、N-(C1-6烷基)氨基、N,N-(C1-6烷基)2氨基、C1-6烷基S(O)a、C3-6环烷基、芳基或芳基C1-6烷基S(O)a取代,其中a是0-2;并且其中任何芳基都可以任选被一个或两个选自卤素、羟基、C1-6烷基或C1-6烷氧基的取代基取代; R3是氢、烷基、卤素、C1-6烷氧基或C1-6烷基S-; R4是氢、C1-6烷基、卤素或C1-6烷氧基; R6是氢、C1-6烷基或芳基C1-6烷基; 其中R5和R2可以形成具有2-7个碳原子的环并且其中R6和R2可以形成具有3-6个碳原子的环。
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摘要
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描述了式(XV)化合物:(其中可变基团如说明书中定义),其药学上可接受的盐、溶剂合物、这样的盐的溶剂合物和前药,以及它们作为胆固醇吸收抑制剂用于治疗高脂血症的用途。还描述了它们的生产方法和含有它们的药物组合物。
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国际公布
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2005-07-07 WO2005/061451 英
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