| 公开(公告)号 | CN1897936A |
| 公开(公告)日 | 2007.01.17 |
| 申请(专利)号 | CN200480038081.9 |
| 申请日期 | 2004.12.15 |
| 专利名称 | 环状胍、含有这种化合物的组合物及其使用方法 |
| 主分类号 | A61K31/41(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/41(2006.01)I;C07D235/30(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.12.19 US 60/531,213 |
| 申请(专利权)人 | 默克公司 |
| 发明(设计)人 | E·R·帕米;罗纳德·M·金;E·A·劳斯;D·R·施米德特;C·J·辛兹;常 江 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-12-15 PCT/US2004/042068 |
| 进入国家日期 | 2006.06.19 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王颖煜;刘 玥 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式I代表的化合物： 或其药学可接受的盐或溶剂化物，其中： R1表示H或独立地选自： a)OH，卤素，CO2Ra，C(O)NRbRc，NRbRc，CN或S(O)pRd； b)C1-10烷基，C2-10烯基，C2-10炔基，OC1-10烷基，OC3-10烯基和OC3-10炔基，所述基团任选被下列取代： (1)1-5个卤素基团直至全卤代烷基； (2)1个氧代基团； (3)1-2个OH基； (4)1-2个C1-10烷氧基，每个任选被下列取代：至多五个卤素或全卤代烷氧基、1个OH或CO2Ra基团； (5)1个CO2Ra或S(O)pRd； (6)1-2个芳基，Hetcy或HAR基团，每个任选被下列取代： (a)1-5个卤素基团， (b)1个OH，CO2Ra，CN，S(O)pRd，NO2或C(O)NRbRc， (c)1-2个C1-10烷基或烷氧基，每个任选被下列取代：1-5个卤素最多至全卤代烷基，和1-2个OH或CO2Ra基团；和 (d)1-2个苯基环，每个任选被下列取代：1-5个卤素基团至全卤素，1-3个C1-10烷基或烷氧基，每个进一步任选被1-5个卤素最高至全卤素或1-2个羟基或CO2Ra基团取代； c)芳基，HAR，Hetcy，-O-芳基，-O-HAR和-O-Hetcy，每个任选被下列取代： (1)1-3个C1-10烷基，C2-10烯基或C2-10炔基，任选被下列基团取代：1-5个卤素基团；1-2个OH基；任选被1-3个卤素、C1-6烷基或C1-6烷氧基取代的苯基，其中烷基和烷氧基进一步任选被1-3个卤素基团取代；CO2Ra；CN或S(O)pRd基团；和 (2)1-3个C1-10烷氧基，其烷基部分任选被1-5个卤素基团、1-2个OH取代；任选被1-3个卤素、C1-6烷基或C1-6烷氧基取代的苯基，烷基和烷氧基进一步任选被1-3个卤素基团取代；CO2Ra；CN或S(O)pRd基团； 所述芳基、HAR、Hetcy-O-芳基、-O-HAR和-O-Hetcy基团c)在碳上进一步任选被选自下列基团取代： (3)1-5个卤素基团； (4)1-2个OH基； (5)1个S(O)pRd，NO2或CN基团； (6)1-2个CO2Ra； (7)-C(O)NRbRc； 每个R2表示H或独立地选自： a)OH，卤素，CO2Ra，C(O)NRbRc，NRbRc，CN或S(O)pRd； c)C1-10烷基，C2-10烯基，C2-10炔基，OC1-10烷基，OC3-10烯基和OC3-10炔基，所述基团任选被下列取代： (1)1-5个卤素基团直至全卤代烷基； (2)1个氧代基团； (3)1个OH基团； (4)1个C1-10烷氧基，每个任选被下列取代：至多五个卤素或全卤代烷氧基、1个OH或CO2Ra基团； (5)1个CO2Ra或S(O)pRd； (6)1个芳基，Hetcy或HAR基团，每个任选被下列取代： (a)1-5个卤素基团， (b)1个OH，CO2Ra，CN，S(O)pRd，NO2或C(O)NRbRc， (c)1-2个C1-10烷基或烷氧基，每个任选被下列取代：1-5个卤素至全卤代烷基，和1-2个OH或CO2Ra基团；和 (d)1-2个苯基环，每个任选被下列取代：1-5个卤素基团至全卤素；1-3个C1-10烷基或烷氧基，每个进一步任选被1-5个卤素直至全卤素取代；和1-2个羟基或CO2Ra基团； c)芳基，HAR，Hetcy，-O-芳基，-O-HAR和-O-Hetcy，每个任选被下列取代： (1)1-3个C1-10烷基，C2-10烯基或C2-10炔基，每个任选被下列取代：1-5个卤素基团，1-2个OH，苯基，CO2Ra，CN或S(O)pRd基团； (2)1-3个C1-10烷氧基，其烷基部分任选被1-5个卤素基团、1-2个OH、苯基、CO2Ra、CN或S(O)pRd基团取代； 所述芳基、HAR或Hetcy基团c)在碳上进一步任选被选自下列的基团取代： (3)1-5个卤素基团至全卤素； (4)1个OH基团； (5)1个S(O)pRd，NO2或CN基团； (6)1个CO2Ra； R3选自： a)C1-10烷基或C2-10烯基，每个任选被下列取代： 1-5个卤素基团至全卤素； 1-2个OH，C1-3烷氧基或卤代C1-3烷氧基； 1-2个NRcRd基团；和 1-2个芳基、HAR或Hetcy基团，每个任选被1-3个卤素基团和1-2个选自下列的基团取代：CN，NO2，C1-3烷基，卤代C1-3烷基，C1-3烷氧基和卤代C1-3烷氧基， b)芳基、HAR或Hetcy，每个任选被1-3个卤素基团和1-2个选自下列的基团取代：CN、NO2、C1-3烷基、卤代C1-3烷基、C1-3烷氧基和卤代C1-3烷氧基； R4独立地选自：芳基、HAR或Hetcy，每个任选被下列取代： (1)1-3个C1-14烷基，C2-10烯基或C2-10炔基，任选被1-5个卤素基团、1-2个OH、CO2Ra、CN或S(O)pRd基团或任选被下列取代的苯基：1-5个卤素基团至全卤素；1-3个C1-10烷基或烷氧基，每个进一步任选被1-5个卤素直至全卤素或1-2个羟基或CO2Ra基团取代； (2)1-3个C1-10烷氧基或C3-10链烯氧基，其烷基部分任选被下列取代：1-5个卤素基团、1-2个OH、CO2Ra、CN、S(O)pRd和任选被下列取代的苯基：1-5个卤素基团至全卤素；1-3个C1-10烷基或烷氧基，每个进一步任选被1-5个卤素直至全卤素或1-2个羟基或CO2Ra基团取代； (3)1-2个芳基，HAR或Hetcy，O芳基，OHAR或OHetcy基团，每个任选被下列取代： (i)1-3个卤素基团； (ii)1-2个C1-10烷基，C2-10烯基或C2-10炔基，每个任选被下列取代：1-5个卤素基团，1-2个OH，苯基，CO2Ra，CN或S(O)pRd基团； (iii)1-2个C1-10烷氧基，其烷基部分任选被1-5个卤素基团、1-2个OH、苯基、CO2Ra、CN或S(O)pRd基团取代；和 (iv)1-2个CO2Ra，S(O)pRd，CN，NRbRc，NO2或OH基 |
| 摘要 | 本发明涉及环状胍、含有这种化合物的组合物和治疗方法。该化合物是胰高血糖素受体拮抗剂，并因此可有效用于治疗、预防或延迟II型糖尿病的发病。 |
| 国际公布 | 2005-07-21 WO2005/065680 英 |
