| 公开(公告)号 | CN1897938A |
| 公开(公告)日 | 2007.01.17 |
| 申请(专利)号 | CN200480038381.7 |
| 申请日期 | 2004.11.19 |
| 专利名称 | 1，3-二氮杂-二苯并[e,h]薁用于制备治疗和预防中枢神经系统疾病和障碍的药物制剂的用途 |
| 主分类号 | A61K31/4184(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/4184(2006.01)I;A61K31/4188(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61K31/695(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.11.21 HR P20030958A |
| 申请(专利权)人 | 普利瓦研究院有限公司 |
| 发明(设计)人 | M·梅尔切普;M·梅希奇;R·鲁普契奇;D·佩希奇 |
| 地址 | 克罗地亚萨格勒布 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-11-19 PCT/HR2004/000056 |
| 进入国家日期 | 2006.06.21 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 顾颂逦 |
| 国省代码 | 克罗地亚;HR |
| 主权项 | 通式I化合物和它们药学上可接受的盐和溶剂化物用于制备药物制剂的用途， 其中 X表示CH2或者选自O、S、S(＝O)、S(＝O)2和NRa的杂原子，其中Ra是氢或者选自C1-C3-烷基、C1-C3-烷酰基、C1-C7-烷氧基羰基、C7-C10-芳基甲氧基羰基、C7-C10-芳酰基、C7-C10-芳基烷基、C3-C7-烷基甲硅烷基和C5-C10-烷基甲硅烷基烷氧基烷基的取代基； Y和Z彼此独立地表示一个或多个相同或不同的连接于任意可用碳原子上的取代基，选自氢、卤素、C1-C4-烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、卤代-C1-C4-烷基、羟基、C1-C4-烷氧基、三氟甲氧基、C1-C4-烷酰基、氨基、氨基-C1-C4-烷基、N-(C1-C4-烷基)氨基、N，N-二(C1-C4-烷基)氨基、巯基、C1-C4-烷硫基、磺酰基、C1-C4-烷基磺酰基、亚磺酰基、C1-C4-烷基亚磺酰基、羧基、C1-C4-烷氧基羰基、氰基和硝基； R1表示CHO、CH＝CHOCOCH3、(CH2)mOH，其中m代表整数1至3，或者式II取代基： 其中 R3和R4同时或彼此独立地具有下列含义：氢；C1-C4-烷基；具有芳族环以及稠合芳族环含义的芳基，所述芳基含有一个具有至少6个碳原子的环或两个具有总计10个碳原子的环，并且在碳原子之间具有交替的双键；或者与N一起具有杂环或杂芳基的含义，其中杂环涉及五元或六元完全饱和或部分不饱和的杂环基团，其含有至少一个选自O、S和N的杂原子，其中所述杂环可以任选地被一个或两个取代基取代，所述取代基选自卤素、C1-C4烷基、氰基、硝基、羟基、C1-C4烷氧基、巯基、C1-C4烷硫基、氨基、N-(C1-C4-烷基)氨基、N，N-二(C1-C4-烷基)氨基、磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、亚磺酰基、C1-C4烷基亚磺酰基；并且其中杂芳基涉及单环或双环的芳族和部分芳族基团，具有4至12个碳原子，且它们中的至少一个是选自O、S和N的杂原子，并且其中所述杂芳基可以任选地被一个或两个取代基取代，所述取代基选自卤素、C1-C4烷基、氰基、硝基、羟基、C1-C4烷氧基、巯基、C1-C4烷硫基、氨基、N-(C1-C4)烷基氨基、N，N-二(C1-C4-烷基)-氨基、磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、亚磺酰基、C1-C4烷基亚磺酰基； m代表整数1至3； n代表整数0至3； Q1和Q2彼此独立地具有氧、硫或下列基团的含义： 其中取代基 y1和y2彼此独立地具有下列含义：氢；卤素；C1-C4-烷基，任选地被一个、两个、三个或更多个取代基取代，所述取代基选自卤原子、羟基、C1-C4烷氧基、巯基、C1-C4烷硫基、氨基、N-(C1-C4)烷基氨基、N，N-二(C1-C4-烷基)-氨基、磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、亚磺酰基和C1-C4烷基亚磺酰基；或具有6-10个碳原子和交替双键的单环或双环芳基，所述基团任选地被一个或两个取代基取代，所述取代基选自氟、氯、C1-C4烷基、氰基、硝基、羟基、C1-C4烷氧基、巯基、C1-C4烷硫基、氨基、N-(C1-C4)烷基氨基、N，N-二(C1-C4-烷基)-氨基、磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、亚磺酰基和C1-C4烷基亚磺酰基，并且可以直接的键或经C1-C4亚烷基通过任意可用碳原子与分子的其余部分连接；羟基；C1-C4-烷氧基；C1-C4-烷酰基；巯基；C1-C4-烷硫基；磺酰基；C1-C4-烷基磺酰基；亚磺酰基；C1-C4-烷基亚磺酰基；氰基；硝基；或者一起构成羰基或亚氨基； R2表示氢、任选被取代的C1-C7-烷基或芳基，其中任选被取代的烷基或芳基具有如上所定义的含义，C1-C7-烷酰基、C1-C7-烷氧基羰基、C7-C10-芳基烷氧基羰基、C7-C10-芳酰基、C7-C10-芳基烷基、C3-C7-烷基甲硅烷基、C6H5CH2CH2和CH2OCH2CH2Si(CH3)3； 该药物制剂用于治疗和预防由生物胺或其它神经递质神经化学平衡紊乱所导致的中枢神经系统疾病、损伤和障碍。 |
| 摘要 | 本发明涉及1，3-二氮杂-二苯并[e，h]薁类化合物以及它们的药理学上可接受的盐和溶剂化物用于制备药物制剂的用途，该药物制剂用于治疗和预防由生物胺或其他神经递质神经化学平衡紊乱所导致的中枢神经系统(CNS)疾病、损伤和障碍。 |
| 国际公布 | 2005-06-02 WO2005/049016 英 |
