| 公开(公告)号 | CN1898208A |
| 公开(公告)日 | 2007.01.17 |
| 申请(专利)号 | CN200480039048.8 |
| 申请日期 | 2004.12.27 |
| 专利名称 | 酰胺衍生物及医药品 |
| 主分类号 | C07D213/74(2006.01)I |
| 分类号 | C07D213/74(2006.01)I;C07D239/42(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.12.25 JP 431398/2003 |
| 申请(专利权)人 | 日本新药株式会社 |
| 发明(设计)人 | 浅木哲夫;杉山幸辉;瀬川純 |
| 地址 | 日本京都府 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-12-27 PCT/JP2004/019553 |
| 进入国家日期 | 2006.06.26 |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 范 征 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 酰胺衍生物或其医药品所允许的盐，其特征在于，为以下的通式[1]表示的化合物，所述化合物为以下的(A)、(B)或(C)的任一种情况， (A) R1表示以下的(1)～(3)的基团中的任一种， (1)-CH2-R11，R11表示含氮饱和杂环基，该含氮饱和杂环基被选自氧代基、-CH2-R111(R111表示含氮饱和杂环基)、含氮饱和杂环基、氨基烷基、一烷基氨基烷基、二烷基氨基烷基、烷氧基及(5-甲基-2-氧代-1，3-间二氧杂环戊烯-4-基)甲基的1个基团取代，还可被1～2个相同或不同的烷基、烷氧基羰基、卤素、卤代烷基、羟基烷基、氨基、一烷基氨基、二烷基氨基、氨基甲酰基、一烷基氨基甲酰基或二烷基氨基甲酰基取代， (2)-O-R12，R12表示含氮饱和杂环基，该含氮饱和杂环基可被1～3个相同或不同的氧代基、-CH2-R121(R121表示含氮饱和杂环基)、含氮饱和杂环基、氨基烷基、一烷基氨基烷基、二烷基氨基烷基、烷氧基、(5-甲基-2-氧代-1，3-间二氧杂环戊烯-4-基)甲基、烷基、烷氧基羰基、卤素、卤代烷基、羟基烷基、氨基、一烷基氨基、二烷基氨基、氨基甲酰基、一烷基氨基甲酰基或二烷基氨基甲酰基取代， (3)-CH＝R13，R13表示含氮饱和杂环基，该含氮饱和杂环基可被1～3个相同或不同的氧代基、-CH2-R131(R131表示含氮饱和杂环基)、含氮饱和杂环基、氨基烷基、一烷基氨基烷基、二烷基氨基烷基、烷氧基、(5-甲基-2-氧代-1，3-间二氧杂环戊烯-4-基)甲基、烷基、烷氧基羰基、卤素、卤代烷基、羟基烷基、氨基、一烷基氨基、二烷基氨基、氨基甲酰基、一烷基氨基甲酰基或二烷基氨基甲酰基取代， R2表示烷基、卤素、卤代烷基、羟基烷基、烷氧基、烷氧基烷基、烷氧基羰基、酰基、氨基、一烷基氨基、二烷基氨基、硝基、氨基甲酰基、一烷基氨基甲酰基、二烷基氨基甲酰基或氰基， R3表示氢、卤素或烷氧基， Het1为以下的化学式[2]～[8]的任一种表示的基团， Het2表示吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基或1，2-二氢哒嗪基，该Het2可被1～3个相同或不同的烷基、卤素或氨基取代， 但是，R11为吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基或吗啉基(该吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基及吗啉基被选自氧代基、-CH2-R111(R111表示含氮饱和杂环基)、含氮饱和杂环基、氨基烷基、一烷基氨基烷基、二烷基氨基烷基、烷氧基及(5-甲基-2-氧代-1，3-间二氧杂环戊烯-4-基)甲基的1个基团取代，还可被1～2个相同或不同的烷基、烷氧基羰基、卤素、卤代烷基、羟基烷基、氨基、一烷基氨基、二烷基氨基、氨基甲酰基、一烷基氨基甲酰基或二烷基氨基甲酰基取代)，Het1为式[6]表示的基团，Het2为吡嗪基或可被烷基取代的吡啶基的化合物除外； (B) R1表示-CH2-R14，R14表示含氮饱和杂环基，该含氮饱和杂环基可被1～3个相同或不同的烷基、烷氧基羰基、卤素、卤代烷基、羟基烷基、氨基、一烷基氨基、二烷基氨基、氨基甲酰基、一烷基氨基甲酰基或二烷基氨基甲酰基取代， R2表示烷基、卤素、卤代烷基、羟基烷基、烷氧基、烷氧基烷基、烷氧基羰基、酰基、氨基、一烷基氨基、二烷基氨基、硝基、氨基甲酰基、一烷基氨基甲酰基、二烷基氨基甲酰基或氰基， R3表示氢、卤素或烷氧基， Het1为以下的化学式[9]～[10]的任一种表示的基团， Het2表示吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基或1，2-二氢哒嗪基，该Het2可被1～3个相同或不同的烷基、卤素或氨基取代； (C) R1表示以下的(1)～(3)的基团中的任一种， (1)-CH2-R11，R11表示含氮饱和杂环基，该含氮饱和杂环基被选自氧代基、-CH2-R111(R111表示含氮饱和杂环基)、含氮饱和杂环基、氨基烷基、一烷基氨基烷基、二烷基氨基烷基、烷氧基及(5-甲基-2-氧代-1，3-间二氧杂环戊烯-4-基)甲基的1个基团取代，还可被1～2个相同或不同的烷基、烷氧基羰基、卤素、卤代烷基、羟基烷基、氨基、一烷基氨基、二烷基氨基、氨基甲酰基、一烷基氨基甲酰基或二烷基氨基甲酰基取代， (2)-O-R12，R12表示含氮饱和杂环基，该含氮饱和杂环基可被1～3个相同或不同的氧代基、-CH2-R121(R121表示含氮饱和杂环基)、含氮饱和杂环基、氨基烷基、一烷基氨基烷基、二烷基氨基烷基、烷氧基、(5-甲基-2-氧代-1，3-间二氧杂环戊烯-4-基)甲基、烷基、烷氧基羰基、卤素、卤代烷基、羟基烷基、氨基、一烷基氨基、二烷基氨基、氨基甲酰基、一烷基氨基甲酰基或二烷基氨基甲酰基取代， (3)-CH＝R13，R13表示含氮饱和杂环基，该含氮饱和杂环基可被1～3个相同或不同的氧代基、-CH2-R131(R131表示含氮饱和杂环基)、含氮饱和杂环基、氨基烷基、一烷基氨基烷基、二烷基氨基烷基、烷氧基、(5-甲基-2-氧代-1，3-间二氧杂环戊烯-4-基)甲基、烷基、烷氧基羰基、卤素、卤代烷基、羟基烷基、氨基、一烷基氨基、二烷基氨基、氨基甲酰基、一烷基氨基甲酰基或二烷基氨基甲酰基取代， R2表示烷基、卤素、卤代烷基、羟基烷基、烷氧基、烷氧基烷基、烷氧基羰基、酰基、氨基、一烷基氨基、二烷基氨基、硝基、氨基甲酰基、一烷基氨基甲酰基、二烷基氨基甲酰基或氰基， R3表示 |
| 摘要 | 本发明的目的是提供具有良好的BCR-ABL酪氨酸激酶的抑制活性的酰胺衍生物或其盐。本发明由以下的通式[1]表示的酰胺衍生物或其盐，以及以它们为有效成分的医药组合物构成，式中，R1表示-CH2-R11(R11表示含氮饱和杂环基)等，R2表示烷基、卤素、卤代烷基等，R3表示氢等，Het1表示上述化学式[6]的基团等，Het2表示嘧啶基等。本发明化合物可作为BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂使用。 |
| 国际公布 | 2005-07-14 WO2005/063709 日 |
