公开(公告)号
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CN1895220A
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公开(公告)日
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2007.01.17
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申请(专利)号
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CN200610046618.7
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申请日期
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2006.05.22
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专利名称
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20(R)-人参皂苷Rg3药用水溶性中间体及制备方法
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主分类号
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A61K9/08(2006.01)I
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分类号
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A61K9/08(2006.01)I;A61K31/704(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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富 力;鲁 岐
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发明(设计)人
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富 力;鲁 岐;赫澜铭;刘 红;鲁明明
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地址
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116600辽宁省大连市大连开发区铁山中路5号大连富生药物公司
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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大连万友专利事务所
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代理人
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王丽英
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国省代码
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辽宁;21
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主权项
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一种20(R)-人参皂苷Rg3药用水溶性中间体,其特征在于:该水溶性中间体中20(R)-人参皂苷Rg3的含量为0.5~2.0毫克/毫升。
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摘要
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一种20(R)-人参皂苷Rg3药用水溶性中间体含20(R)-人参皂苷Rg30.5~2.0毫克/毫升;其制备方法主要是将20(R)-人参皂苷Rg3溶于混合有机溶剂中制成0.1~2%的人参皂苷溶液,将2-羟丙基-β-环糊精溶于水中制成20~65%的水溶液并加热,使其温度维持在40~100℃,在搅拌条件下匀速滴加人参皂苷溶液,其中20(R)-人参皂苷Rg3∶2-羟丙基-β-环糊精=1∶220~400,滴加完人参皂苷溶液停止搅拌,减压回收溶剂近干,加入注射用水摇匀溶解。本发明的20(R)-人参皂苷Rg3水溶性中间体干燥后可得到完全溶解于水、不含残留有机溶剂的粉末,该中间体或粉末可制成注射剂,其绝对生物利用度为100%,且制剂的成本明显低于该成分的包合物。
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国际公布
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