| 公开(公告)号 | CN1898222A |
| 公开(公告)日 | 2007.01.17 |
| 申请(专利)号 | CN200480036840.8 |
| 申请日期 | 2004.10.13 |
| 专利名称 | 取代芳基环烷醇衍生物及其使用方法 |
| 主分类号 | C07D295/092(2006.01)I |
| 分类号 | C07D295/092(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;C07D243/08(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.10.14 US 60/510,943;2004.4.12 US 60/561,301;2004.5.11 US 60/569,996;2004.10.12 US 10/963,111 |
| 申请(专利权)人 | 惠氏公司 |
| 发明(设计)人 | E·J·特里布尔斯基;J·P·萨巴图茨;A·T·伍;A·A·桑蒂利;L·D·克林;F·叶;P·E·马哈尼;S·T·科恩 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-10-13 PCT/US2004/033990 |
| 进入国家日期 | 2006.06.12 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 邹雪梅 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种式I的化合物或其药学上可接受的盐： 其中： W为H或OR9； R1为苯基、萘基、杂芳基、苄氧基、苯氧基、萘氧基、苯基乙氧基、苯氧基乙氧基、萘基甲氧基、萘基乙氧基、苯基羰基氨基、苯基氨基羰基、三氟甲氧基、腈、链烯基、链炔基、磺酰基、亚磺酰氨基、链烷酰基、烷氧基羰基、烷基氨基羰基或氨基； 其中所述苯基、萘基、杂芳基、苄氧基、苯氧基、萘氧基、苯基乙氧基、苯氧基乙氧基、萘基甲氧基、萘基乙氧基、苯基羰基氨基和苯基氨基羰基由一个或更多个R2任选取代； R2为H或者一个或两个取代基，所述取代基为相同或不同的，选自OH、烷基、烷氧基、卤代、三氟甲基、链烷酰氧基、亚甲二氧基、三氟甲氧基、腈、硝基、链烯基、链炔基、磺酰基或亚磺酰氨基、； R5为H、(C1-C6)烷基或三氟甲基； R6和R7独立为(C1-C6)烷基或(C3-C6)环烷基； 或者R6和R7可一起形成4-8个碳原子的环； 其中所述R6和R7的任何碳原子可由N、S或O任选替代； 其中R6和R7可由R5或OH任选取代； 其中R6和R7可形成稠合于4-6个碳原子的环烷基环的具有4-8个碳的环； R8为H、(C1-C6)烷基、羟基(C1-C6)烷基、由苄氧基或苯氧基任选取代的苄基、由一个或更多个R1任选取代的萘基甲基、由一个或更多个R1任选取代的苯基(C2-C6)烷基、由R1任选取代的杂芳基甲基、环烷基、环烯基、其中任何碳原子可由N、S或O任选替代和其中所述环烷基甲基可由OH、CF3、卤代、烷氧基、烷基、苄氧基或链烷酰氧基任选取代的环烷基甲基、其中任何碳原子可由N、S或O任选替代和其中所述环烷基甲基可由OH、CF3、卤代、烷氧基、烷基、苄氧基或链烷酰氧基任选取代的环烯基甲基； 或者R5和R8与R8所连接的氮原子一起形成由R5任选取代的环； R9为H、(C1-C4)烷基或(C1-C4)烷基-C(＝O)； t为1、2或3；和 x为0、1或2。 |
| 摘要 | 本发明涉及取代芳基环烷酰基衍生物、包含这些衍生物的组合物和它们用于预防和治疗通过单胺重摄取而改善的疾病的方法，尤其包括血管舒缩症(VMS)、性功能障碍、胃肠道和泌尿生殖道疾病、慢性疲劳综合征、肌纤维疼痛综合征、神经系统疾病和它们的组合，特别是那些选自重度抑郁症、血管舒缩症、紧张性或急迫性尿失禁、肌纤维疼痛、疼痛、糖尿病性经神病及它们的组合。 |
| 国际公布 | 2005-04-28 WO2005/037809 英 |
