公开(公告)号
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CN1898227A
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公开(公告)日
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2007.01.17
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申请(专利)号
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CN200480038140.2
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申请日期
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2004.12.17
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专利名称
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作为前列腺素E2激动剂或拮抗剂的鸟氨酸衍生物
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主分类号
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C07D307/85(2006.01)I
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分类号
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C07D307/85(2006.01)I;C07D209/42(2006.01)I;C07D215/48(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2003.12.22 AU 2003907110
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申请(专利权)人
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安斯泰来制药有限公司
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发明(设计)人
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服部浩二;藤井直明;田中明;鹫塚健一;樱井稔;黑田聪;户田进;中岛丰
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地址
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日本东京
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颁证日
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国际申请
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2004-12-17 PCT/JP2004/019454
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进入国家日期
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2006.06.20
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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李连涛
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国省代码
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日本;JP
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主权项
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一种下式(I)的化合物或其药物可接受的盐: 其中 X为-CO-或-(CH2)k-,其中k为1、2或3; Y为(1)低级烷基,或 (2)Z-(CH2)n-, 其中 Z为 (1)芳基,或 (2)R1-CO-NR4- 其中 R1为(1)芳基、杂环基、芳基-(低级烷基)、芳基-(低级烷氧基)或杂环基-(低级烷氧基),所述各基团可以被一个或多个选自以下的取代基取代: (a)低级烷基, (b)卤素, (c)羟基;或者 (2)低级烷氧基; R4为氢或低级烷基; n为1、2、3、4、5或6; R2为(1)低级烷基、芳基-(低级烷基)或(低级烷基)硫基-(低级烷基),所述各基团可以被一个或多个选自以下的取代基取代: (a)杂环基, (b)羧基, (c)羧基-(低级烷基), (d)酰胺化羧基, (e)(低级烷氧基)羰基,其可被环烷基、杂环基或(低级烷酰基)氧基取代; (f)氰基;或者 (2)芳基,其可被以下基团取代:低级烷基、低级烯基、芳基、低级烷氧基、(低级烷基)氨基、(低级烷基)硫基、羧基、(低级烷氧基)羰基、(低级烷氧基)-(低级烷基)、(低级烷基)氨基-(低级烷基)或(低级烷基)硫基-(低级烷基),所述各基团可以被一个或多个选自以下的取代基进一步取代: (a)杂环基, (b)(低级烷氧基)羰基, (c)羧基, (d)酰胺化羧基; R3为(1)-Q-R7, 其中 Q为-CO-或-SO2-, R7为(a)低级烷基,其可被一个或多个选自以下的取代基取代: 环烷基, 芳基,其可被一个或多个芳基进一步取代, 杂环基, (b)低级烯基,其可被一个或多个选自芳基和杂环基的取代基取代, (c)环烷基, (d)芳基,其可被一个或多个选自以下的取代基取代: 低级烷基, 芳基,其可被一个或多个羟基进一步取代, 低级烷氧基, 芳氧基, 羟基, 卤素, (e)杂环基,其可被一个或多个选自以下的取代基取代: 低级烷基, 芳基,其可被一个或多个卤素进一步取代, 卤素, (f)芳氧基,或 (g)氨基,其可被一个或多个芳基取代,芳基又可被一个或多个选自芳基和杂环基的取代基取代;或者 (2)低级烷基,其可被一个或多个芳基或杂环基取代,芳基或杂环基又可被一个或多个芳基进一步取代; R5和R6独立地为氢或低级烷基;或者 R6和Y可以连接在一起构成-(CH2)m-,其中m为2、3、4或5。
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摘要
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本发明涉及下式(I)的鸟氨酸衍生物或其药物可接受的盐,其中X为-CO-或-(CH2)k-(其中k为1、2或3);Y为Z-(CH2)n-等;{其中Z为R1-CO-NR4-等,(其中R1为芳基等;R4为氢或低级烷基);n为1、2、3、4、5或6};R2为芳基-(低级烷基)等;R3为-Q-R7,[其中Q为-CO-或-SO2-,R7为杂环基]等;R5和R6独立地为氢或低级烷基,这些化合物可用作药物。
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国际公布
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2005-07-07 WO2005/061475 英
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