罗苏伐他汀(E)-7-[4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-[甲基(甲磺酰基)氨基]嘧啶-5-基](3R,5S)-3,5-二羟庚-6-烯酸钙盐及其结晶中间体的制备方法
医药数据库中心 药学论坛 阿斯利康(英国)有限公司;盐野义制药株式会社/T·奥卡达;J·霍尔博里;D·D·P·拉凡
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公开(公告)号
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CN1898233A
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公开(公告)日
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2007.01.17
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申请(专利)号
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CN200480038296.0
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申请日期
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2004.10.22
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专利名称
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罗苏伐他汀(E)-7-[4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-[甲基(甲磺酰基)氨基]嘧啶-5-基](3R,5S)-3,5-二羟庚-6-烯酸钙盐及其结晶中间体的制备方法
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主分类号
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C07D405/06(2006.01)I
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分类号
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C07D405/06(2006.01)I;C07D239/42(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2003.10.24 GB 0324791.3
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申请(专利权)人
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阿斯利康（英国)有限公司;盐野义制药株式会社
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发明(设计)人
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T·奥卡达;J·霍尔博里;D·D·P·拉凡
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地址
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英国伦敦
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颁证日
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国际申请
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2004-10-22 PCT/GB2004/004481
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进入国家日期
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2006.06.21
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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李连涛
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国省代码
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英国;GB
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主权项
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一种制造(E)-7-[4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-[甲基(甲磺酰基)氨基]嘧啶-5-基](3R，5S)-3，5-二羟庚-6-烯酸钙盐的方法，其包括： a)酸解式(7)化合物中的缩醛保护基并分离所得到的式(8)结晶化合物， 其中A为缩醛或缩酮保护基，而R为(1-6C)烷基； b)任选重结晶式(8)化合物； c)水解化合物(8)中的酯基团，得到二羟基羧酸酯衍生物(9)(其中M为氢或除钙以外的金属相反离子)或式(1)化合物；及 d)若需要，将式(9)化合物转化为式(1)化合物。
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摘要
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本发明阐述通过分离式(8)或式(10)结晶化合物从式(7)化合物制造用作HMGCoA还原酶抑制剂的(E)-7-[4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-[甲基(甲磺酰基)氨基]嘧啶-5-基](3R，5S)-3，5-二羟庚-6-烯酸钙盐的方法，其中A为缩醛或缩酮保护基，而R为烷基。本发明同样阐述了式7、式8及式10结晶中间体。
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国际公布
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2005-05-12 WO2005/042522 英
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