公开(公告)号
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CN1898204A
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公开(公告)日
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2007.01.17
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申请(专利)号
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CN200480038470.1
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申请日期
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2004.12.21
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专利名称
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作为SSRI的2-(1H-吲哚基硫烷基)-苄基胺衍生物
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主分类号
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C07D209/30(2006.01)I
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分类号
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C07D209/30(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2003.12.23 DK PA200301923
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申请(专利权)人
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H.隆德贝克有限公司
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发明(设计)人
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J·克勒;K·朱尔;J·塞伯格;M·B·诺尔加德
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地址
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丹麦哥本哈根
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颁证日
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国际申请
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2004-12-21 PCT/DK2004/000894
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进入国家日期
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2006.06.22
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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王颖煜;李连涛
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国省代码
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丹麦;DK
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主权项
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由通式I表示的化合物, 其中硫原子通过吲哚中的任一环碳与吲哚连接并且其中: -R1-R2独立地选自氢、C1-6-烷(烯/炔)基、C3-8-环烷(烯)基和C3-8-环烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基,或者R1和R2与氮一起形成含0或1个双键的4-7元环,所述环除了所述氮之外还任选地含有一个另外的选自氮、氧和硫的杂原子; -R3-R12独立地选自氢、卤素、氰基、硝基、C1-6-烷(烯/炔)基、C3-8-环烷(烯)基、C3-8-环烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基、氨基、C1-6-烷(烯/炔)基氨基、二-(C1-6-烷(烯/炔)基)氨基、C1-6-烷(烯/炔)基羰基、氨基羰基、C1-6-烷(烯/炔)基氨基羰基、二-(-C1-6-烷(烯/炔)基)氨基羰基、羟基、C1-6-烷(烯/炔)基氧基、C1-6-烷(烯/炔)基硫基、卤代-C1-6-烷(烯/炔)基、卤代-C1-6-烷(烯/炔)基磺酰基、卤代-C1-6-烷(烯/炔)基硫烷基和C1-6-烷(烯/炔)基磺酰基;和 -R13选自氢、C1-6-烷(烯/炔)基、C3-8-环烷(烯)基和C3-8-环烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基; 为游离碱或其盐的形式; 前提条件是: -当硫原子通过吲哚的2位原子连接时,则R7不存在; -当硫原子通过吲哚的3位原子连接时,则R12不存在; -当硫原子通过吲哚的4位原子连接时,则R8不存在; -当硫原子通过吲哚的5位原子连接时,则R9不存在; -当硫原子通过吲哚的6位原子连接时,则R10不存在;和 -当硫原子通过吲哚的7位原子连接时,则R11不存在。
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摘要
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本发明涉及通式I所示的苯胺衍生物及其作为5-羟色胺再摄取抑制剂优选作为去甲肾上腺素再摄取抑制剂在治疗抑郁症、焦虑症、情感障碍、疼痛障碍、注意力不足多动障碍(ADHD)和压力性尿失禁中的用途。
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国际公布
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2005-07-07 WO2005/061455 英
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