| 公开(公告)号 | CN1293878C |
| 公开(公告)日 | 2007.01.10 |
| 申请(专利)号 | CN200310114210.5 |
| 申请日期 | 1999.08.13 |
| 专利名称 | 眼睛疲劳或假性近视预防或治疗剂 |
| 主分类号 | A61K31/44(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/44(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61K9/20(2006.01)I;A61P27/10(2006.01)I |
| 分案原申请号 | 99801873.2 |
| 优先权 | 1998.8.17 JP 247762/98;1999.4.28 JP 122960/99 |
| 申请(专利权)人 | 千寿制药株式会社;三菱制药株式会社 |
| 发明(设计)人 | 东光佳;吉田征夫;和气充典;上畑雅义 |
| 地址 | 日本大阪府 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 庞立志 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 具有Rho激酶抑制活性的化合物在制备眼睛疲劳预防或治疗剂中的用途，其中具有Rho激酶抑制活性的化合物为下述通式(I’)表示的酰胺化合物、其异构体或其可药用的酸加成盐， 式中，Ra’表示下式所示基团， 式中，R’表示氢、碳原子数为1-10个的直链或支链状烷基、或者环上有或没有取代基的碳原子数为3-7个的环烷基、其中环烷基部分为具有3-7个碳原子的环烷基，并且烷基部分为具有1-6个碳原子的直链或支链状烷基的环烷基烷基、苯基或其中烷基部分为具有1-4个碳原子的烷基的芳烷基， R1表示氢、碳原子数为1-10个的直链或支链状烷基、或者环上有或没有取代基的碳原子数为3-7个的环烷基、其中环烷基部分为具有3-7个碳原子的环烷基，并且烷基部分为具有1-6个碳原子的直链或支链状烷基的环烷基烷基、苯基或其中烷基部分为具有1-4个碳原子的烷基的芳烷基；或者R’和R1结合起来与相邻的氮原子一起形成杂环，该杂环中含有或不含氧原子、硫原子或氮原子，该氮原子带有或不带选自如下的取代基：碳原子数为1-10个的直链或支链状烷基、其中烷基部分为具有1-4个碳原子的烷基的芳烷基、被1-5个卤素取代的碳原子数为1-10个的直链或支链状烷基， R’和R1中所述环上的取代基选自卤素、碳原子数为1-10个的直链或支链状烷基、碳原子数为1-6个的直链或支链状烷氧基、其中烷基部分为具有1-4个碳原子的烷基的芳烷基、被1-5个卤素取代的碳原子数为1-10个的直链或支链状烷基、硝基、氨基、氰基、叠氮基， R2表示氢或碳原子数为1-10个的直链或支链状烷基， R3和R4相同或不同，各自表示氢、碳原子数为1-10个的直链或支链状烷基、其中烷基部分为具有1-4个碳原子的烷基的芳烷基、卤素、硝基、氨基、其中烷基部分为具有1-6个碳原子的直链或支链状烷基的烷氨基、酰胺基、羟基、碳原子数为1-6个的直链或支链状烷氧基、其中烷基部分为具有1-4个碳原子的烷基的芳烷氧基、氰基、酰基、巯基、其中烷基部分为具有1-6个碳原子的直链或支链状烷基的烷硫基、其中烷基部分为具有1-4个碳原子的烷基的芳烷硫基、羧基、其中烷氧基部分为具有1-6个碳原子的直链或支链烷氧基的烷氧基羰基、氨基甲酰基、被具有1-4个碳原子的烷基单或二取代的氨基甲酰基或者叠氮基， A表示下式所示基团， 式中，R10和R11相同或不同，各自表示氢、碳原子数为1-10个的直链或支链状烷基、被1-5个卤素取代的碳原子数为1-10个的直链或支链状烷基、其中烷基部分为具有1-4个碳原子的烷基的芳烷基、被1-3个羟基取代的碳原子数为1-6个的直链或支链状烷基、羧基或其中烷氧基部分为具有1-6个碳原子的直链或支链烷氧基的烷氧基羰基；或者R10和R11结合起来形成碳原子数为3-7个的环烷基，l、m和n分别表示0或1～3的整数， Rb表示氢、碳原子数为1-10个的直链或支链状烷基、其中烷基部分为具有1-4个碳原子的烷基的芳烷基、被氨基取代的碳原子数为1-6个的直链或支链烷基或者被具有1-4个碳原子的烷基单或二取代的氨基烷基，和 Rc表示未取代或被以下基团取代的含氮杂环：卤素、碳原子数为1-10个的直链或支链状烷基、碳原子数为1-6个的直链或支链状烷氧基、其中烷基部分为具有1-4个碳原子的烷基的芳烷基、被1-5个卤素取代的碳原子数为1-10个的直链或支链状烷基、硝基、氨基、其中烷基部分为具有1-6个碳原子的直链或支链状烷基的烷氨基、氰基、甲酰基、酰基、被氨基取代的碳原子数为1-6个的直链或支链状烷基、被具有1-4个碳原子的烷基单或二取代的氨基烷基、叠氮基、羧基、其中烷氧基部分为具有1-6个碳原子的直链或支链烷氧基的烷氧基羰基、氨基甲酰基、被具有1-4个碳原子的烷基单或二取代的氨基甲酰基、其中烷氧基部分为具有1-6个碳原子的直链或支链状烷氧基，并且烷基部分为具有1-10个碳原子的直链或支链状烷基的烷氧基烷基、取代或未取代的肼基，所述肼基的取代基选自碳原子数为1-10个的直链或支链状烷基、其中烷基部分为具有1-4个碳原子的烷基的芳烷基、硝基和氰基。 |
| 摘要 | 本发明提供一种含有具有Rho激酶抑制活性的化合物的眼睛疲劳及假性近视等的预防或治疗剂。特别是含有通式(I)所示化合物作为具有Rho激酶抑制活性的化合物的眼睛疲劳及假性近视等的预防或治疗剂。具有Rho激酶抑制活性的化合物能够抑制睫状肌收缩，所以作为睫状肌持续异常紧张引起的眼睛疲劳及假性近视等的预防或治疗药也是有效的(式中，各符号的定义与说明书中同义)。 |
| 国际公布 |
