| 公开(公告)号 | CN1893941A |
| 公开(公告)日 | 2007.01.10 |
| 申请(专利)号 | CN02802824.4 |
| 申请日期 | 2002.06.26 |
| 专利名称 | 稠环化合物及其药物用途 |
| 主分类号 | A61K31/4184(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/4184(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/42(2006.01)I;A61K31/4523(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;C07D235/18(2006.01)I;C07D235/30(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C0 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.6.26 JP 193786/2001;2001.11.16 JP 351537/2001 |
| 申请(专利权)人 | 日本烟草产业株式会社 |
| 发明(设计)人 | 桥本宏正;水谷宪二;吉田厚仁 |
| 地址 | 日本东京都 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-06-26 PCT/JP2002/006405 |
| 进入国家日期 | 2003.04.30 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 黄益芬;巫肖南 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 丙型肝炎的治疗剂，该治疗剂包含作为活性成分的下面式[I]的稠环化合物或其可药用的盐： 其中 虚线 为单键或双键， G1 为C(-R1)或氮原子， G2 为C(-R2)或氮原子， G3 为C(-R3)或氮原子， G4 为C(-R4)或氮原子， G5，G6，G8和G9每个均独立地为碳原子或氮原子， G7 为C(-R7)，氧原子，硫原子，或氮原子，任选地被R8所取代， 其中R1，R2，R3和R4每个均独立地为 (1)氢原子， (2)C1-6烷酰基， (3)羧基， (4)氰基， (5)硝基， (6)C1-6任选地被1-3个取代基所取代的烷基， 所述的取代基选自下面的组A， 组A：卤原子，羟基，羧基，氨基，C1-6烷氧基，C1-6烷氧基C1-6烷氧基C1-6烷氧基羰基和C1-6烷基氨基， (7)-COORa1 其中Ra1为任选取代的C1-6烷基(定义同上)，任选地被1-5个选自下面组B的取代基取代的C6-14芳基C1-6烷基或葡糖醛酸残基， 组B：卤原子，氰基，硝基，C1-6烷基，卤化C1-6烷基，C1-6烷酰基，-(CH2)r-COORb1，-(CH2)r-CONRb1Rb2，-(CH2)r-NRb1Rb2，-(CH2)r-NRb1-CORb2，-(CH2)r-NHSO2Rb1，-(CH2)r-ORb1，-(CH2)r-SRb1，-(CH2)r-SO2Rb1和-(CH2)r-SO2NRb1Rb2， 其中Rb1和Rb2每个均独立地为氢原子或C1-6烷基且r为0或1-6的整数， (8)-CONRa2Ra3 其中Ra2和Ra3每个均独立地为氢原子，C1-6烷氧基或任选取代的C1-6烷基(定义同上)， (9)-C(＝NRa4)NH2 其中Ra4为氢原子或羟基， (10)-NHRa5 其中Ra5为氢原子，C1-6烷酰基或C1-6烷基磺酰基， (11)-ORa6 其中Ra6为氢原子或任选取代的C1-6烷基(定义同上)， (12)-SO2Ra7 其中Ra7为羟基，氨基，C1-6烷基或C1-6烷基氨基， (13)-P(＝O)(ORa31)2 其中Ra31为氢原子，任选取代的C1-6烷基(定义同上)或C6-14芳基C1-6烷基其任选地被1-5个取代基所取代， 所述的取代基选自上面组B，或 (14)杂环基，具有1-4个选自氧原子、氮原子和硫原子的杂原子，和 R7和R8每个均独立地为氢原子或任选取代的C1-6烷基(定义同上)，环Cy为 (1)C3-8环烷基，其任选地被1-5个取代基所取代， 所述的取代基选自下面的组C， 组C：羟基，卤原子，C1-6烷基和C1-6烷氧基， (2)C3-8环烯基，其任选地被1-5取代基所取代， 所述的取代基选自上面的组C，或者 (3) 其中u和v每个均独立地为1-3的整数， 环A为 (1)C6-14芳基， (2)C3-8环烷基， (3)C3-8环烯基，或者 (4)具有1-4个选自氧原子、氮原子和硫原子的杂原子的杂环基， R5和R6每个均独立地为 (1)氢原子， (2)卤原子， (3)任选取代的C1-6烷基(定义同上)，或 (4)-ORa8 其中Ra8为氢原子，C1-6烷基或C6-14芳基C1-6烷基，而 X为 (1)氢原子， (2)卤原子， (3)氰基， (4)硝基， (5)氨基，C1-6烷酰氨基， (6)C1-6烷基磺酰基， (7)任选取代的C1-6烷基(定义同上)， (8)C2-6链烯基，其任选地被1-3个选自上面组A的取代基所取代， (9)-COORa9 其中Ra9为氢原子或C1-6烷基， (10)-CONH-(CH2)1-Ra10 其中Ra10为任选取代的C1-6烷基(定义同上)，C1-6烷氧基羰基或C1-6烷酰氨基，且1为0或1-6的整数， (11)-ORa11 其中Ra11为氢原子或任选取代的C1-6烷基(定义同上)， 或者 (12) 其中 环B为 (1′)C6-14芳基， (2′)C3-8环烷基，或 (3′)杂环基(定义同上)， 每个Z均独立地为 (1′)选自下面组D的基团， (2′)C6-14芳基，其任选地被1-5个取代基所取代， 所述的取代基选自下面的组D， (3′)C3-8环烷基，其任选地被1-5个取代基所取代， 所述的取代基选自下面的组D， (4′)C6-14芳基C1-6烷基，其任选地被1-5个取代基所取代， 所述的取代基选自下面的组D， (5′)杂环基，其任选地被1-5个取代基所取代， 所述的取代基选自下面的组D， 其中所述的杂环基具有1-4杂原子， 该杂原子选自氧原子、氮原子和硫原子，或者 (6′)杂环C1-6烷基，其任选地被1-5个取代基所取代， 所述的取代基选自下面的组D， 其中杂环C1-6烷基是任选被杂环基团取代的C1-6烷基，所述杂环基团任选地被1-5个取代基所取代，所述的取代基选自下面的组D，如上所定义的那样， 组D： (a)氢原子， (b)卤原子， (c)氰基， (d)硝基， (e)任选取代的C1-6烷基(定义同上)， (f)-(CH2)t-CORa18， (下文中每个t均独立地表示0或1-6的整数)， 其中Ra18为 (1″)任选取代的C1-6烷基(定义同上)， (2″)C6-14芳基，其任选地被1-5个取代基所取代， 所述的取代基选自上面的组B，或 (3″)杂环基，其任选地被1-5个取代基所取代， 所述的取代基选自上面的组B， 其中该杂环基具有1-4个杂原子， 所述的杂原子选自氧原子、氮原子和硫原子， (g)-(CH2)t-COORa19 其中Ra19为氢原子，任选取代的C1-6烷基(定义同上)或C6-14芳基C1-6烷基其任选 |
| 摘要 | 以下通式[I]所代表的稠环化合物或其可药用的盐以及含这些化合物[I]的丙型肝炎药物(通式[I]中每个符号的定义见说明书)。基于对HCV聚合酶的抑制活性，上述化合物及其盐具有抗丙型肝炎病毒(HCV)作用，因此，可用作丙型肝炎的治疗剂或预防剂。 |
| 国际公布 | 2003-01-03 WO2003/000254 日 |
