公开(公告)号
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CN1894257A
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公开(公告)日
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2007.01.10
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申请(专利)号
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CN200480037768.0
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申请日期
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2004.11.01
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专利名称
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制备喜树碱衍生物的方法
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主分类号
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C07D491/22(2006.01)I
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分类号
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C07D491/22(2006.01)I;C07D491/147(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2003.12.17 US 60/530,153
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申请(专利权)人
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比奥纽默里克药物公司
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发明(设计)人
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Y·吴;K·纳库南;J·王;H·科夏特
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地址
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美国得克萨斯
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颁证日
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国际申请
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2004-11-01 PCT/US2004/036192
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进入国家日期
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2006.06.16
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专利代理机构
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中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
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代理人
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袁志明
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国省代码
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美国;US
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主权项
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合成具有下式结构的喜树碱衍生物的方法: 其中A是-(CH2)m-; m是1~6;并且R1、R2、和R3各自是低级烷基或芳基;该方法包括: a)提供一定量的实质上纯的喜树碱,并将所述喜树碱溶解在强酸溶液中; b)提供一定量的具有式R3R2R1Si-Am-X(II)的化合物,其中X为杂环,并且将(II)溶解在以有机物为基础的溶液中;并且 c)将来自步骤a)和b)的溶液混合足够的一段时间,让他们起反应,形成式I化合物。
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摘要
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合成高度亲脂性喜树碱衍生物的方法。该方法包括在改良的Minisci型烷基化反应中,将溶解的、非衍生的喜树碱与甲硅烷基化杂环化合物起反应,产生7-取代的喜树碱衍生物。
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国际公布
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2005-07-07 WO2005/061517 英
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