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制备喜树碱衍生物的方法

医药数据库中心 药学论坛 比奥纽默里克药物公司/Y·吴;K·纳库南;J·王;H·科夏特
公开(公告)号 CN1894257A  
公开(公告)日 2007.01.10  
申请(专利)号 CN200480037768.0  
申请日期 2004.11.01  
专利名称 制备喜树碱衍生物的方法  
主分类号 C07D491/22(2006.01)I  
分类号 C07D491/22(2006.01)I;C07D491/147(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2003.12.17 US 60/530,153  
申请(专利权)人 比奥纽默里克药物公司  
发明(设计)人 Y·吴;K·纳库南;J·王;H·科夏特  
地址 美国得克萨斯  
颁证日  
国际申请 2004-11-01 PCT/US2004/036192  
进入国家日期 2006.06.16  
专利代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所  
代理人 袁志明  
国省代码 美国;US  
主权项 合成具有下式结构的喜树碱衍生物的方法: 其中A是-(CH2)m-; m是1~6;并且R1、R2、和R3各自是低级烷基或芳基;该方法包括: a)提供一定量的实质上纯的喜树碱,并将所述喜树碱溶解在强酸溶液中; b)提供一定量的具有式R3R2R1Si-Am-X(II)的化合物,其中X为杂环,并且将(II)溶解在以有机物为基础的溶液中;并且 c)将来自步骤a)和b)的溶液混合足够的一段时间,让他们起反应,形成式I化合物。  
摘要 合成高度亲脂性喜树碱衍生物的方法。该方法包括在改良的Minisci型烷基化反应中,将溶解的、非衍生的喜树碱与甲硅烷基化杂环化合物起反应,产生7-取代的喜树碱衍生物。  
国际公布 2005-07-07 WO2005/061517 英  
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