| 公开(公告)号 | CN1894239A |
| 公开(公告)日 | 2007.01.10 |
| 申请(专利)号 | CN200480037284.6 |
| 申请日期 | 2004.12.20 |
| 专利名称 | 作为呼吸道合胞病毒复制的抑制剂的哌啶-氨基-苯并咪唑类衍生物 |
| 主分类号 | C07D401/14(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/14(2006.01)I;A61K31/4184(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.12.18 EP 03104802.8;2004.4.30 US 60/566,835 |
| 申请(专利权)人 | 泰博特克药品有限公司 |
| 发明(设计)人 | J·-F·邦凡蒂;K·J·L·安德里斯;F·E·扬森斯;F·M·索门;J·E·G·吉耶蒙特;J·F·A·拉克拉姆佩 |
| 地址 | 爱尔兰科克郡 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-12-20 PCT/EP2004/053606 |
| 进入国家日期 | 2006.06.14 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 温宏艳;刘 玥 |
| 国省代码 | 爱尔兰;IE |
| 主权项 | 式(I)表示的化合物， 它们的前药、N-氧化物、加成盐、季铵、金属络合物或立体化学异构形式，其中 Q为任选被一个或多个各自独立地选自以下的取代基取代的C1-6烷基：三氟甲基、C3-7环烷基、Ar2、羟基、C1-4烷氧基、C1-4烷基硫基、Ar2-氧基-、Ar2-硫基-、Ar2(CH2)n氧基、Ar2(CH2)n硫基、羟基羰基、氨基羰基、C1-4烷基羰基、Ar2羰基、C1-4烷氧基羰基、Ar2(CH2)n羰基、氨基羰基氧基、C1-4烷基羰基氧基、Ar2羰基氧基、Ar2(CH2)n羰基氧基、C1-4烷氧基羰基(CH2)n氧基、单-或二(C1-4烷基)氨基羰基、单-或二(C1-4烷基)氨基羰基氧基、氨基磺酰基、单-或二(C1-4烷基)氨基磺酰基、或选自以下的杂环：吡咯烷基、吡咯基、二氢吡咯基、咪唑基、三唑基、哌啶基、高哌啶基、哌嗪基、吡啶基和四氢吡啶基，其中每个所述杂环可任选被氧代或C1-6烷基取代；或Q为被两个取代基取代的C1-6烷基，其中一个取代基选自氨基、单-和二C1-4烷基氨基和Ar2-C1-4烷基氨基，另一个取代基选自羧基、C1-6烷基氧基羰基、Ar2-C1-4烷基氧基羰基、氨基羰基和氨基磺酰基； G为直接键或任选被一个或多个取代基取代的C1-10烷二基，所述取代基独立地选自羟基、C1-6烷基氧基、Ar1C1-6烷基氧基、C1-6烷基硫基、Ar1C1-6烷基硫基、HO(-CH2-CH2-O)n-、C1-6烷基氧基(-CH2-CH2-O)n-和Ar1C1-6烷基氧基(-CH2-CH2-O)n-； R1为Ar1或选自以下的单环或双环杂环：哌啶基、哌嗪基、吡啶基、吡嗪基、哒嗪基、嘧啶基、呋喃基、四氢呋喃基、噻吩基、吡咯基、噻唑基、唑基、咪唑基、异噻唑基、吡唑基、异唑基、二唑基、喹啉基、喹喔啉基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并咪唑基、苯并唑基、苯并噻唑基、吡啶并吡啶基、萘啶基、1H-咪唑并[4，5-b]吡啶基、3H-咪唑并[4，5-b]吡啶基、咪唑并[1，2-a]吡啶基、2，3-二氢-1，4-二氧杂芑并[2，3-b]吡啶基、或下式的基团： 其中每个所述的单环或双环杂环可任选被1个或当可能时被多个如2、3、4或5个取代基取代，所述取代基独立地选自卤代、羟基、氨基、氰基、羧基、C1-6烷基、C1-6烷基氧基、C1-6烷基硫基、C1-6烷基氧基C1-6烷基、Ar1、Ar1C1-6烷基、Ar1C1-6烷基氧基、羟基C1-6烷基、单-或二(C1-6烷基)氨基、单-或二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基、多卤代C1-6烷基、C1-6烷基羰基氨基、C1-6烷基-SO2-NR4a-、Ar1-SO2-NR4a-、C1-6烷基氧基羰基、-C(＝O)-NR4aR4b、HO(-CH2-CH2-O)n-、卤代(-CH2-CH2-O)n-、C1-6烷基氧基(-CH2-CH2-O)n-、Ar1C1-6烷基氧基(-CH2-CH2-O)n-和单-或二(C1-6烷基)氨基(-CH2-CH2-O)n-； 每个n独立地为1、2、3或4； R2a和R3a之一为C1-6烷基，R2a和R3a的另一个为氢； 当R2a不是氢时，则R2b为氢或C1-6烷基，并且R3b为氢； 当R3a不是氢时，则R3b为氢或C1-6烷基，并且R2b为氢；或 R3b为C1-6烷基；并且R3a、R2a、R2b都是氢；或 R2b为C1-6烷基；并且R3a、R2a、R3b都是氢； R4a和R4b可彼此相同或不同，并且各自独立地为氢或C1-6烷基；或 R4a和R4b一起形成式-(CH2)s-的二价基团； R5为氢或C1-6烷基； m为1或2； p为1或2； s为4或5； t为1、2或3； Ar1为苯基或被1个或多个如2、3或4个取代基取代的苯基，所述取代基选自卤代、羟基、C1-6烷基、羟基C1-6烷基、多卤代C1-6烷基和C1-6烷基氧基； Ar2为苯基或被1个或多个如2、3或4个取代基取代的苯基，所述取代基选自卤代、羟基、氨基、氰基、C1-6烷基、羟基C1-6烷基、多卤代C1-6烷基、氨基C1-6烷基、C1-6烷基氧基、氨基磺酰基、氨基羰基、羟基羰基、C1-4烷基羰基、单-或二(C1-4烷基)氨基、单-或二(C1-4烷基)氨基羰基、单-或二(C1-4烷基)氨基磺酰基、单-或二(C1-4烷基)氨基C1-6烷基和C1-4烷氧基羰基。 |
| 摘要 | 本发明涉及具有呼吸道合胞病毒复制抑制活性并且具有式(I)所示结构的哌啶-氨基-苯并咪唑类化合物，及其前药、N-氧化物、加成盐、季铵、金属络合物和立体化学异构形式，其中Q为任选被以下的取代基取代的C1-6烷基：三氟甲基、C3-7环烷基、Ar2、羟基、C1-4烷氧基、C1-4烷基硫基、Ar2-氧基-、Ar2-硫基-、Ar2(CH2)n氧基、Ar2(CH2)n硫基、羟基羰基、氨基羰基、C1-4烷基羰基、Ar2羰基、C1-4烷氧基羰基、Ar2(CH2)n羰基、氨基羰基氧基、C1-4烷基羰基氧基、Ar2羰基氧基、Ar2(CH2)n羰基氧基、C1-4烷氧基羰基(CH2)n氧基、单-或二(C1-4烷基)氨基羰基、单-或二(C1-4烷基)氨基羰基氧基、氨基磺酰基、单-或二(C1-4烷基)氨基磺酰基、或选自以下的杂环：吡咯烷基、吡咯基、二氢吡咯基、咪唑基、三唑基、哌啶基、高哌啶基、哌嗪基、吗啉基、硫代吗啉基、1-氧代-硫代吗啉基、1，1-二氧代硫代吗啉基、吡啶基和四氢吡啶基，其中每个所述杂环可任选被氧代或C1-6烷基取代；G为直接键或任选被取代的C1-10烷二基；R1为Ar1或者单环或双环杂环；R2a和R3a之一为C1-6烷基，R2a和R3a中的另一个为氢；当R2a不是氢时，则R2b为氢或C1-6烷基，并且R3b为氢；当R3a不是氢时，则R3b为氢或C1-6烷基，并且R2b为氢；t为1、2或3；Ar1为苯基或取代的苯基；Ar2为苯基或取代的苯基。本发明另外涉及所述化合物的制备方法和包括所述化合物的组合物，以及它们作为药物的应用。 |
| 国际公布 | 2005-06-30 WO2005/058873 英 |
