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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:阿片受体拮抗剂专利检索:专利号/专利人/发明人
    

阿片受体拮抗剂

医药数据库中心 药学论坛 伊莱利利公司/M·G·德拉托雷;N·迪亚斯比佐;P·K·贾达夫;C·H·米奇;C·佩德雷加尔-特尔切罗
公开(公告)号 CN1894240A  
公开(公告)日 2007.01.10  
申请(专利)号 CN200480037824.0  
申请日期 2004.12.15  
专利名称 阿片受体拮抗剂  
主分类号 C07D409/14(2006.01)I  
分类号 C07D409/14(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D213/82(2006.01)I;C07D213/78(2006.01)I;A61K31/4427(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2003.12.22 EP 03380303.2;2004.1.28 US 60/539,748  
申请(专利权)人 伊莱利利公司  
发明(设计)人 M·G·德拉托雷;N·迪亚斯比佐;P·K·贾达夫;C·H·米奇;C·佩德雷加尔-特尔切罗  
地址 美国印第安纳州  
颁证日  
国际申请 2004-12-15 PCT/US2004/039766  
进入国家日期 2006.06.19  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 谭明胜;黄可峻  
国省代码 美国;US  
主权项 式(I)化合物: 其中各X1、X2、X3、X4、X5、X6、X7、X8、X9和X10是C、CH或N;条件是各A或B环含有至多2个氮原子; E是O或N;条件是当E是O时,E-R6中的R6不存在;以及进一步的条件是当E是O且R6不存在时,W不是NR7; W是O或NR7; v是1、2或3; R1和R2独立选自氢、C1-C8烷基、C2-C8链烯基、C2-C8链炔基、C3-C8环烷基、芳基、C1-C10烷基芳基、C(O)C1-C8烷基、CO(O)C1-C8烷基、SO2C1-C8烷基、SO2C1-C10烷基芳基、C1-C8烷基杂环基、SO2C1-C8烷基杂环基、C1-C10烷基环烷基、C1-C8烷氧基烷基、(CH2)nC(O)OR8、(CH2)nC(O)R8、(CH2)mC(O)NR8R8以及(CH2)mNSO2R8;其中各烷基、链烯基、环烷基、杂环基和芳基任选具有1-5个独立选自氧基、C1-C8烷基、C2-C8链烯基、苯基、C1-C8烷基芳基、C(O)C1-C8烷基、CO(O)C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、SO2C1-C8烷基、SO2C1-C8烷基芳基、SO2C1-C8烷基杂环基、C1-C10烷基环烷基、(CH2)nC(O)OR8和(CH2)nC(O)R8的取代基;以及其中R1和R2可任选一起组合形成4、5、6或7元含氮杂环,该含氮杂环任选被1、2或3个独立选自氧基、氨基、C1-C8烷基、C2-C8链烯基、C2-C8链炔基、C1-C8烷氧基、苯基、C1-C8烷基芳基、C(O)C1-C8烷基、CO(O)C1-C8烷基、卤素和C1-C8卤代烷基的基团取代; R3和R3’各自独立选自氢、C1-C8烷基、C2-C8链烯基、C2-C8链炔基、苯基、芳基、C1-C8烷基芳基; R4和R5各自独立选自氢、C1-C8烷基、C2-C8链烯基、C2-C8链炔基、C1-C8烷氧基、卤素、C1-C8卤代烷基、苯基、芳基、C1-C8烷基芳基、(CH2)mNSO2C1-C8烷基、(CH2)mNSO2苯基、(CH2)mNSO2芳基、-C(O)C1-C8烷基以及-C(O)OC1-C8烷基;其中各R4和R5与其各自环仅在碳原子处相连,以及其中y是0、1、2或3;以及其中z是0、1、2或3; R6和R7各自独立选自氢、C1-C8烷基、C2-C8链烯基、C2-C8链炔基、C(O)C1-C8烷基、羟基、C1-C8烷氧基、芳基、C1-C8烷基芳基、C3-C8环烷基、C1-C8烷基杂环基、C1-C10烷基环烷基、-NHC1-C8烷基、(CH2)nC(O)OR8、(CH2)nC(O)R8、(CH2)mC(O)NR8R8和(CH2)mNSO2R8;其中各烷基、链烯基、环烷基、杂环基和芳基任选被1-3个独立选自C1-C8烷基、C2-C8链烯基、苯基和C1-C8烷基芳基的基团取代;以及其中R6和R7任选与E和W一起组合形成5、6或7元含氮杂环;其中含氮杂环任选被1-2个独立选自氧基、氨基、C1-C8烷基、C2-C8链烯基、C2-C8链炔基、苯基、C1-C8烷基芳基、C(O)C1-C8烷基、CO(O)C1-C8烷基、羟基、C1-C8烷氧基、卤素和卤代烷基的基团取代; R8是氢、C1-C8烷基、C2-C8链烯基、C1-C8烷基芳基、(CH2)NSO2C1-C8烷基、(CH2)mNSO2芳基、-C(O)C1-C8烷基或-C(O)OC1-C8烷基;n是0、1、2或3;以及m是1、2或3; 或其药学上可接受的盐、溶剂化物、对映体、外消旋体、非对映异构体或其混合物。  
摘要 公开了式(I)化合物;其中描述了变量X1-X10、R1-R7包括R3’、E、W、v、y、A和B,或其药学上可接受的盐、溶剂化物、对映体、外消旋体、非对映异构体或其混合物,适用于治疗、预防或改善肥胖症和相关疾病。  
国际公布 2005-07-21 WO2005/066164 英  
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