| 公开(公告)号 | CN1894232A |
| 公开(公告)日 | 2007.01.10 |
| 申请(专利)号 | CN200480037647.6 |
| 申请日期 | 2004.10.14 |
| 专利名称 | 作为趋化因子受体活性调节剂的新三环螺衍生物 |
| 主分类号 | C07D307/94(2006.01)I |
| 分类号 | C07D307/94(2006.01)I;A61K31/343(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P11/08(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.10.17 SE 0302755-4 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 发明(设计)人 | 内菲扎尔·霍塞恩 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-10-14 PCT/SE2004/001476 |
| 进入国家日期 | 2006.06.16 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 张平元;赵仁临 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 下式化合物： 其中： m是0、1、2、3或4； 各个R1独立地代表卤素、氰基、羟基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基或氨磺酰基； X代表化学键、-CH2-、-O-或-C(O)-，和Y代表化学键、-CH2-、-O-或-C(O)-，或者X和Y一起代表基团-CH＝C(CH3)-或-C(CH3)＝CH-，和Z代表化学键、-O-、-NH-或-CH2-，条件是在任何时候X、Y和Z中仅有一个可代表化学键并且条件是X和Y不能同时都代表-O-或-C(O)-； n是0、1或2； 各个R2独立地代表卤素或C1-C6烷基； q是0或1； R3代表-NHC(O)R10、-C(O)NR11R12或-COOR12a； R4、R5、R6、R7和R8各自独立地代表氢原子或C1-C6烷基； t是0、1或2； 各个R9独立地代表卤素、氰基、羟基、羧基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧羰基、C1-C6卤代烷基、或任选地被至少一个选自羧基和C1-C6烷氧羰基的取代基取代的C1-C6烷基； R10代表C1-C6烷基、C2-C6烯基、C3-C6环烷基、金刚烷基、C5-C6环烯基、苯基或包含至少一个选自氮、氧和硫的环杂原子的饱和或不饱和的5-至10-员杂环体系，各个基团可任选地被一个或多个独立选自硝基、羟基、氧代、卤素、羧基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧羰基、苯基和-NHC(O)-R13的取代基取代，或 R10代表基团-NR14R15或-O-R16； R11和R12各自独立地代表(i)氢原子，(ii)3至6-员饱和或不饱和的环，该环任选地包含至少一个选自氮、氧和硫的环杂原子并任选地还包含桥连基团，该环任选地被至少一个选自卤素、羟基、C1-C6烷基、C1-C6羟烷基和C1-C6卤代烷基的取代基取代；(iii)任选地被至少一个选自如下的取代基取代的C1-C6烷基：卤素、氨基、羟基、C1-C6卤代烷基、羧基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧羰基、C1-C6烷基羰基氨基，和3至6-员饱和或不饱和的环，该环任选地包含至少一个选自氮、氧和硫的环杂原子并任选地还包含桥连基团，该环任选地被至少一个选自卤素、羟基、氧代、C1-C6烷基、C1-C6羟烷基和C1-C6卤代烷基的取代基取代，或(iv)C1-C6烷基磺酰基，或 R11和R12与它们相连的氮原子一起形成4-至7-员饱和杂环，所述杂环还任选地包含环氮、氧或硫原子并且任选地与苯环稠合形成8-至11-员环体系，所述杂环或环体系任选地被至少一个选自卤素、羟基、氨酰基、C1-C6烷基、C1-C6羟烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧羰基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷基氨基、二-C1-C6烷基氨基、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷基羰基氨基、C1-C6烷基氨基羰基、二-C1-C6烷基氨基羰基、苯基、卤代苯基、苯基羰基、苯基羰氧基和羟基二苯基甲基的取代基取代； R12a代表氢原子或C1-C6烷基； R13代表C1-C6烷基、氨基或苯基； R14和R15各自独立地代表氢原子，或C1-C6烷基、C1-C6烷基磺酰基、苯基或包含至少一个选自氮、氧和硫的环杂原子的饱和或不饱和的5-至10-员杂环体系，各个基团任选地如上R10所定义的被取代，或 R14和R15与它们相连的氮原子一起形成还任选地包含环氮、氧或硫原子的4-至7-员饱和杂环，所述杂环任选地被至少一个羟基取代；和 R16代表氢原子，或基团C1-C6烷基、苯基或包含至少一个选自氮、氧和硫的环杂原子的饱和或不饱和的5-至10-员杂环体系，各个基团任选地如上R10所定义的被取代； 或其可药用盐或溶剂化物。 |
| 摘要 | 本发明提供了式(I)化合物，其中m、R1、n、R2、q、X、Y、Z、R3、R4、R5、R6、R7、R8、t和R9如说明书中定义，它们的制备方法，包含这些化合物的药物组合物以及其在治疗中的用途。 |
| 国际公布 | 2005-04-28 WO2005/037814 英 |
