| 公开(公告)号 | CN1894238A |
| 公开(公告)日 | 2007.01.10 |
| 申请(专利)号 | CN02819652.X |
| 申请日期 | 2002.08.08 |
| 专利名称 | 二胺衍生物 |
| 主分类号 | C07D401/12(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;C07D498/04(2006.01)I;C07D513/04(2006.01)I;C07D513/14(2006.01)I;C07D519/00(2006.01)I;A61K31/428(2006.01)I;A61K31/429(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.8.9 JP 243046/2001;2001.10.9 JP 311808/2001;2001.12.28 JP 398708/2001;2002.3.20 JP PCT/JP02/02683;2002.6.20 JP PCT/JP02/06441 |
| 申请(专利权)人 | 第一制药株式会社 |
| 发明(设计)人 | 太田敏晴;小森谷聪;吉野利治;鱼户浩一;中本有美;内藤博之;望月明庆;永田勉;菅野英幸;萩野谷宪康;吉川谦次;永持雅敏;小林祥三;小野诚 |
| 地址 | 日本东京 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-08-08 PCT/JP2002/008119 |
| 进入国家日期 | 2004.04.05 |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 周承泽 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 由通式(1)表示的化合物，其盐、溶剂化物或N-氧化物： Q1-Q2-T0-N(R1)-Q3-N(R2)-T1-Q4 (1) 其中， R1和R2各自独立地代表氢原子、羟基、烷基或烷氧基； Q1代表可被取代的饱和或不饱和的5-或6-元环烃基、可被取代的饱和或不饱和的5-至7-元杂环基、可被取代的饱和或不饱和的稠合二环或三环烃基或可被取代的饱和或不饱和的稠合二环或三环杂环基； Q2代表单键、可被取代的饱和或不饱和的5-或6-元二价环烃基、可被取代的饱和或不饱和的5-至7-元二价杂环基、可被取代的饱和或不饱和的二价稠合二环或三环烃基或可被取代的饱和或不饱和的二价稠合二环或三环杂环基； Q3代表下面基团： 其中，Q5表示有1-8个碳原子的亚烷基，有2-8个碳原子的亚烯基或-(CH2)m-CH2-A-CH2-(CH2)n-基团，其中的m和n各自是0或1-3的整数且A代表氧原子、氮原子、硫原子、-SO-、-SO2-、-NH-、-O-NH-、-NH-NH-、-S-NH-、-SO-NH-或-SO2-NH-，R3和R4是包含Q5的环上碳原子、氮原子或硫原子上的取代基，它们各自独立地是氢原子、羟基、烷基、链烯基、炔基、卤原子、卤代烷基、氰基、氰烷基、氨基、氨基烷基、N-烷基氨基烷基、N，N-二烷基氨基烷基、酰基、酰基烷基、可被取代的酰基氨基、烷氧基亚氨基、羟基亚氨基、酰基氨基烷基、烷氧基、烷氧基烷基、羟烷基、羧基、羧基烷基、烷氧基羰基、烷氧基羰基烷基、烷氧基羰基烷基氨基、羧基烷基氨基、烷氧基羰基氨基、烷氧基羰基氨基烷基、氨基甲酰基、烷基上有取代基的N-烷基氨基甲酰基、烷基上有取代基的N，N-二烷基氨基甲酰基、N-烯基氨基甲酰基、N-烯基氨基甲酰基烷基、N-烯基-N-烷基氨基甲酰基、N-烯基-N-烷基氨基甲酰基烷基、N-烷氧基氨基甲酰基、N-烷基-N-烷氧基氨基甲酰基、N-烷氧基氨基甲酰基烷基、N-烷基-N-烷氧基氨基甲酰基烷基、被1-3个烷基取代的咔唑基、烷基磺酰基、烷基磺酰基烷基、可被取代的3-至6-元杂环羰基、氨基甲酰基烷基、烷基上有取代基的N-烷基氨基甲酰基烷基、烷基上有取代基的N，N-二烷基氨基甲酰基烷基、氨基甲酰氧基烷基、N-烷基氨基甲酰氧基烷基、N，N-二烷基氨基甲酰氧基烷基、可被取代的3-至6-元杂环羰基烷基、可被取代的3-至6-元杂环羰氧基烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基、烷基磺酰基氨基、芳基磺酰基氨基、烷基磺酰基氨基烷基、芳基磺酰基氨基烷基、烷基磺酰基氨基羰基、芳基磺酰基氨基羰基、烷基磺酰基-氨基羰基烷基、芳基磺酰基氨基羰基烷基、氧代基、氨基甲酰氧基、芳烷氧基、羧基烷氧基、酰氧基、酰氧基烷基、芳基磺酰基、烷氧基羰基烷基磺酰基、羧基烷基磺酰基、烷氧基羰基酰基、烷氧基烷氧基羰基、羟基酰基、烷氧基酰基、卤代酰基、羧基酰基、氨基酰基、酰氧基酰基、酰氧基烷基磺酰基、羟基烷基磺酰基、烷氧基烷基磺酰基、可被取代的3-至6-元杂环磺酰基、N-烷基氨基酰基、N，N-二烷基氨基酰基、烷基上有一个取代基的N，N-二烷基氨基甲酰基酰基、烷基上有一个取代基的N，N-二烷基氨基甲酰基烷基磺酰基、烷基磺酰基酰基、氨基硫代羰基、N-烷基氨基硫代羰基、N，N-二烷基氨基硫代羰基、或烷氧基烷基(硫代羰基)，或R3和R4一起表示有1-5个碳原子的亚烷基、有2-5个碳原子的亚烯基、有1-5个碳原子的亚烷二氧基或羰基二氧基； Q4代表可被取代的芳基、可被取代的芳基烯基、可被取代的芳基炔基、可被取代的杂芳基、可被取代的杂芳基烯基、可被取代的饱和或不饱和的稠合二环或三环烃基或可被取代的饱和或不饱和的稠合二环或三环杂环基； T0代表羰基或硫代羰基； T1代表羰基，磺酰基，-C(＝O)-C(＝O)-N(R′)-基团，-C(＝S)-C(＝O)-N(R′)-基团，-C(＝O)-C(＝S)-N(R′)-基团，-C(＝S)-C(＝S)-N(R′)-基团，其中R′表示氢原子、羟基、烷基或烷氧基，-C(＝O)-A1-N(R″)-基团，其中A1表示可被取代的有1-5个碳原子的亚烷基，R″表示氢原子、羟基、烷基或烷氧基，-C(＝O)-NH-基团，-C(＝S)-NH-基团，-C(＝O)-NH-NH-基团，-C(＝O)-A2-C(＝O)-基团，其中A2表示单键或有1-5个碳原子的亚烷基，-C(＝O)-A3-C(＝O)-NH-基团，其中A3表示有1-5个碳原子的亚烷基，-C(＝O)-C(＝NORa)-N(Rb)-基团，-C(＝S)-C(＝NORa)-N(Rb)-基团，其中Ra表示氢原子、烷基或链烷酰基，Rb表示氢原子、羟基、烷基或烷氧基，-C(＝O)-N＝N-基团，-C(＝S)-N＝N-基团，-C(＝NORc)-C(＝O)-N(Rd)-基团，其中Rc表示氢原子、烷基、链烷酰基，芳基或芳烷基，Rd表示氢原子、羟基、烷基或烷氧基，-C(＝N-N(Re)(Rf))-C(＝O)-N(Rg)-基团，其中Re和Rf各自独立地表示氢原子、烷基、链烷酰基或烷基(硫代羰基)，Rg表示氢原子、羟基、烷基或烷氧基，或硫代羰基。 |
| 摘要 | 由通式(1)表示的化合物，其盐，溶剂化物或N-氧化物： Q1-Q2-T0-N(R1)-Q3-N(R2)-T1-Q4 (1)其中，R1和R2是氢原子等；Q1是可被取代的饱和或不饱和的5-或6-元环烃基等；Q2是单键等；Q3下面基团∴其中，Q5是有1-8个碳原子的亚烷基等；T0和T1是羰基等。该化合物可用作预防和/或治疗脑梗死、脑栓塞、心肌梗死、心绞痛、肺梗塞形成、肺栓塞、伯格氏疾病、重度静脉血栓形成、弥漫性血管内凝血综合症、瓣膜替换术或关节置换后的血栓形成、血管形成术的血栓形成和再闭合、系统炎性响应并发症(SIRS)、多器官功能紊乱并发症(MODS)、体外循环期间的血栓形成、或在血液采集时血凝的药剂。 |
| 国际公布 | 2003-02-27 WO2003/016302 日 |
