| 公开(公告)号 | CN1292744C |
| 公开(公告)日 | 2007.01.03 |
| 申请(专利)号 | CN00809935.9 |
| 申请日期 | 2000.05.05 |
| 专利名称 | 抑制整联蛋白与其受体结合的羧酸衍生物 |
| 主分类号 | A61K31/215(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/215(2006.01)I;A61K31/335(2006.01)I;A61K31/38(2006.01)I;A61K31/4025(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61K31/4427(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;A61K31/4523(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;C07C69/66(2006.01)I;C07D207/04(2006.01)I;C07D |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1999.5.7 US 60/132197 |
| 申请(专利权)人 | 得克萨斯生物技术公司 |
| 发明(设计)人 | R·J·比迪格;Q·陈;G·W·霍兰德;J·M·卡斯尔;W·李;R·V·马克特;I·L·斯科特;C·吴 |
| 地址 | 美国得克萨斯州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2000-05-05 PCT/US2000/012303 |
| 进入国家日期 | 2002.01.04 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 谭明胜 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种以下结构式的化合物或其药学上可接受的盐， 其中Y在每次出现时独立选自CR1、C(R2)(R3)和CH； q是3； T选自C(O)和(CH2)b，其中b是0-3的整数； L选自O、NR11、S和(CH2)n，其中n是0或1； B为H；及 R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R9、R10和R11独立选自氢、卤素、羟基、烷基、链烯基、链炔基、烷氧基、链烯氧基、链炔氧基、烷硫基、羟烷基、脂族酰基、-CF3、硝基、氨基、氰基、羧基、-N(C1-C3烷基)-C(O)(C1-C3烷基)、-NHC(O)N(C1-C3烷基)C(O)NH(C1-C3烷基)、-NHC(O)NH(C1-C6烷基)、烷基氨基、链烯基氨基、二(C1-C3)氨基、-C(O)O-(C1-C3)烷基、-C(O)NH-(C1-C3)烷基、-C(O)N(C1-C3烷基)2、-CH＝NOH、-PO3H2、-OPO3H2、卤代烷基、烷氧基烷氧基、醛基、酰胺基、环烷基、环烯基、环炔基、环烷基烷基、芳基、芳酰基、芳氧基、芳基氨基、联芳基、硫代芳基、二芳基氨基、杂环基、烷基芳基、芳链烯基、芳烷基、烷基杂环基、杂环基烷基、磺酰基、-SO2-(C1-C3烷基)、-SO3-(C1-C3烷基)、亚磺酰氨基、氨基甲酰酯基、芳氧基烷基、羧酸基和-C(O)NH(苄基)基团； 其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R9、R10和R11为未取代的基团或被至少一个给电子或吸电子基团取代的基团； 其中当L为NR11时，R4和R1一起可形成一个环； 而且其中R9和R10一起可形成一个环； 以及其中当至少一个Y为CR1时，R1和R6一起可形成一个环， 前提条件是R5不是氨基甲基取代的苯基。 |
| 摘要 | 本发明涉及用于抑制α4β1整联蛋白与其受体例如VCAM-1(血管细胞粘附分子-1)和纤连蛋白结合的方法；抑制这种结合的化合物；包含这种化合物的药用活性组合物；以及本发明还涉及所述化合物在以上方面或在控制或预防涉及α4β1的疾病状态的制剂中的应用。 |
| 国际公布 | 2000-11-16 WO2000/067746 英 |
