| 公开(公告)号 | CN1292751C |
| 公开(公告)日 | 2007.01.03 |
| 申请(专利)号 | CN02113647.5 |
| 申请日期 | 2002.04.23 |
| 专利名称 | 皮肤局部用咪喹莫特或其衍生物脂质体及其制备方法和用途 |
| 主分类号 | A61K31/4745(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/4745(2006.01)I;A61K9/127(2006.01)I;A61P17/02(2006.01)I;A61P17/12(2006.01)I;A61P31/10(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 四川大学 |
| 发明(设计)人 | 陆 彬;王 欢;魏农农;谭丰苹;杨 红 |
| 地址 | 610041四川省成都市人民南路三段17号华西药学院 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 成都科海专利事务有限责任公司 |
| 代理人 | 岳 英 |
| 国省代码 | 四川;51 |
| 主权项 | 一种皮肤局部用咪喹莫特或其衍生物脂质体制剂，其特征在于在1000mg中取： (1)咪喹莫特或其衍生物0.1mg-400mg； (2)脂相含有磷脂类或其衍生物或它们的混合物1mg-400mg、胆固醇或其衍生物或它们的混合物0mg-100mg； (3)能溶解咪喹莫特或其衍生物、磷脂类或其衍生物或它们的混合物、胆固醇或其衍生物或它们的混合物的任一种能与碱发生中和反应且生成盐的酸液10mg-500mg； (4)任一种能与酸发生中和反应且生成盐的碱性溶液10mg-500mg； 将上述组份加水至1000mg进行制备，形成pH为4-12的乳状液，除去生成的盐，加入支架剂1-50mg，冷冻干燥制得咪喹莫特或其衍生物脂质体的冻干品； 其中咪喹莫特或其衍生物中的衍生物为1-丁基-1H-咪唑[4，5-C]喹啉-4-胺；磷脂类为卵磷脂、豆磷脂、脑磷酯；磷酯类的衍生物为二硬脂酰磷酯酰胆碱或二棕榈酰磷脂酰甘油；胆固醇或其衍生物中的衍生物为胆固醇乙酰酯。 |
| 摘要 | 本发明涉及皮肤局部用脂质体及其制备。是由咪喹莫特或其衍生物、脂相、酸、碱性溶液、支架剂组方制成咪喹莫特或其衍生物脂质体，除可治疗皮肤的病毒感染、疣、湿疹等外，主要可治疗黑色素瘤、基底细胞癌和其他皮肤肿瘤疾病。还可治疗许多其他疾病。患黑色素瘤的动物在患处用咪喹莫特脂质体和乳膏，4周后以死亡率/死亡时间为评价指标，初步结果：29天死亡率：对照组为74％；乳膏组为70％；脂质体组为38％。 |
| 国际公布 |
