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含具有氨基磺酰基的活性化合物、聚乙二醇和抗氧化剂的口服传递的药用组合物

医药数据库中心 药学论坛 法马西亚公司/P·高;T·黄;R·H·罗宾斯;J·M·鲍尔;J·E·吉多;A·M·布鲁格;A·卡里姆;F·哈桑;J·C·弗贝斯
公开(公告)号 CN1292746C  
公开(公告)日 2007.01.03  
申请(专利)号 CN02812052.3  
申请日期 2002.04.12  
专利名称 含具有氨基磺酰基的活性化合物、聚乙二醇和抗氧化剂的口服传递的药用组合物  
主分类号 A61K31/415(2006.01)I  
分类号 A61K31/415(2006.01)I;A61K31/635(2006.01)I;A61K47/48(2006.01)I;A61K47/10(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2001.4.17 US 60/284,589;2002.2.19 US 60/357,959  
申请(专利权)人 法马西亚公司  
发明(设计)人 P·高;T·黄;R·H·罗宾斯;J·M·鲍尔;J·E·吉多;A·M·布鲁格;A·卡里姆;F·哈桑;J·C·弗贝斯  
地址 美国密苏里州  
颁证日  
国际申请 2002-04-12 PCT/US2002/011690  
进入国家日期 2003.12.16  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 刘 冬  
国省代码 美国;US  
主权项 一种口服传递的药用组合物,它包含 (a)治疗和/或预防有效量的下式化合物: 其中R4为氢或C1-4烷基或者烷氧基,X为N或CR5,其中R5为氢或卤素,并且Y和Z独立地为构成5-至6-元环相邻原子的碳或氮原子,所述环为未取代环或在一个或多个位置上被氧代基、卤代基、甲基或卤代甲基取代,以及 (b)溶剂液体,该溶剂液体含有至少一种药学上可接受的聚乙二醇和至少一种选自没食子酸烷基酯和维生素E的药学上可接受的清除自由基的抗氧化剂,其中大部分所述化合物在所述溶剂液体中为溶解形式或可溶解形式。  
摘要 提供一种口服传递的药用组合物,所述药用组合物包含含有氨基磺酰基的药物和溶剂液体,所述含有氨基磺酰基的药物例如为选择性环加氧酶-2抑制药如塞来考昔,而所述溶剂液体包含聚乙二醇和一种或多种清除自由基的抗氧化剂。至少大部分的药物在溶剂液体中以溶解形式存在。所述组合物具有快速起效的特性并且用于治疗环加氧酶-2介导的病症和疾病。  
国际公布 2002-12-27 WO2002/102376 英  
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