| 公开(公告)号 | CN1292742C |
| 公开(公告)日 | 2007.01.03 |
| 申请(专利)号 | CN94107699.7 |
| 申请日期 | 1994.07.01 |
| 专利名称 | 阿片类药物延缓控释制剂 |
| 主分类号 | A61K9/22(2006.01)I |
| 分类号 | A61K9/22(2006.01)I;A61K9/26(2006.01)I;A61K31/485(2006.01)I;A61P25/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1993.7.1 US 08/086,248 |
| 申请(专利权)人 | 欧罗赛铁克股份有限公司 |
| 发明(设计)人 | R·萨克勒;R·凯依库;B·奥席拉克;P·葛登汉姆;M·切辛;F·派蒂,Jr |
| 地址 | 卢森堡彼特罗茜 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 陈文青 |
| 国省代码 | 卢森堡;LU |
| 主权项 | 一种固体控释口服剂型，该剂型由多个用止痛有效量阿片类止痛药或阿片类止痛药混合物或其盐包衣的惰性小珠构成，所述的经药物包衣的惰性小珠用控释包衣进行外部涂覆，所述的控释包衣包括有效量的疏水聚合物，以得到如下结果：用USP XXII(1990)浆法在100rpm下于900ml、pH为1.6-7.2的水性缓冲液中、37℃下测定所述剂型的体外溶出速率，1小时后释放的阿片型药物为12.5-42.5％重量，2小时后释放25-65％重量的阿片型药物，4小时后释放约45-85％重量的阿片型药物，8小时后释放大于60％重量的阿片型药物，体外释放率基本上与pH无关，该剂型服用后2-8小时可得到体内阿片型药物的血浆浓度峰值，体外释放速率基本与pH无关，用USP XXII(1990)浆法在100rpm，于900ml水性缓冲液中体外测定的任何给定的时间内，在一个pH值和任何其它pH值下阿片类药物释放量的差别为不大于10％重量，该剂型服用后2-8小时可达到体内阿片型药物的血浆峰浓；所述剂型的治疗作用持续24小时， 其中所述的疏水聚合物选自(i)丙烯酸型聚合物；(ii)乙基纤维素，或(iii)(i)和(ii)的混合物。 |
| 摘要 | 本发明涉及固体控释口服剂型，它含有治疗有效量的鸦片类止痛药或其盐，能延长止痛持续时间至24小时其中剂型的体外溶出速率(用USP将法或转兰法在100rpm下于900ml水性缓冲液(pH在1.6-7.2)中在37℃下测定)1小时后释放的约为12.5-42.5(重量)，2小时后释放约25-55％(重量)的鸦片型药物，4小时后释放了45-75％(重量)的鸦片型药物，8小时后释放大于60％(重量)的鸦片型药物，体外释放率基本上与pH无关，该剂型服用后2-8小时可达到体内鸦片类药物的血浆浓度的峰值。 |
| 国际公布 |
