| 公开(公告)号 | CN1890218A |
| 公开(公告)日 | 2007.01.03 |
| 申请(专利)号 | CN200480036106.1 |
| 申请日期 | 2004.12.03 |
| 专利名称 | 微管蛋白抑制剂 |
| 主分类号 | C07D213/74(2006.01)I |
| 分类号 | C07D213/74(2006.01)I;C07D237/20(2006.01)I;C07D239/42(2006.01)I;C07D241/20(2006.01)I;C07D253/07(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D413/10(2006.01)I;C07D403/10(2006.01)I;A61K31/4418(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A6 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.12.3 AU 2003906680 |
| 申请(专利权)人 | 西托匹亚研究有限公司 |
| 发明(设计)人 | 克里斯托弗·约翰·伯恩斯;安德鲁·弗雷德里克·威尔克斯;迈克尔·弗朗西斯·哈特;哈里森·西坎伊卡;埃曼纽乐·凡蒂诺;科利特·格洛丽亚·西姆斯 |
| 地址 | 澳大利亚维多利亚 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-12-03 PCT/AU2004/001689 |
| 进入国家日期 | 2006.06.05 |
| 专利代理机构 | 永新专利商标代理有限公司 |
| 代理人 | 过晓东 |
| 国省代码 | 澳大利亚;AU |
| 主权项 | 一种在患者中调节微管聚合的方法，所述方法包括给药治疗有效量的至少一种通式I的化合物或其药物学可接受的前药、盐、水合物、溶剂合物、晶体形式或非对映异构体， 其中： R1为H、C1-4烷基； Q为键或C1-4烷基； A为被0～3个独立地选自卤素、C1-4烷基、CH2F、CHF2、CF3、CN、芳基、杂芳基、OCF3、OC1-4烷基、OC2-5烷基NR4R5、O芳基、O杂芳基、CO2R4、CONR4R5、硝基、NR4R5、C1-4烷基NR4R5、NR6C1-4烷基NR4R5、NR4COR5、NR6CONR4R5、NR4SO2R5的取代基任选地取代的芳基、杂芳基； R4、R5各自独立地为H、C1-4烷基、C1-4烷基环烷基、C1-4烷基杂环烷基、芳基、杂芳基、C1-4烷基芳基、C1-4烷基杂芳基，或可相连形成任选地被取代的3-8元环，该环任选地含有选自O、S、NR7的原子； R6选自H、C1-4烷基； R7选自H、C1-4烷基、芳基、杂芳基、C1-4烷基芳基、C1-4烷基杂芳基； R2为0～2个独立地选自卤素、C1-4烷基、OH、OC1-4烷基、CH2F、CHF2、CF3、OCF3、CN、C1-4烷基NR8R9、OC1-4烷基NR8R9、CO2R8、CONR8R9、NR8R9、NR8COR9、NR10CONR8R9、NR8SO2R9的取代基； R8、R9各自独立地为H、C1-4烷基、C1-4烷基环烷基、C1-4烷基杂环烷基、芳基、杂芳基、C1-4烷基芳基、C1-4烷基杂芳基，或可相连形成任选地被取代的3-8元环，该环任选地含有选自O、S、NR11的原子； R10选自H、C1-4烷基、芳基或杂芳基； R11选自H、C1-4烷基、芳基、杂芳基、C1-4烷基芳基、C1-4烷基杂芳基； Y为卤素、OH、NR12R13、NR14COR12、NR14CONR12R13、N14SO2R13； R12和R13各自独立地为H、CH2F、CHF2、CF3、CN、任选地被OH、OC1-4烷基或NR15R16取代的C1-4烷基、环烷基、杂环烷基、C1-4烷基环烷基、C1-4烷基杂环烷基，或可相连形成任选地被取代的3～6元环，该环任选地含有选自O、S、NR14的原子； R14、R15和R16各自独立地选自H、C1-4烷基； n＝0-4； W选自H、C1-4烷基、C2-6烯基，其中C1-4烷基或C2-6烯基可以任选地被C1-4烷基、OH、OC1-4烷基、NR15R16取代； R15和R16各自独立地为H、C1-4烷基、C1-4烷基环烷基、C1-4烷基杂环烷基，或可相连形成任选地被取代的3～8元环，该环任选地含有选自O、S、NR17的原子； R17选自H和C1-4烷基。 |
| 摘要 | 本发明记载了用于调节微管聚合以及治疗相关疾病状态的通式(Ⅰ)、(Ⅱ)、(Ⅲ)和(V)的化合物。本发明还记载了通式(Ⅰ)、(Ⅲ)和(V)的化合物在治疗激酶相关疾病状态中的应用。本发明还记载了通式(Ⅱ)、(Ⅲ)和(V)的新化合物。 |
| 国际公布 | 2005-06-16 WO2005/054199 英 |
