公开(公告)号
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CN1887264A
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公开(公告)日
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2007.01.03
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申请(专利)号
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CN200610200730.1
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申请日期
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2006.07.25
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专利名称
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一种含苯达莫司汀的复方抗癌缓释剂
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主分类号
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A61K9/10(2006.01)I
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分类号
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A61K9/10(2006.01)I;A61K45/00(2006.01)I;A61K31/4184(2006.01)I;A61K31/7076(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61K47/38(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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济南帅华医药科技有限公司
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发明(设计)人
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孙宪君
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地址
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250100山东省济南市华能路19号留学人员创业园2号楼202室
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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代理人
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国省代码
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山东;37
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主权项
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一种含苯达莫司汀的复方抗癌缓释剂为缓释注射剂由以下成分组成: (A)缓释微球,包括: 抗癌有效成分 0.5-60% 缓释辅料 41-99.9% 助悬剂 0.0-30% 以上为重量百分比 和 (B)溶媒,为普通溶媒或含助悬剂的特殊溶媒。 其中, 抗癌有效成分为苯达莫司汀和苯达莫司汀增效剂,所述苯达莫司汀增效剂选自抗肿瘤抗生素和/或抗代谢类药物; 缓释辅料选自下列之一或其组合: a)聚乳酸; b)聚乙醇酸和羟基乙酸的共聚物; c)聚苯丙生; d)乙烯乙酸乙烯酯共聚物; e)双脂肪酸与癸二酸共聚物; f)聚(芥酸二聚体-癸二酸)共聚物; g)聚(富马酸-癸二酸)共聚物; h)木糖醇、低聚糖、软骨素、甲壳素、透明质酸、胶原蛋白、明胶或白蛋胶; i)外消旋聚乳酸、外消旋聚乳酸/乙醇酸共聚物、单甲基聚乙二醇/聚乳酸、单甲基聚乙二醇/聚乳酸共聚物、聚乙二醇/聚乳酸、聚乙二醇/聚乳酸共聚物、端羧基聚乳酸或端羧基聚乳酸/乙醇酸共聚物。 助悬剂选自羧甲基纤维素钠、碘甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物质、土温20、土温40和土温80之一或其组合,助悬剂的黏度为100cp-3000cp(20℃-30℃时)。
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摘要
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一种含苯达莫司汀的复方抗癌缓释注射剂由缓释微球和溶媒组成。其中缓释微球包括抗癌有效成分和缓释辅料,抗癌有效成分为苯达莫司汀与抗肿瘤抗生素和/或抗代谢类药物等苯达莫司汀增效剂的组合,溶媒为含助悬剂的特殊溶媒;缓释辅料选自聚乳酸/乙醇酸共聚物、单甲基聚乙二醇/聚乳酸、聚乙二醇/聚乳酸、端羧基聚乳酸、端羧基聚乳酸/乙醇酸共聚物、EVAc、脂肪酸与癸二酸共聚物等;助悬剂的黏度为80cp-3000cp(20℃-30℃时),选自羧甲基纤维素等;缓释微球还可制成缓释植入剂,肿瘤内或瘤周注射或放置该缓释剂,能于局部释药达约40-50天左右。缓释注射剂和缓释植入剂单独应用能有效抑制肿瘤生长,与化疗药物和/或放疗等非手术疗法联合应用还可显著增强其疗效。
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国际公布
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