| 公开(公告)号 | CN1890234A |
| 公开(公告)日 | 2007.01.03 |
| 申请(专利)号 | CN200480036138.1 |
| 申请日期 | 2004.12.13 |
| 专利名称 | 新颖的喹啉衍生物 |
| 主分类号 | C07D401/12(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/12(2006.01)I;C07D407/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D407/14(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.12.23 US 60/532,725 |
| 申请(专利权)人 | 辉瑞大药厂 |
| 发明(设计)人 | 洪予丰;罗伯特·史蒂文·卡尼亚 |
| 地址 | 美国纽约州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-12-13 PCT/IB2004/004151 |
| 进入国家日期 | 2006.06.05 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 赵艳华 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种具有式(I)结构的化合物： 其中 -------线在式(I)中表示任选存在的键； 选自 -----线表示任选存在的键： X1为一键或-C(O)NH-： 如果-----不为一键，X2为O、S或NR9，或如果-----为一键，X2为N或CH； R9为H或-CH3； R1a和R1b选自H、-(CR10R11)jCN、-(CR10R11)j-(C3-C8)环烷基、-(CR10R11)j-(C5-C8)环烯基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、-(CR10R11)j-芳基、-(CR10R11)j-杂环基和(C1-C8)烷基，且其中R1a和R1b的C原子可任选被1-3个独立地选自R12的基团取代； R2a和R2b选自H、-CH3、-CF3、-CN、-CH2CH3、-OCH3和-OCF3； R3和R8独立地为F； X3为O或NH； 如果-----在式(I)中为一键，X5为C，或，如果-----在式(I)中不为一键，X5为CH或N； R4和R7独立地选自H、卤素、-CH3和CF3； R5和R6独立地选自H、卤素、-CF3、-N3、-NO2、-OH、-NH2、-OCF3、-X4(CR10R11)jCN、-X4(CR10R11)j-(C3-C8)环烷基、-X4(CR10R11)j-(C5-C8)环烯基、-X4(C2-C6)烯基、-X4(C2-C6)炔基、-X4(CR10R11)j-芳基、-X4(CR10R11)j-杂环基、杂环基及-X4(C1-C8)烷基，且其中R5和R6的C和N原子可任选被1到3个独立地选自R13的基团取代，或其中R5和R6可一起形成选自4-10员碳环和4-12员杂环基的环部分，其任选地被1到3个独立地选自R13的基团取代； X4选自一键、O、NH、-C(O)-、-NHC(O)-、-OC(O)-、-C(O)O-、-C(O)NH-和S； R10和R11各自独立地选自H、F和(C1-C6)烷基，或R10和R11可一起形成碳环基，或二个连接至相邻碳原子的R10基团一起形成碳环基； R12和R13各自独立地选自卤素、氰基、硝基、四唑基、胍基、脒基、甲基胍基、叠氮基、-C(O)R14、-C(O)、-CF3、-CF2CF3、-CH(CF3)2、-C(OH)(CF3)2、-OCF3、-OCF2H、-OCF2CF3、-OC(O)NH2、-OC(O)NHR14、-OC(O)NR14R15、-NHC(O)R14、-NHC(O)NH2、-NHC(O)NHR14、-NHC(O)NR14R15、-C(O)OH、-C(O)OR14、-C(O)NH2、-C(O)NHR14、-C(O)NR14R15、-P(O)3H2、P(O)3(R14)2、-S(O)3H、-S(O)mR14、-R14、-OR14、-OH、-NH2、-NH、-NHR14、-NR14、-NR14R15、-C(＝NH)NH2、-C(＝NOH)NH2、-N-吗啉、(C2-C6)烷基，其中任何一个C原子可任选被O原子取代，(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤烷基、(C2-C6)卤烯基、(C2-C6)卤炔基、(C1-C6)卤烷氧基、-(CR16R17)rNH2、-(CR16R17)rNHR14、-CNR14R15、-(CR16R17)rNR14R15和-S(O)m(CF2)qCF3； 或连接到相邻碳原子的任何二个R12或任何二个R13基团一起为-O[C(R16)(R17)]rO-或-O[C(R16)(R17)]r+1-； 或连接到相同或相邻碳原子的任何二个R12或任何二个R13基团一起形成碳环基或杂环基； R14和R15各自独立地选自(C1-C12)烷基、(C 3-C8)环烷基、(C6-C14)芳基、4-12员杂环基、-(CR10R11)j-(C6-C10)芳基和-(CR10R11)j-(4-12员杂环基)； R16和R17各自独立地选自氢、(C1-C12)烷基、(C6-C14)芳基、4-12员杂环基、-(CR10R11)j-(C6-C10)芳基和-(CR10R11)j-(4-12员杂环基)； 且其中任何一个包含不连接至卤素、SO或SO2基或至N、O或S原子的CH3(甲基)、CH2(亚甲基)或CH(次甲基)基团的上述取代基在所述基团上任选地具有选自羟基、卤素、(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基和-N[(C1-C4)烷基][(C1-C4)烷基]的取代基； 且其中j为0、1、2或3且当j为2或3时，各CR10R11单元可相同或不同； 且其中n为0、1、2或3，且m为0、1或2； 且其中q为从0到5的整数，且r为从1到4的整数； 或其医药上可接受的溶剂合物或医药上可接受的盐。 |
| 摘要 | 本发明涉及以式(I)表示的化合物：和该化合物的医药上可接受的盐或溶剂合物，其中A、R3-8、X3、X5、m和n定义于本文中。本发明也涉及含有式(I)的化合物的药物组合物以及通过施用式(I)的化合物治疗哺乳动物的过度增殖性疾病的方法。 |
| 国际公布 | 2005-07-14 WO2005/063739 英 |
