| 公开(公告)号 | CN1890235A |
| 公开(公告)日 | 2007.01.03 |
| 申请(专利)号 | CN200480033121.0 |
| 申请日期 | 2004.09.13 |
| 专利名称 | 苯并吡喃酮化合物,其组合物以及用其进行治疗的方法 |
| 主分类号 | C07D405/12(2006.01)I |
| 分类号 | C07D405/12(2006.01)I;A61K31/4025(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.9.15 US 60/503,295 |
| 申请(专利权)人 | 西格诺药品有限公司;瑞士诺华公司 |
| 发明(设计)人 | 杰弗里·A·麦金;施拉佩得·S·巴格瓦;约翰尼·贝纳乌德;马丁·米斯拜克 |
| 地址 | 美国加利福尼亚州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-09-13 PCT/US2004/030141 |
| 进入国家日期 | 2006.05.10 |
| 专利代理机构 | 北京安信方达知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 卢素华;郑 霞 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种具有以下结构的化合物或其药学上可接受的盐： 式中： X和Y独立地为氢、卤素或(卤代)(C1-6烷基)； n是1、2或3；和 以下情况之一： (a)R1是氢，R2是卤素、羟基、-(C1-6烷基)、乙烯基、-(C2-6炔基)、-C(O)O(C1-6烷基)、-(羟基)(C1-6烷基)、-(氨基)(C1-6烷基)、-(CH2)m-O-(C1-6烷基)、-C(O)(C1-6烷基)、-(CH2)m-苯基、-(3到7元单环杂环)、-COOH、-C(O)H或-CN； (b)R2是氢，R1是卤素、羟基、-(C1-6烷基)、-(C2-6烯基)-(C2-6炔基)、-C(O)O(C1-6烷基)、-(羟基)(C1-6烷基)、-(氨基)(C1-6烷基)、-(CH2)m-O-(C1-6烷基)、-C(O)(C1-6烷基)、-(CH2)m-苯基、-(3到7元单环杂环)、-COOH、-C(O)H或-CN；或 (c)R1和R2是-CH3。 |
| 摘要 | 公开了具有以下结构的苯并吡喃酮化合物：其中R1、R2、X、Y和n如文中的定义。所述苯并吡喃酮化合物可用于治疗或预防骨再吸收疾病、肿瘤性疾病、关节炎、在雌激素存在时恶化的疾病或在雌激素存在时改善的疾病，包括给予需要这种治疗或预防的患者有效量的苯并吡喃酮化合物；可用于激活骨细胞中雌激素受体(“ER”)的功能，抑制癌细胞内ER的功能，抑制细胞内白细胞介素-6(“IL-6”)的表达，并抑制肿瘤细胞生长，包括使细胞接触有效量的苯并吡喃酮化合物。 |
| 国际公布 | 2005-03-31 WO2005/028472 英 |
