公开(公告)号
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CN1889949A
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公开(公告)日
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2007.01.03
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申请(专利)号
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CN200480036007.3
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申请日期
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2004.10.04
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专利名称
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PDK-1/Akt信号传导抑制剂
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主分类号
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A61K31/415(2006.01)I
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分类号
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A61K31/415(2006.01)I;C07D321/10(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2003.10.3 US 60/508,619;2003.10.8 US 60/509,814
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申请(专利权)人
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俄亥俄州州立大学研究基金会
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发明(设计)人
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C·-S·陈
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地址
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美国俄亥俄州
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颁证日
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国际申请
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2004-10-04 PCT/US2004/032723
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进入国家日期
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2006.06.05
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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梁 谋
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国省代码
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美国;US
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主权项
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一种式(I)化合物或其代谢物或药学上可接受盐: 其中X选自烷基及卤烷基; Ar选自苯基、联苯基、萘基、蒽基、菲基及芴基; R选自如下: -CN,-CH2CN,-CH2CH2CN,-CH2CH2CH2CN-CONH2和
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摘要
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本发明提供一类新型的式(I)磷酸肌醇依赖性激酶-1(PDK-1)抑制剂:其中X选自烷基及卤烷基;Ar为一选自苯基、联苯基、萘基、蒽基、菲基及芴基的芳基;而其中Ar可任选用一或多个选自卤素、C1-C4烷基、C1-C4卤烷基、叠氮基、C1-C4叠氮烷基、芳基、烷基芳基、卤代芳基、卤烷基芳基及其组合的基团所取代;R选自甲腈、乙腈、乙基腈、丙基腈、羧酰胺、脒、四唑、肟、腙、乙脒、氨基乙酰胺、胍及脲。本发明同样提供用该等化合物治疗及预防人类癌症的方法。
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国际公布
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2005-05-19 WO2005/044130 英
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