| 公开(公告)号 | CN1890228A |
| 公开(公告)日 | 2007.01.03 |
| 申请(专利)号 | CN200480036728.4 |
| 申请日期 | 2004.12.10 |
| 专利名称 | α-氨基酸衍生物及其作为药物的应用 |
| 主分类号 | C07D277/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D277/04(2006.01)I;C07D277/82(2006.01)I;C07D277/42(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/4725(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A6 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.12.11 JP 413846/2003 |
| 申请(专利权)人 | 三菱制药株式会社 |
| 发明(设计)人 | 赤星文彦;林义治 |
| 地址 | 日本大阪 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-12-10 PCT/JP2004/018479 |
| 进入国家日期 | 2006.06.09 |
| 专利代理机构 | 北京天昊联合知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 丁业平;张天舒 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 一种式(I)所示的α-氨基酸衍生物或其可药用的盐 其中 R1为氢原子、卤原子、烷基或烷氧基， R2为氢原子、卤原子、羟基、烷基或烷氧基，或 R1和R2被连接在一起以形成氧代、肟基、烷氧基亚氨基或亚烷基， X为CH-R3或N-R4， Y为CR5R6、S、S＝O或SO2， 其中R5和R6分别为氢原子、卤原子、羟基、烷基或烷氧基、或R5和R6被任选连接在一起以形成氧代、肟基、烷氧基亚氨基或亚烷基， Z为氢原子或氰基， m和n各自独立地为0、1或2、其中m与n的和为1、2或3， p为0、1、2或3， R3为-NR7R8 其中R7和R8可任选地相同或不同，分别独立地为氢原子、烷基、环烷基、环烷基烷基、芳基、芳烷基、杂芳基或杂芳烷基、或者彼此被任意结合以形成具有至少一个氮原子和可任意具有其它另外的杂原子的杂环基， 其中，杂环基被任意取代或与可任意具有取代基的芳香环稠和， -NR9COR10 其中R9和R10可任选地相同或不同，分别独立地为氢原子、烷基、环烷基、环烷基烷基、芳基、芳烷基、芳烯基、杂芳基、杂芳烷基或杂环基， -NR11CONR12R13 其中R11、R12和R13可任选地相同或不同，分别独立地为氢原子、烷基、环烷基、环烷基烷基、芳基、芳烷基、杂芳基或杂芳烷基、或R12和R13彼此被任意结合以形成具有至少一个氮原子和可任意具有其它另外的杂原子的杂环基， 其中，杂环基被任意取代或与可任意具有取代基的芳香环稠和， -NR14SO2R15 其中R14和R15可任选地相同或不同，分别独立地为氢原子、烷基、环烷基、环烷基烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基或杂环基， -OR16或-OCOR17 其中R16和R17各自独立地为氢原子、烷基、环烷基、环烷基烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基或杂环基，以及 R4为氢原子、烷基、环烷基、环烷基烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基、杂环基、-COR18， 其中R18为氢原子、烷基、环烷基、环烷基烷基、芳基、芳烷基、芳烯基、杂芳基、杂芳烷基或杂环基，-CONR19R20 其中R19和R20可任选地相同或不同，分别独立地为氢原子、烷基、环烷基、环烷基烷基、芳基、芳烷基、杂芳基或杂芳烷基、或R19和R20彼此被任意结合以形成具有至少一个氮原子和可任意具有其它另外的杂原子的杂环基， 其中，杂环基被任意取代或与可任意具有取代基的芳香环稠和，或 -SO2R21 其中R21为烷基、环烷基、环烷基烷基、芳基、芳烷基、 杂芳基、杂芳烷基或杂环基，条件是当p为0时，则X为CH-R3、并且R3如式(II)所示其中 为单键或双键， R22为芳基或杂芳基， Q为1或2，以及 A为碳原子或氮原子， 条件是i)当A为碳原子时，则A被羟基、羧基或烷氧羰基任意取代，以及 ii)当A为氮原子时，则为单键， 其中，在上述基团中，烷基、环烷基、环烷基烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基和杂环基可任意具有取代基。 |
| 摘要 | 本发明的由α-氨基酸衍生物所表示的化合物或其可药用的盐由于其DPP-IV抑制作用而具有治疗效果，并且可用作用于治疗及/或预防DPP-IV抑制剂相关性疾病的药剂。 |
| 国际公布 | 2005-06-23 WO2005/056541 日 |
